Cyp3a59 Activateurs
Les activateurs Cyp3a59 courants comprennent, entre autres, le chlorure de cobalt(II) CAS 7646-79-9, la rifabutine CAS 72559-06-9, la dexaméthasone CAS 50-02-2, le benzo[a]pyrène CAS 50-32-8 et le metyrapone CAS 54-36-4.
CYP3A59, une enzyme polyvalente à laquelle on attribue une activité d'oxydase de la caféine, une activité de liaison aux ions de fer et une activité de monooxygénase, joue un rôle crucial dans la déméthylation oxydative et les processus métaboliques des stéroïdes. Sa localisation cytoplasmique prédite souligne son implication dans le métabolisme cellulaire. Le ou les orthologues humains de CYP3A59 sont impliqués dans diverses maladies, notamment la leucémie/lymphome lymphoblastique B, la leucémie lymphoblastique aiguë, la leucémie myéloïde chronique, l'hypertension artérielle essentielle et la fièvre méditerranéenne familiale. L'activation du CYP3A59 implique des mécanismes moléculaires complexes influencés par des produits chimiques spécifiques. Le chlorure de cobalt, par exemple, imite les conditions d'hypoxie, stabilise HIF-1α et favorise sa translocation dans le noyau. Cela induit l'expression de CYP3A59, régulée par la liaison de HIF-1α aux éléments de réponse à l'hypoxie dans son promoteur, ce qui entraîne une augmentation de l'activité enzymatique. De même, la rifabutine active le CYP3A59 par la voie du récepteur pregnane X (PXR), ce qui montre l'importance de la signalisation médiée par le PXR dans la régulation de l'expression du CYP3A59.
La dexaméthasone fonctionne comme un activateur puissant en activant le récepteur des glucocorticoïdes (GR), qui se lie aux éléments de réponse dans le promoteur du CYP3A59. Le benzo[a]pyrène active le CYP3A59 par la voie du récepteur des hydrocarbures aryliques (AhR), ce qui illustre l'impact de la signalisation médiée par AhR sur l'enzyme. La metyrapone, en inhibant la synthèse du cortisol, active le CYP3A59 par le biais d'une activation accrue du récepteur des glucocorticoïdes (GR). Le triclosan et l'amodiaquine activent le CYP3A59 en modulant respectivement le récepteur constitutif de l'androstane (CAR) et le récepteur nucléaire PXR. La quinidine active l'enzyme en modulant le PXR, tandis que le diclofénac active le CYP3A59 par la voie du récepteur des hydrocarbures aryliques (AhR). La β-Naphthoflavone induit CYP3A59 via AhR, et la phénytoïne agit comme un activateur direct en interagissant avec CAR. Le bisphénol A active le CYP3A59 par la voie AhR, ce qui souligne la diversité des voies impliquées dans la régulation de l'enzyme. Il est essentiel de comprendre le réseau de régulation complexe qui régit l'activation du CYP3A59 pour déchiffrer son rôle dans les processus cellulaires et la pathogenèse des maladies. Les substances chimiques identifiées fournissent des informations précieuses sur les voies et les récepteurs spécifiques qui influencent le CYP3A59, ouvrant la voie à des recherches plus approfondies sur son importance fonctionnelle et ses implications potentielles dans l'homéostasie cellulaire.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Cobalt(II) chloride | 7646-79-9 | sc-252623 sc-252623A | 5 g 100 g | $63.00 $173.00 | 7 | |
Active le CYP3A59 en reproduisant les conditions d'hypoxie. Le chlorure de cobalt stabilise HIF-1α, favorisant sa translocation dans le noyau. Cela induit l'expression de CYP3A59, qui est régulée par la liaison de HIF-1α aux éléments de réponse à l'hypoxie dans son promoteur, ce qui entraîne une augmentation de l'activité enzymatique. | ||||||
Dexamethasone | 50-02-2 | sc-29059 sc-29059B sc-29059A | 100 mg 1 g 5 g | $76.00 $82.00 $367.00 | 36 | |
