Inhibiteurs CYP4A11
Les inhibiteurs courants du CYP4A11 comprennent, entre autres, le 17-ODYA (acide 17-octadécynoïque) CAS 34450-18-5, le DDMS CAS 206052-03-1, le HET-0016 CAS 339068-25-6 et le Miconazole CAS 22916-47-8.
Les inhibiteurs chimiques du CYP4A11 peuvent agir par le biais de divers mécanismes pour inhiber l'activité de l'enzyme. L'acide 17-octadécynoïque, par exemple, agit comme un inhibiteur basé sur un mécanisme qui se lie de manière covalente au site actif du CYP4A11, entraînant son inhibition fonctionnelle. Cette liaison covalente garantit que l'inhibiteur n'est pas facilement déplacé, ce qui permet une inhibition durable de l'activité enzymatique. De même, le DDMS, un dérivé du 1-aminobenzotriazole, forme un complexe métabolique intermédiaire avec l'enzyme, ce qui entraîne l'inactivation de son groupe hémique essentiel et l'inhibition subséquente de la fonction catalytique de CYP4A11. Un autre inhibiteur puissant, HET0016, entre en compétition avec les substrats naturels de CYP4A11 en se liant au site actif, bloquant ainsi directement le métabolisme de l'acide arachidonique en 20-HETE, un produit du métabolisme des acides gras médié par CYP4A11.
Les composés azolés tels que le miconazole, le kétoconazole, le clotrimazole, le sulconazole, le tioconazole et l'éconazole exercent leurs effets inhibiteurs sur le CYP4A11 en se liant à l'hème de l'enzyme. Cette interaction entrave les capacités de transfert d'électrons de l'enzyme, qui sont cruciales pour le métabolisme oxydatif des acides gras, inhibant ainsi efficacement l'activité du CYP4A11. Chacun de ces produits chimiques exerce une action spécifique sur le CYP4A11, soit par modification covalente, soit par inhibition compétitive, soit par interaction avec le groupe hème, ce qui entraîne une diminution de la capacité de l'enzyme à traiter ses substrats.
VOIR ÉGALEMENT...
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
17-ODYA (17-Octadecynoic acid) | 34450-18-5 | sc-200488 sc-200488C sc-200488A sc-200488B | 1 mg 5 mg 10 mg 100 mg | $42.00 $132.00 $214.00 $1438.00 | 9 | |
Cet acide gras agit comme un inhibiteur mécanique du CYP4A11 en se liant de manière covalente au site actif de l'enzyme, entraînant son inhibition fonctionnelle. | ||||||
DDMS | 206052-03-1 | sc-205289 sc-205289A | 1 mg 5 mg | $112.00 $510.00 | ||
Le DDMS, dérivé du 1-Aminobenzotriazole, inhibe spécifiquement le CYP4A11 en formant un complexe métabolique intermédiaire qui inactive le groupe hème essentiel à l'activité de l'enzyme. | ||||||
HET-0016 | 339068-25-6 | sc-200673B sc-200673 sc-200673D sc-200673A sc-200673C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $24.00 $99.00 $147.00 $388.00 $1102.00 | 5 | |
En tant qu'inhibiteur sélectif de la synthèse du 20-HETE, le HET0016 inhibe directement le CYP4A11 en se liant de manière compétitive à son site actif, empêchant ainsi l'enzyme de métaboliser l'acide arachidonique. | ||||||
Miconazole | 22916-47-8 | sc-204806 sc-204806A | 1 g 5 g | $65.00 $157.00 | 2 | |
En tant qu'agent antifongique imidazole, le miconazole inhibe le CYP4A11 en se liant à la composante hémique de l'enzyme, inhibant ainsi son activité catalytique. | ||||||
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | $62.00 $260.00 | 21 | |
Le kétoconazole est connu pour inhiber le CYP4A11 en interagissant avec son fer héminique, qui est essentiel pour le métabolisme des acides gras par l'enzyme. | ||||||
Clotrimazole | 23593-75-1 | sc-3583 sc-3583A | 100 mg 1 g | $41.00 $56.00 | 6 | |
Le clotrimazole inhibe le CYP4A11 en se liant à son fer héminique, comme d'autres inhibiteurs azolés, ce qui entraîne une diminution de l'activité enzymatique. | ||||||
Sulconazole | 61318-90-9 | sc-338599 | 100 mg | $1000.00 | 1 | |
Ce composé inhibe le CYP4A11 en se liant au groupe hème, comme d'autres dérivés azolés, empêchant ainsi le métabolisme des substrats naturels de l'enzyme. | ||||||
Tioconazole | 65899-73-2 | sc-205864 sc-205864A | 1 g 5 g | $75.00 $118.00 | 1 | |
Le tioconazole inhibe le CYP4A11 en interagissant avec son groupe hème, inhibant ainsi l'activité de l'enzyme. | ||||||
Econazole | 27220-47-9 | sc-279013 | 5 g | $240.00 | ||
L'éconazole agit comme un inhibiteur du CYP4A11 en se liant au fer héminique de l'enzyme, qui est nécessaire à sa fonction catalytique. | ||||||
6-[4-(1H-imidazol-1-yl)phenoxy]-N,N-dimethyl-1-hexanamine, dihydrochloride | 502656-68-0 | sc-205155 sc-205155A | 1 mg 5 mg | $38.00 $172.00 | ||
Le chlorhydrate de 6-[4-(1H-imidazol-1-yl)phénoxy]-N,N-diméthyl-1-hexanamine présente des interactions distinctives avec le CYP4A11, caractérisées par son groupement imidazole qui facilite la coordination avec le fer héminique. Les caractéristiques structurelles uniques de ce composé favorisent des interactions électrostatiques spécifiques, améliorant la liaison avec le substrat. Sa cinétique de réaction suggère un taux de renouvellement rapide, influencé par la flexibilité conformationnelle, qui peut moduler l'activité enzymatique et la spécificité du substrat dans les voies métaboliques. | ||||||