Structure moléculaire de HET-0016, Numéro CAS: 339068-25-6
HET-0016 (CAS 339068-25-6)
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Noms alternatifs:
N-Hydroxy-N-(4-butyl-2-methylphenyl)formamidine
Application(s):
HET-0016 est un inhibiteur puissant et sélectif de la biosynthèse de 20-HETE
Numéro CAS:
339068-25-6
Pureté:
≥98%
Masse Moléculaire:
206.28
Formule Moléculaire:
C12H18N2O
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Inhibiteur puissant et sélectif de la biosynthèse du 20-HETE dans les microsomes rénaux humains avec une IC50 de 8,9 nM, inhibant sélectivement les isoformes CYP4A et 4F. Le HET0016 inhibe les CYP2C9, CYP2D6 et CYP3A4, des enzymes qui jouent un rôle important dans le métabolisme des médicaments, de manière beaucoup moins efficace, avec des IC50 de l'ordre du µM. Les valeurs IC50 pour l'inhibition de la cyclooxygénase et la formation d'acides époxyeicosatriénoïques (EET) sont respectivement de 2,3 et 2,8 µM. Il inhibe également la constriction vasculaire cérébrale induite par le calcium ou l'arachidonate et inhibe l'angiogenèse et le bourgeonnement des cellules endothéliales dans divers modèles.
HET-0016 (CAS 339068-25-6) Références
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- Les métabolites CYP4A de l'acide arachidonique et le VEGF sont des médiateurs de l'angiogenèse des muscles squelettiques. | Amaral, SL., et al. 2003. Am J Physiol Heart Circ Physiol. 284: H1528-35. PMID: 12521947
- L'expression spécifique du muscle lisse de CYP4A1 induit un bourgeonnement endothélial dans les microvaisseaux de l'artère rénale. | Jiang, M., et al. 2004. Circ Res. 94: 167-74. PMID: 14670847
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- Le rôle de l'axe SHP/REV-ERBα/CYP4A dans la pathogenèse de la maladie hépatique associée à l'alcool. | Yang, Z., et al. 2021. JCI Insight. 6: PMID: 34423788
- Un système de test pratique pour l'identification des inhibiteurs du CYP4V2. | Sharma, S., et al. 2021. Mol Vis. 27: 601-607. PMID: 34880593
- L'activation de la 20-HETE Synthase déclenche des lésions oxydatives et des dommages aux nerfs périphériques chez les souris diabétiques de type 2. | Haddad, M., et al. 2022. J Pain. 23: 1371-1388. PMID: 35339661
- L'interaction entre STING et NCOA4 exacerbe la septicémie mortelle en orchestrant la ferroptose et les réponses inflammatoires dans les macrophages. | Wu, J., et al. 2022. Cell Death Dis. 13: 653. PMID: 35902564
Inhibiteur de:
Angiogenesis, Cox, CYP, et CYP4A11.Informations pour la commande
| Nom du produit | Ref. Catalogue | COND. | Prix HT | QTÉ | Favoris | |
HET-0016, 1 mg | sc-200673B | 1 mg | $24.00 | |||
HET-0016, 5 mg | sc-200673 | 5 mg | $99.00 | |||
HET-0016, 10 mg | sc-200673D | 10 mg | $147.00 | |||
HET-0016, 25 mg | sc-200673A | 25 mg | $388.00 | |||
HET-0016, 100 mg | sc-200673C | 100 mg | $1102.00 |