Date published: 2025-11-24

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CYP4A29 Activateurs

Les activateurs courants du CYP4A29 comprennent, entre autres, le WY 14643 CAS 50892-23-4, le GW 7647 CAS 265129-71-3, le Clofibrate CAS 637-07-0, le 20-HETE CAS 79551-86-3 et le Fenofibrate CAS 49562-28-9.

CYP4A29, une enzyme du cytochrome P450, présente des activités prédites de 16-hydroxypalmitate déshydrogénase et de monooxygénase, jouant un rôle crucial dans les processus métaboliques des acides gras et les voies de biosynthèse des icosanoïdes. Les localisations prévues dans la membrane plasmique apicale, le cytoplasme et l'espace extracellulaire mettent en évidence les divers compartiments cellulaires où CYP4A29 peut fonctionner. Son implication dans le développement des reins et ses implications dans l'hypertension soulignent son importance dans des contextes physiologiques et pathologiques. L'activation de CYP4A29 implique un répertoire de produits chimiques qui modulent directement ou indirectement ses activités enzymatiques. Wy-14643 et GW7647 activent directement CYP4A29 par l'intermédiaire du récepteur alpha activé par les proliférateurs de peroxysomes (PPARα), ce qui entraîne une augmentation de la transcription et des taux d'enzymes. Le leucotriène B4 (LTB4) et l'acide 20-hydroxyeicosatétraénoïque (20-HETE) stimulent directement le CYP4A29 en tant que substrats, favorisant l'activité enzymatique dans le processus de biosynthèse des icosanoïdes. Le fénofibrate, par le biais de l'activation du PPARα, et le 16-Hydroxypalmitate, en tant que substrat, contribuent également à l'activation directe du CYP4A29.

Les activateurs indirects comprennent le tazarotène, qui module la signalisation du récepteur de l'acide rétinoïque (RAR), et les inhibiteurs de l'époxyde hydrolase, qui empêchent la dégradation des acides époxyeicosatriénoïques (EET). L'acétaminophène induit les enzymes du cytochrome P450, activant indirectement le CYP4A29 et renforçant le métabolisme des acides gras. Les thiazolidinediones (TZD) activent le CYP4A29 par le biais de la modulation du récepteur gamma activé par les proliférateurs de peroxysomes (PPARγ). La prostaglandine E2 (PGE2) stimule directement le CYP4A29 en tant que substrat, contribuant ainsi à la boucle autorégulatrice du métabolisme des acides gras. Il est essentiel de comprendre les voies et les molécules spécifiques qui influencent l'activation du CYP4A29 pour élucider son rôle dans le métabolisme des acides gras et la biosynthèse des icosanoïdes. Les substances chimiques identifiées fournissent des informations précieuses sur les divers mécanismes qui sous-tendent la régulation de CYP4A29, ouvrant la voie à des recherches plus approfondies sur son importance fonctionnelle dans le développement des reins et ses implications dans l'hypertension.

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Nom du produitCAS #Ref. CatalogueQuantitéPrix HTCITATIONS Classement

WY 14643

50892-23-4sc-203314
50 mg
$133.00
7
(1)

Active directement le CYP4A29 par le biais de l'activation du récepteur alpha activé par les proliférateurs de peroxysomes (PPARα). La liaison de Wy-14643 au PPARα induit sa translocation dans le noyau, ce qui entraîne une augmentation de la transcription du CYP4A29. Il en résulte des taux d'enzymes élevés et une augmentation des activités de la 16-hydroxypalmitate déshydrogénase et de la monooxygénase.

GW 7647

265129-71-3sc-203068A
sc-203068
sc-203068B
sc-203068C
1 mg
5 mg
10 mg
25 mg
$48.00
$167.00
$262.00
$648.00
6
(1)

Activateur direct du CYP4A29 en se liant au récepteur alpha activé par les proliférateurs de peroxysomes (PPARα). Le PPARα activé par le GW7647 se transloque dans le noyau, ce qui entraîne une augmentation de la transcription du CYP4A29. Il en résulte des taux élevés d'enzymes et une augmentation des activités de la 16-hydroxypalmitate déshydrogénase et de la monooxygénase.

Clofibrate

637-07-0sc-200721
1 g
$32.00
(1)

Active le CYP4A29 en se liant au récepteur alpha activé par les proliférateurs de peroxysomes (PPARα). Le PPARα activé par le clofibrate se transloque dans le noyau, ce qui entraîne une augmentation de la transcription du CYP4A29. Il en résulte des taux d'enzymes élevés et une augmentation des activités de la 16-hydroxypalmitate déshydrogénase et de la monooxygénase.

Fenofibrate

49562-28-9sc-204751
5 g
$40.00
9
(1)

Active le CYP4A29 par le biais de l'activation du récepteur alpha activé par les proliférateurs de peroxysomes (PPARα). La liaison du fénofibrate au PPARα induit sa translocation dans le noyau, ce qui entraîne une augmentation de la transcription du CYP4A29. Il en résulte des taux d'enzymes élevés et une augmentation des activités de la 16-hydroxypalmitate déshydrogénase et de la monooxygénase.

Tazarotene

118292-40-3sc-220193
10 mg
$103.00
(0)

Agit comme un activateur indirect de CYP4A29 en modulant la signalisation du récepteur de l'acide rétinoïque (RAR). Le tazarotène se lie au RAR, favorisant son interaction avec le récepteur X des rétinoïdes (RXR). Cet hétérodimère se lie ensuite aux éléments de réponse à l'acide rétinoïque dans le promoteur du CYP4A29, ce qui augmente l'expression du gène et, par la suite, l'activité de l'enzyme.

Acetaminophen

103-90-2sc-203425
sc-203425A
sc-203425B
5 g
100 g
500 g
$40.00
$60.00
$190.00
11
(1)

Active indirectement le CYP4A29 en induisant les enzymes du cytochrome P450. Le métabolisme de l'acétaminophène génère des intermédiaires réactifs qui stimulent diverses enzymes P450, dont CYP4A29. Cette activation indirecte renforce le processus de biosynthèse des icosanoïdes et l'activité de la monooxygénase, ce qui contribue à augmenter le métabolisme des acides gras.

PGE2

363-24-6sc-201225
sc-201225C
sc-201225A
sc-201225B
1 mg
5 mg
10 mg
50 mg
$56.00
$156.00
$270.00
$665.00
37
(1)

Stimule directement le CYP4A29 en agissant comme un substrat. La PGE2 est métabolisée par le CYP4A29 dans le processus de biosynthèse des icosanoïdes, et sa liaison au site actif de l'enzyme favorise l'activité enzymatique. Cette interaction spécifique au substrat sert de mécanisme autorégulateur, activant directement le CYP4A29 dans le métabolisme des acides gras.