Inhibiteurs CYP4F22
Les inhibiteurs courants du CYP4F22 comprennent, entre autres, le kétoconazole CAS 65277-42-1, l'acide rétinoïque, tous les trans CAS 302-79-4, l'itraconazole CAS 84625-61-6, le miconazole CAS 22916-47-8 et le fluconazole CAS 86386-73-4.
Les inhibiteurs du CYP4F22 englobent une gamme variée de composés chimiques qui influencent indirectement l'activité de l'enzyme CYP4F22 en interagissant avec diverses voies cellulaires et mécanismes de régulation. Ces inhibiteurs ne sont pas spécifiquement conçus pour cibler le CYP4F22 mais peuvent conduire à son inhibition fonctionnelle par la modulation d'enzymes et de voies de signalisation apparentées. Par exemple, les antifongiques azolés (tels que le kétoconazole, l'itraconazole, le miconazole, le fluconazole et le clotrimazole) sont connus pour leur large inhibition des enzymes du cytochrome P450, qui peut avoir des effets en aval sur la fonction du CYP4F22. Le mécanisme implique une liaison compétitive ou une altération des cofacteurs enzymatiques, ce qui peut entraîner une réduction de l'activité du CYP4F22 en tant qu'effet secondaire.
Certains inhibiteurs agissent en modulant l'expression des gènes par l'intermédiaire des récepteurs nucléaires, comme c'est le cas de l'acide rétinoïque et de l'isotrétinoïne, qui peuvent supprimer l'expression des enzymes CYP en activant les récepteurs rétinoïdes et en influençant la régulation des gènes. D'autres, comme la pioglitazone, exercent leurs effets par l'activation des récepteurs activés par les proliférateurs de peroxysomes, ce qui peut indirectement diminuer l'expression du CYP4F22 dans le contexte plus large du métabolisme des lipides et de l'expression génique associée. Le montelukast, en modifiant les voies des leucotriènes, et la simvastatine, par son impact sur la synthèse du cholestérol, modifient tous deux le paysage lipidique d'une manière qui peut affecter l'activité du CYP4F22. L'induction de certaines enzymes CYP par la nicotine, suivie d'une régulation à la baisse, montre comment les composés peuvent exercer des effets régulateurs complexes sur l'expression et la fonction de CYP4F22.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | $62.00 $260.00 | 21 | |
Le kétoconazole, un agent antifongique, est connu pour inhiber les enzymes du cytochrome P450. En inhibant le CYP3A4, il peut provoquer une augmentation de l'acide rétinoïque endogène, ce qui pourrait réduire l'expression du CYP4F22 dans le cadre d'un mécanisme de rétroaction négative. | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
L'acide rétinoïque régule l'expression des gènes par l'intermédiaire des récepteurs rétinoïdes. Un excès d'acide rétinoïque peut supprimer l'expression des enzymes CYP, y compris CYP4F22, en altérant la signalisation médiée par les rétinoïdes. | ||||||
Itraconazole | 84625-61-6 | sc-205724 sc-205724A | 50 mg 100 mg | $76.00 $139.00 | 23 | |
L'itraconazole, un composé triazole, est un autre inhibiteur des enzymes du cytochrome P450. Il peut inhiber indirectement le CYP4F22 en modulant la disponibilité de l'hème, un cofacteur essentiel pour l'activité enzymatique du CYP. | ||||||
Miconazole | 22916-47-8 | sc-204806 sc-204806A | 1 g 5 g | $65.00 $157.00 | 2 | |
Le miconazole, qui est principalement un antifongique, inhibe les enzymes CYP. En réduisant l'activité du CYP3A4, il peut entraîner des modifications du métabolisme des lipides qui influencent indirectement l'activité du CYP4F22. | ||||||
Fluconazole | 86386-73-4 | sc-205698 sc-205698A | 500 mg 1 g | $53.00 $84.00 | 14 | |
Le fluconazole est un inhibiteur plus faible des enzymes CYP que les autres azoles, mais il peut néanmoins contribuer à la diminution de la fonction du CYP4F22 en modulant l'activité du cytochrome P450, ce qui influe sur le métabolisme des acides gras. | ||||||
Clotrimazole | 23593-75-1 | sc-3583 sc-3583A | 100 mg 1 g | $41.00 $56.00 | 6 | |
Le clotrimazole, un antifongique imidazole, inhibe les enzymes CYP. Son effet sur le CYP3A4 peut entraîner une modification des profils lipidiques et une diminution potentielle de l'activité du CYP4F22 en raison de la concurrence entre les substrats. | ||||||
13-cis-Retinoic acid | 4759-48-2 | sc-205568 sc-205568A | 100 mg 250 mg | $74.00 $118.00 | 8 | |
L'isotrétinoïne, un rétinoïde synthétique, affecte l'expression des enzymes CYP, y compris CYP4F22. En se liant aux récepteurs rétinoïdes, elle peut supprimer l'expression de CYP4F22 par le biais d'une régulation génique médiée par les rétinoïdes. | ||||||
Pioglitazone | 111025-46-8 | sc-202289 sc-202289A | 1 mg 5 mg | $54.00 $123.00 | 13 | |
La pioglitazone est une thiazolidinedione qui peut modifier l'activité des enzymes CYP en activant PPAR-gamma, qui influence l'expression de diverses enzymes CYP, ce qui pourrait entraîner une régulation à la baisse de CYP4F22 dans le cadre du réseau de régulation. | ||||||
Montelukast Sodium | 151767-02-1 | sc-202231 sc-202231A sc-202231B | 10 mg 25 mg 250 mg | $50.00 $83.00 $158.00 | 5 | |
Le montélukast, un antagoniste des récepteurs des leucotriènes, peut interférer avec les enzymes CYP impliquées dans le métabolisme des leucotriènes. Cela pourrait conduire à une diminution de l'activité du CYP4F22 en raison des voies partagées dans le métabolisme des lipides. | ||||||
Simvastatin | 79902-63-9 | sc-200829 sc-200829A sc-200829B sc-200829C | 50 mg 250 mg 1 g 5 g | $30.00 $87.00 $132.00 $434.00 | 13 | |
La simvastatine, un médicament de la classe des statines, est métabolisée par le CYP3A4 et peut influencer d'autres enzymes CYP par inhibition compétitive, ce qui peut entraîner une diminution de l'activité du CYP4F22 en raison d'une modification des voies de synthèse du cholestérol. | ||||||