Cyp3a57 Activateurs
Les activateurs courants de Cyp3a57 comprennent, entre autres, la rifampicine CAS 13292-46-1, la dexaméthasone CAS 50-02-2, l'éfavirenz CAS 154598-52-4, la solution BDE No 47 CAS 5436-43-1 et l'oméprazole CAS 73590-58-6.
CYP3A57 est une enzyme cruciale impliquée dans le métabolisme des médicaments, en particulier dans le foie, où elle joue un rôle essentiel dans la biotransformation de divers xénobiotiques. Le gène codant pour CYP3A57 devrait permettre des fonctions telles que l'activité oxydase de la caféine, l'activité de liaison des ions fer et l'activité monooxygénase, ce qui indique son rôle diversifié dans les processus cellulaires. En outre, il est impliqué dans diverses maladies, notamment la leucémie/lymphome lymphoblastique B, la leucémie lymphoblastique aiguë, la leucémie myéloïde chronique, l'hypertension artérielle essentielle et la fièvre méditerranéenne familiale. L'activation du CYP3A57 implique des mécanismes moléculaires complexes influencés par des substances chimiques spécifiques. La rifampicine, par exemple, active le CYP3A57 en se liant au récepteur de la prégnane X (PXR), déclenchant une cascade qui renforce la transcription et l'expression de l'enzyme. De même, le phénobarbital interagit avec le récepteur constitutif de l'androstane (CAR), ce qui entraîne une augmentation des niveaux de CYP3A57. Les polluants environnementaux tels que le PBDE-47 et la tétrachlorodibenzodioxine (TCDD) activent l'enzyme par la voie du récepteur des hydrocarbures aryliques (AhR).
D'autres substances chimiques, telles que le 6-phénylhexan-3-one et l'oméprazole, stimulent directement le CYP3A57 ou modulent le récepteur nucléaire PXR, respectivement, ce qui entraîne une augmentation de l'activité enzymatique. La quercétine agit indirectement en inhibant le CYP3A4, en atténuant sa suppression sur le CYP3A57 et en favorisant l'augmentation de l'expression des gènes. Cette diversité des mécanismes d'activation montre la capacité d'adaptation de CYP3A57 à répondre à divers signaux chimiques dans l'environnement cellulaire. Il est essentiel de comprendre le réseau de régulation complexe qui régit l'activation de CYP3A57 pour déchiffrer son rôle dans le métabolisme des médicaments et la pathogenèse des maladies. Les substances chimiques identifiées fournissent des informations précieuses sur les voies et les récepteurs spécifiques impliqués dans l'activation de CYP3A57, ouvrant ainsi la voie à de nouvelles recherches.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rifampicin | 13292-46-1 | sc-200910 sc-200910A sc-200910B sc-200910C | 1 g 5 g 100 g 250 g | $95.00 $322.00 $663.00 $1438.00 | 6 | |
Induit le CYP3A57 en activant le récepteur pregnane X (PXR), un récepteur nucléaire. La liaison de la rifampicine au PXR entraîne une augmentation de la transcription du CYP3A57, ce qui renforce son activité enzymatique et favorise le métabolisme des médicaments dans le foie. | ||||||
Dexamethasone | 50-02-2 | sc-29059 sc-29059B sc-29059A | 100 mg 1 g 5 g | $76.00 $82.00 $367.00 | 36 | |
Fonctionne comme un activateur puissant du CYP3A57 en activant le récepteur des glucocorticoïdes (GR). Lors de la liaison, le GR se déplace dans le noyau et interagit avec les éléments de réponse aux glucocorticoïdes dans le promoteur du CYP3A57, ce qui entraîne une augmentation de l'expression et de l'activité enzymatique. | ||||||
Efavirenz | 154598-52-4 | sc-207612 | 10 mg | $168.00 | 3 | |
Induit l'expression du CYP3A57 par l'activation de la voie du récepteur des hydrocarbures aryliques (AhR). La liaison de l'éfavirenz au AhR déclenche une cascade d'événements, y compris la translocation nucléaire et l'interaction avec les éléments de réponse du AhR dans le gène CYP3A57, ce qui augmente finalement les niveaux de l'enzyme. | ||||||
BDE No 47 solution | 5436-43-1 | sc-233922 | 1 ml | $306.00 | ||
Un polluant environnemental, le BDE-47, active le CYP3A57 par la voie du récepteur des hydrocarbures aryliques (AhR). L'activation du AhR entraîne une augmentation de la transcription du CYP3A57, ce qui se traduit par une augmentation de l'activité enzymatique et du métabolisme des xénobiotiques. | ||||||
Omeprazole | 73590-58-6 | sc-202265 | 50 mg | $66.00 | 4 | |
Il agit comme un activateur du CYP3A57 en modulant l'activité du récepteur nucléaire PXR. L'oméprazole induit une transcription du CYP3A57 dépendante du PXR, ce qui entraîne une augmentation de la synthèse de l'enzyme et un renforcement ultérieur de son activité catalytique dans le métabolisme des médicaments. | ||||||
1,4-Bis(2-methylstyryl)benzene | 13280-61-0 | sc-213523 sc-213523A | 5 g 25 g | $44.00 $167.00 | ||
Induit le CYP3A57 par l'activation du récepteur nucléaire PXR. La liaison du 1,4-Bis(2-méthylstyryl)benzène au PXR déclenche la régulation à la hausse de l'expression du gène CYP3A57, ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'enzymes et une activité métabolique accrue dans la biotransformation des xénobiotiques. | ||||||
Fipronil | 120068-37-3 | sc-201546 sc-201546A | 100 mg 1 g | $61.00 $224.00 | ||
Active le CYP3A57 en modulant le récepteur constitutif de l'androstane (CAR). L'activation du CAR induite par le fipronil entraîne une transcription accrue du CYP3A57, ce qui augmente les niveaux de l'enzyme et favorise le métabolisme de divers médicaments et composés étrangers dans le foie. | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
Agit comme un activateur indirect du CYP3A57 en inhibant l'enzyme CYP3A4, un répresseur connu du CYP3A57. L'inhibition du CYP3A4 par la quercétine soulage la répression du CYP3A57, ce qui permet une augmentation de l'expression et de l'activité, favorisant en fin de compte un meilleur métabolisme des médicaments. | ||||||
Naringenin | 480-41-1 | sc-219338 | 25 g | $245.00 | 11 | |
Fonctionne comme un activateur du CYP3A57 en modulant l'activité du récepteur de la prégnane X (PXR). La naringénine induit une transcription du CYP3A57 dépendante du PXR, ce qui entraîne une augmentation de la synthèse de l'enzyme et un renforcement ultérieur de son activité catalytique dans le métabolisme des médicaments. | ||||||