CYP4A30B Activateurs
Les activateurs courants du CYP4A30B comprennent, entre autres, WY 14643 CAS 50892-23-4, GW 7647 CAS 265129-71-3, Clofibrate CAS 637-07-0, LTB4 (Leukotriène B4) CAS 71160-24-2 et 20-HETE CAS 79551-86-3.
CYP4A30B, une enzyme du cytochrome P450, est impliquée dans les activités de la 16-hydroxypalmitate déshydrogénase et de la monooxygénase, cruciales pour le métabolisme des acides gras et la biosynthèse des icosanoïdes. Prévue pour fonctionner dans divers compartiments cellulaires, son rôle dans le développement des reins et son association avec l'hypertension soulignent son importance physiologique. L'activation de CYP4A30B est orchestrée par un répertoire de produits chimiques, qui modulent directement ou indirectement ses activités enzymatiques. Les activateurs directs comprennent Wy-14643, GW7647 et Clofibrate, qui agissent par le biais de l'activation du récepteur alpha activé par les proliférateurs de peroxysomes (PPARα), entraînant une augmentation de la transcription et des taux d'enzymes. Le leucotriène B4 (LTB4) et l'acide 20-hydroxyeicosatétraénoïque (20-HETE) stimulent directement le CYP4A30B en agissant comme substrats, favorisant l'activité enzymatique dans le processus de biosynthèse des icosanoïdes.
Les activateurs indirects comprennent le tazarotène, un modulateur RAR, et les inhibiteurs de l'époxyde hydrolase, qui empêchent la dégradation des acides époxyeicosatriénoïques (EET). L'acétaminophène induit les enzymes du cytochrome P450, activant indirectement le CYP4A30B et renforçant le métabolisme des acides gras. Les thiazolidinediones (TZD) activent le CYP4A30B par le biais de la modulation du récepteur gamma activé par les proliférateurs de peroxysomes (PPARγ). La prostaglandine E2 (PGE2) stimule directement CYP4A30B en tant que substrat, contribuant ainsi à une boucle autorégulatrice dans le métabolisme des acides gras. Il est essentiel de comprendre les voies et les molécules spécifiques qui influencent l'activation de CYP4A30B pour élucider son rôle dans le métabolisme des acides gras et la biosynthèse des icosanoïdes. Les substances chimiques identifiées fournissent des informations précieuses sur les divers mécanismes qui sous-tendent la régulation de CYP4A30B, ouvrant la voie à des recherches plus approfondies sur son importance fonctionnelle dans le développement des reins et ses implications dans l'hypertension.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
WY 14643 | 50892-23-4 | sc-203314 | 50 mg | $133.00 | 7 | |
Activateur direct du CYP4A30B par l'intermédiaire de l'activation du récepteur alpha des proliférateurs de peroxysomes (PPARα). La liaison de Wy-14643 au PPARα induit sa translocation dans le noyau, ce qui entraîne une augmentation de la transcription de CYP4A30B. Il en résulte des taux d'enzymes élevés et une augmentation des activités de la 16-hydroxypalmitate déshydrogénase et de la monooxygénase. | ||||||
GW 7647 | 265129-71-3 | sc-203068A sc-203068 sc-203068B sc-203068C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $48.00 $167.00 $262.00 $648.00 | 6 | |
Active directement CYP4A30B en se liant au récepteur alpha activé par les proliférateurs de peroxysomes (PPARα). Le PPARα activé par le GW7647 se transloque dans le noyau, ce qui entraîne une augmentation de la transcription de CYP4A30B. Il en résulte des niveaux élevés d'enzymes et une augmentation des activités de la 16-hydroxypalmitate déshydrogénase et de la monooxygénase. | ||||||
Clofibrate | 637-07-0 | sc-200721 | 1 g | $32.00 | ||
Active CYP4A30B en se liant au récepteur alpha activé par les proliférateurs de peroxysomes (PPARα). Le PPARα activé par le clofibrate se transloque dans le noyau, ce qui entraîne une augmentation de la transcription de CYP4A30B. Il en résulte des taux d'enzymes élevés et une augmentation des activités de la 16-hydroxypalmitate déshydrogénase et de la monooxygénase. | ||||||
LTB4 (Leukotriene B4) | 71160-24-2 | sc-201043 | 50 µg | $367.00 | 4 | |
Stimule directement le CYP4A30B en agissant comme un substrat. La LTB4 est métabolisée par le CYP4A30B dans le processus de biosynthèse des icosanoïdes, et sa liaison au site actif de l'enzyme favorise l'activité enzymatique. Cette interaction sert de mécanisme autorégulateur, activant directement le CYP4A30B dans le métabolisme des acides gras. | ||||||
Fenofibrate | 49562-28-9 | sc-204751 | 5 g | $40.00 | 9 | |
Active le CYP4A30B par le biais de l'activation du récepteur alpha activé par les proliférateurs de peroxysomes (PPARα). La liaison du fénofibrate au PPARα induit sa translocation dans le noyau, ce qui entraîne une augmentation de la transcription de CYP4A30B. Il en résulte des taux d'enzymes élevés et une augmentation des activités de la 16-hydroxypalmitate déshydrogénase et de la monooxygénase. | ||||||
Tazarotene | 118292-40-3 | sc-220193 | 10 mg | $103.00 | ||
Agit comme un activateur indirect du CYP4A30B en modulant la signalisation du récepteur de l'acide rétinoïque (RAR). Le tazarotène se lie au RAR, favorisant son interaction avec le récepteur X des rétinoïdes (RXR). Cet hétérodimère se lie ensuite aux éléments de réponse à l'acide rétinoïque dans le promoteur de CYP4A30B, ce qui augmente l'expression du gène et, par la suite, l'activité de l'enzyme. | ||||||
Acetaminophen | 103-90-2 | sc-203425 sc-203425A sc-203425B | 5 g 100 g 500 g | $40.00 $60.00 $190.00 | 11 | |
Active indirectement le CYP4A30B en induisant les enzymes du cytochrome P450. Le métabolisme de l'acétaminophène génère des intermédiaires réactifs qui stimulent diverses enzymes P450, dont CYP4A30B. Cette activation indirecte renforce le processus de biosynthèse des icosanoïdes et l'activité de la monooxygénase, ce qui contribue à augmenter le métabolisme des acides gras. | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
Stimule directement le CYP4A30B en agissant comme un substrat. La PGE2 est métabolisée par le CYP4A30B dans le processus de biosynthèse des icosanoïdes, et sa liaison au site actif de l'enzyme favorise l'activité enzymatique. Cette interaction spécifique au substrat sert de mécanisme autorégulateur, activant directement le CYP4A30B dans le métabolisme des acides gras. | ||||||