Inhibiteurs CYP2J6

Les inhibiteurs courants du CYP2J6 comprennent, entre autres, le kétoconazole CAS 65277-42-1, le miconazole CAS 22916-47-8, le fluconazole CAS 86386-73-4, la quercétine CAS 117-39-5 et le diltiazem CAS 42399-41-7.

Les inhibiteurs ciblant le CYP2J6 sont des molécules conçues pour affecter la fonction catalytique de l'enzyme par différents mécanismes. La plupart des inhibiteurs directs, comme le kétoconazole et le miconazole, interfèrent avec la partie hémique qui est vitale pour la fonction enzymatique du CYP2J6. Ces inhibiteurs empêchent la fixation du substrat et réduisent la capacité de l'enzyme à catalyser les molécules de substrat. De même, des molécules comme la Quercétine et le Resvératrol servent également d'inhibiteurs directs mais utilisent des techniques d'inhibition différentes telles que la liaison compétitive ou non compétitive au site actif. D'autre part, la bergamottine opère une inactivation basée sur un mécanisme pour modifier l'enzyme de manière irréversible, empêchant ainsi sa fonctionnalité de manière permanente.

Les inhibiteurs des canaux calciques tels que le diltiazem et la nifédipine représentent une classe différente d'inhibiteurs, ciblant les mécanismes de régulation calcium-dépendants du CYP2J6. En supprimant les niveaux de calcium intracellulaire, ils modulent indirectement la fonction de l'enzyme, puisque le calcium intracellulaire est essentiel à l'activation de l'enzyme. Les inhibiteurs qui agissent sur d'autres enzymes mais qui, par conséquent, influencent l'activité du CYP2J6, ajoutent une autre couche de complexité. Le fluconazole et la troléandomycine, par exemple, inhibent préférentiellement le CYP3A4, réduisant ainsi la compétition métabolique pour les substrats du CYP2J6. Ces inhibiteurs illustrent la manière dont le paysage biochimique d'une cellule peut être subtilement mais efficacement manipulé pour contrôler la fonction d'enzymes spécifiques comme CYP2J6.