Inhibiteurs CYPOR
Les inhibiteurs courants du CYPOR comprennent, sans s'y limiter, la 7-éthoxyrésorufine CAS 5725-91-7, l'amodiaquine CAS 86-42-0, le fluconazole CAS 86386-73-4, le fénofibrate CAS 49562-28-9 et l'érythromycine CAS 114-07-8.
La cytochrome P450 oxydoréductase (CYPOR) est une enzyme critique qui sert de donneur d'électrons pour toutes les enzymes microsomales du cytochrome P450, qui sont impliquées dans le métabolisme d'une vaste gamme de composés endogènes et exogènes, y compris les médicaments, les toxines et les stéroïdes. La fonction de CYPOR est essentielle pour l'activité catalytique des enzymes du cytochrome P450, facilitant le transfert d'électrons du NADPH aux P450, permettant ainsi le métabolisme oxydatif des substrats. Ce processus est crucial pour la biosynthèse des hormones stéroïdiennes, le métabolisme des acides gras et la détoxification des substances chimiques étrangères. En soutenant les enzymes P450, CYPOR joue un rôle important dans le maintien de l'homéostasie physiologique, en influençant le métabolisme des médicaments et en modulant la bioactivation et la clairance des composés potentiellement nocifs.
L'inhibition de CYPOR peut avoir un impact profond sur le métabolisme médié par le cytochrome P450, ce qui peut entraîner une modification de la pharmacocinétique des médicaments, l'accumulation de substances toxiques et des perturbations dans la synthèse d'hormones essentielles. L'inhibition peut se produire par divers mécanismes, y compris l'interaction directe avec des inhibiteurs qui se lient au site actif du CYPOR, bloquant ainsi le transfert d'électrons vers les enzymes P450. Par ailleurs, des modifications post-traductionnelles ou des mutations génétiques de CYPOR peuvent altérer son intégrité structurelle ou sa fonction, diminuant ainsi l'efficacité du transfert d'électrons. En outre, certains facteurs environnementaux, tels que l'exposition à des produits chimiques spécifiques ou des changements dans l'état d'oxydoréduction cellulaire, peuvent également moduler indirectement l'activité de CYPOR, en affectant sa capacité à soutenir les enzymes P450. Il est essentiel de comprendre les mécanismes d'inhibition du CYPOR pour élucider les facteurs qui influencent l'activité des enzymes P450, ce qui a des implications significatives pour le métabolisme des médicaments, la toxicologie et la physiopathologie des maladies associées à un dérèglement métabolique.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
7-Ethoxyresorufin | 5725-91-7 | sc-200606 sc-200606A | 2 mg 10 mg | $135.00 $265.00 | 6 | |
La 7-éthoxyrésorufine est un substrat sélectif pour les enzymes du cytochrome P450, en particulier le CYP1A1. Sa structure unique permet un transfert d'électrons efficace au cours des réactions métaboliques, conduisant à la formation de métabolites fluorescents. Le composé présente une cinétique de réaction distincte, avec un taux de conversion rapide qui souligne sa sensibilité à l'activité enzymatique. En outre, son équilibre hydrophile et lipophile améliore la perméabilité des membranes, ce qui influence sa biodisponibilité et son interaction avec divers systèmes biologiques. | ||||||
Amodiaquine | 86-42-0 | sc-207282 | 10 mg | $342.00 | 1 | |
L'amodiaquine est un inhibiteur direct du CYPOR, interférant spécifiquement avec sa fonction de transfert d'électrons. Elle perturbe la chaîne de transport d'électrons en se liant à CYPOR et en empêchant le transfert efficace des électrons du NADPH aux enzymes du cytochrome P450. | ||||||
Fluconazole | 86386-73-4 | sc-205698 sc-205698A | 500 mg 1 g | $53.00 $84.00 | 14 | |
Le fluconazole est un inhibiteur direct du CYPOR, agissant sur sa fonction de transfert d'électrons. En se liant à CYPOR, il interfère avec le transfert d'électrons du NADPH vers les enzymes du cytochrome P450, en particulier celles impliquées dans la synthèse des stérols. | ||||||
Fenofibrate | 49562-28-9 | sc-204751 | 5 g | $40.00 | 9 | |
Le fénofibrate est un inhibiteur direct du CYPOR, ciblant sa fonction de transfert d'électrons. Il interfère avec le transfert d'électrons du NADPH vers les enzymes du cytochrome P450, entraînant une réduction de leur activité enzymatique. | ||||||
Erythromycin | 114-07-8 | sc-204742 sc-204742A sc-204742B sc-204742C | 5 g 25 g 100 g 1 kg | $56.00 $240.00 $815.00 $1305.00 | 4 | |
L'érythromycine est un inhibiteur direct du CYPOR, affectant spécifiquement son activité de transfert d'électrons. En se liant à CYPOR, elle perturbe le flux d'électrons du NADPH vers les enzymes du cytochrome P450, ce qui entraîne une diminution de leur fonction catalytique. | ||||||
Clotrimazole | 23593-75-1 | sc-3583 sc-3583A | 100 mg 1 g | $41.00 $56.00 | 6 | |
Le clotrimazole est un inhibiteur direct du CYPOR, agissant sur sa fonction de transfert d'électrons. Il interfère avec le transfert d'électrons du NADPH vers les enzymes du cytochrome P450, en particulier celles impliquées dans la synthèse des stérols. | ||||||
17-AAG | 75747-14-7 | sc-200641 sc-200641A | 1 mg 5 mg | $66.00 $153.00 | 16 | |
Le 17-AAG est un inhibiteur direct de CYPOR, ciblant sa fonction de transfert d'électrons. Il perturbe le flux d'électrons du NADPH vers les enzymes du cytochrome P450, ce qui entraîne une diminution de leur activité catalytique. | ||||||
Trimethoprim | 738-70-5 | sc-203302 sc-203302A sc-203302B sc-203302C sc-203302D | 5 g 25 g 250 g 1 kg 5 kg | $66.00 $158.00 $204.00 $707.00 $3334.00 | 4 | |
Le triméthoprime est un inhibiteur direct du CYPOR, affectant spécifiquement son activité de transfert d'électrons. En se liant à CYPOR, il perturbe le transfert d'électrons du NADPH aux enzymes du cytochrome P450, ce qui entraîne une diminution de leur fonction enzymatique. | ||||||
Tamoxifen | 10540-29-1 | sc-208414 | 2.5 g | $256.00 | 18 | |
Le tamoxifène est un inhibiteur direct du CYPOR, agissant sur sa fonction de transfert d'électrons. Il interfère avec le transfert d'électrons du NADPH vers les enzymes du cytochrome P450, en particulier celles impliquées dans le métabolisme des composés endogènes et exogènes. | ||||||
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | $62.00 $260.00 | 21 | |
Le kétoconazole est un inhibiteur direct du CYPOR, ciblant sa fonction de transfert d'électrons. Il perturbe le flux d'électrons du NADPH vers les enzymes du cytochrome P450, ce qui entraîne une diminution de leur activité catalytique. | ||||||