Fonctionne comme un activateur puissant du CYP3A59 en activant le récepteur des glucocorticoïdes (GR). Lors de la liaison, le GR se transloque dans le noyau et interagit avec les éléments de réponse aux glucocorticoïdes dans le promoteur du CYP3A59, ce qui entraîne une augmentation de l'expression et de l'activité enzymatique. | ||||||
Benzo[a]pyrene | 50-32-8 | sc-257130 | 1 g | $439.00 | 4 | |
Active le CYP3A59 par la voie du récepteur des hydrocarbures aryliques (AhR). Le benzo[a]pyrène se lie au AhR, initiant sa translocation dans le noyau et l'interaction avec les éléments de réponse du AhR dans le promoteur du CYP3A59. Il en résulte une régulation à la hausse de l'expression du gène CYP3A59 et une augmentation de l'activité enzymatique. | ||||||
Metyrapone | 54-36-4 | sc-200597 sc-200597A sc-200597B | 200 mg 500 mg 1 g | $25.00 $56.00 $86.00 | 4 | |
Fonctionne comme un activateur du CYP3A59 en inhibant la synthèse du cortisol, ce qui entraîne une activation accrue du récepteur des glucocorticoïdes (GR). Le GR activé se lie ensuite aux éléments de réponse aux glucocorticoïdes dans le promoteur du CYP3A59, ce qui renforce l'expression du gène et l'activité enzymatique qui s'ensuit. | ||||||
Triclosan | 3380-34-5 | sc-220326 sc-220326A | 10 g 100 g | $138.00 $400.00 | ||
Active le CYP3A59 en modulant le récepteur constitutif de l'androstane (CAR). L'activation du CAR induite par le triclosan entraîne une augmentation de la transcription du CYP3A59, ce qui augmente les niveaux de l'enzyme et favorise le métabolisme des xénobiotiques dans le foie. | ||||||
Amodiaquine | 86-42-0 | sc-207282 | 10 mg | $342.00 | 1 | |
Induit le CYP3A59 par l'activation du récepteur nucléaire PXR. La liaison de l'amodiaquine au PXR déclenche une cascade d'événements, notamment la translocation nucléaire et l'interaction avec les éléments de réponse du PXR dans le promoteur du CYP3A59, ce qui entraîne une augmentation de l'expression et de l'activité enzymatique. | ||||||
Quinidine | 56-54-2 | sc-212614 | 10 g | $102.00 | 3 | |
Fonctionne comme un activateur du CYP3A59 en modulant l'activité du récepteur de la prégnane X (PXR). La quinidine induit une transcription du CYP3A59 dépendante du PXR, ce qui entraîne une augmentation de la synthèse de l'enzyme et un renforcement ultérieur de son activité catalytique dans le métabolisme des médicaments. | ||||||
Diclofenac acid | 15307-86-5 | sc-357332 sc-357332A | 5 g 25 g | $107.00 $292.00 | 5 | |
Active le CYP3A59 en modulant la voie du récepteur des hydrocarbures aryliques (AhR). Le diclofénac se lie au AhR, ce qui entraîne sa translocation nucléaire et son interaction avec les éléments de réponse du AhR dans le promoteur du CYP3A59. Il en résulte une augmentation de l'expression du gène CYP3A59 et une augmentation de l'activité enzymatique. | ||||||
β-Naphthoflavone | 6051-87-2 | sc-205597 sc-205597A sc-205597B sc-205597C | 1 g 5 g 25 g 100 g | $32.00 $126.00 $587.00 $1615.00 | 2 | |
Induit le CYP3A59 par l'activation de la voie du récepteur des hydrocarbures aryliques (AhR). La liaison de la β-naphtoflavone au AhR déclenche la régulation à la hausse de l'expression du gène CYP3A59, ce qui entraîne une augmentation des taux d'enzymes et de l'activité métabolique dans la biotransformation des xénobiotiques. | ||||||
5,5-Diphenyl Hydantoin | 57-41-0 | sc-210385 | 5 g | $70.00 | ||
Agit comme un activateur direct du CYP3A59 en interagissant avec le récepteur constitutif de l'androstane (CAR). La liaison de la phénytoïne au CAR déclenche sa translocation dans le noyau, ce qui entraîne une augmentation de la transcription du CYP3A59 et une augmentation subséquente des niveaux et de l'activité de l'enzyme. | ||||||