Inhibiteurs CYP2E1
Les inhibiteurs courants du CYP2E1 comprennent, sans s'y limiter, le Disulfiram CAS 97-77-8, le Clométhiazole CAS 533-45-9, la Cimétidine CAS 51481-61-9, le Fomépizole CAS 7554-65-6 et le 1-Phénylimidazole CAS 7164-98-9.
Les inhibiteurs du CYP2E1 sont une classe d'agents chimiques qui bloquent l'activité enzymatique du cytochrome P450 2E1 (CYP2E1), une enzyme clé impliquée dans l'oxydation de divers substrats, y compris de petites molécules organiques et des xénobiotiques. L'enzyme CYP2E1 appartient à la superfamille du cytochrome P450, un ensemble d'héméthiolates monooxygénases qui effectuent la biotransformation oxydative de nombreux substrats endogènes et exogènes. En inhibant le CYP2E1, ces agents modulent les voies métaboliques impliquant l'enzyme, affectant le métabolisme et la biotransformation de divers composés. Les inhibiteurs du CYP2E1 comprennent un éventail de molécules différentes, telles que des composés synthétiques spécifiques conçus pour la recherche et des substances naturelles présentes dans les aliments et les plantes. Les mécanismes moléculaires par lesquels ces inhibiteurs agissent peuvent varier, certains formant des liaisons de coordination avec le fer hémique du CYP2E1, et d'autres agissant comme des inhibiteurs compétitifs ou non compétitifs par rapport aux substrats de l'enzyme.
L'action des inhibiteurs du CYP2E1 présente un intérêt biochimique significatif pour l'exploration détaillée et la compréhension des voies métaboliques impliquant le CYP2E1. L'inhibition du CYP2E1 peut avoir un impact sur divers processus métaboliques, étant donné le rôle de l'enzyme dans le métabolisme d'une série de substrats, y compris les composés organiques volatils, les anesthésiques et d'autres petites molécules organiques. Les études dans ce domaine se concentrent sur l'élucidation des interactions entre le CYP2E1 et ses inhibiteurs au niveau moléculaire, y compris les sites de liaison, l'affinité et les interactions moléculaires spécifiques qui conduisent à l'inhibition. Les recherches sur les caractéristiques structurelles des inhibiteurs du CYP2E1, ainsi que sur la cinétique et la dynamique de leur liaison, contribuent à une compréhension plus complète de la fonction enzymatique et de la régulation du CYP2E1, enrichissant ainsi le domaine de l'enzymologie et de la biologie moléculaire. L'étude des inhibiteurs du CYP2E1 présente une valeur intrinsèque pour l'avancement des connaissances biochimiques fondamentales, car elle permet de mieux comprendre l'inhibition enzymatique, les interactions moléculaires et la régulation métabolique.
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Disulfiram | 97-77-8 | sc-205654 sc-205654A | 50 g 100 g | $52.00 $87.00 | 7 | |
Le disulfirame, CAS 97-77-8, fonctionne comme un inhibiteur de l'enzyme CYP2E1. Il module l'activité de CYP2E1, affectant le rôle de l'enzyme dans le métabolisme et l'oxydation de divers substrats, et contribuant à la compréhension de la fonction enzymatique et de la régulation dans des contextes biochimiques. | ||||||
Diallyl sulfide | 592-88-1 | sc-204718 sc-204718A | 25 g 100 g | $41.00 $104.00 | 3 | |
Le sulfure de diallyle (CAS 592-88-1) agit comme un inhibiteur du CYP2E1. Présent dans l'huile d'ail, il interagit avec le CYP2E1, modifiant potentiellement le traitement métabolique de divers composés par l'enzyme. Cette interaction permet d'élucider certains aspects de la fonction enzymatique et de la régulation métabolique dans les études biochimiques. | ||||||
Clomethiazole | 533-45-9 | sc-482376 | 1 g | $194.00 | ||
Inhibiteur établi du CYP2E1, utilisé principalement à des fins de recherche. | ||||||
4-phenyl-5-methyl-1,2,3-Thiadiazole | 64273-28-5 | sc-205122 sc-205122A | 250 mg 500 mg | $39.00 $56.00 | ||
Le 4-phényl-5-méthyl-1,2,3-thiadiazole présente des interactions intrigantes avec le CYP2E1, caractérisées par leur capacité à moduler l'activité enzymatique par le biais d'interactions non covalentes spécifiques. L'anneau thiadiazole unique du composé améliore la délocalisation des électrons, influençant ainsi le potentiel redox de l'enzyme. Sa configuration stérique permet une liaison optimale, facilitant des voies métaboliques distinctes. Les études cinétiques révèlent des taux de renouvellement variables, soulignant son rôle dans la spécificité des substrats et la polyvalence métabolique. | ||||||
4,5-diphenyl-1,2,3-Thiadiazole | 5393-99-7 | sc-205127 sc-205127A | 250 mg 500 mg | $20.00 $34.00 | ||
Le 4,5-diphényl-1,2,3-thiadiazole présente des interactions notables avec le CYP2E1, principalement grâce à ses deux substituants phényles qui renforcent les interactions hydrophobes. La structure électronique unique de ce composé favorise la stabilisation de la résonance, ce qui affecte l'efficacité catalytique de l'enzyme. Sa flexibilité conformationnelle permet divers modes de liaison, influençant la cinétique de la réaction et l'affinité avec le substrat. En outre, le fragment thiadiazole contribue à modifier les voies métaboliques, mettant en évidence son rôle complexe dans les processus enzymatiques. | ||||||
Cimetidine | 51481-61-9 | sc-202996 sc-202996A | 5 g 10 g | $62.00 $86.00 | 1 | |
Antagoniste des récepteurs H2 de l'histamine, peut inhiber le CYP2E1. | ||||||
Fomepizole | 7554-65-6 | sc-252838 | 1 g | $74.00 | 1 | |
Un inhibiteur spécifique utilisé principalement dans la recherche pour étudier la fonction des enzymes. | ||||||
1-Phenylimidazole | 7164-98-9 | sc-253947 | 1 g | $55.00 | ||
Un autre outil de recherche utilisé pour étudier le CYP2E1. | ||||||
Piperine | 94-62-2 | sc-205809 sc-205809A | 5 g 25 g | $36.00 $143.00 | 3 | |
Constituant majeur du poivre noir, il peut inhiber le CYP2E1. | ||||||
Berberine | 2086-83-1 | sc-507337 | 250 mg | $90.00 | 1 | |
Alcaloïde présent dans certaines plantes, peut avoir des effets inhibiteurs sur le CYP2E1. | ||||||