Inhibiteurs CYP11B
Les inhibiteurs courants du CYP11B comprennent, entre autres, l'aminoglutéthimide CAS 125-84-8, l'étomidate CAS 33125-97-2, la métyrapone CAS 54-36-4, le kétoconazole CAS 65277-42-1 et le mitotane CAS 53-19-0.
Les inhibiteurs du CYP11B appartiennent à une classe spécifique de composés chimiques conçus pour moduler l'activité de deux enzymes étroitement liées, le CYP11B1 et le CYP11B2, qui sont des composants critiques de la voie de biosynthèse des stéroïdes surrénaliens. Ces enzymes, également connues sous le nom de stéroïde 11-bêta hydroxylase (CYP11B1) et d'aldostérone synthase (CYP11B2), jouent un rôle essentiel dans la synthèse du cortisol et de l'aldostérone, deux hormones stéroïdiennes vitales qui régulent divers processus physiologiques dans le corps humain. CYP11B1 catalyse principalement la conversion du 11-désoxycortisol en cortisol dans la corticosurrénale, tandis que CYP11B2 est responsable de la conversion de la corticostérone en aldostérone. Les inhibiteurs du CYP11B exercent leur influence en interférant avec les activités enzymatiques du CYP11B1 et du CYP11B2, modulant ainsi la production de ces hormones stéroïdes.
Le mécanisme d'action des inhibiteurs du CYP11B consiste généralement à se lier aux sites actifs de ces enzymes, entravant ainsi leur capacité à convertir les molécules précurseurs en cortisol et en aldostérone. Ce faisant, ces inhibiteurs perturbent la synthèse de ces hormones, ce qui entraîne une réduction des taux de cortisol et d'aldostérone dans l'organisme. Cette modulation de la production d'hormones stéroïdes peut avoir de profondes conséquences physiologiques, car le cortisol et l'aldostérone jouent un rôle essentiel dans la régulation de la pression artérielle, de l'équilibre électrolytique et de la réponse de l'organisme au stress. Par conséquent, les inhibiteurs du CYP11B ont suscité un intérêt significatif dans les domaines de l'endocrinologie et de la pharmacologie en raison de leur potentiel à fournir des informations sur la régulation de ces hormones essentielles et le développement d'interventions pour les conditions liées à leur dérèglement.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Aminoglutethimide | 125-84-8 | sc-207280 sc-207280A sc-207280B sc-207280C | 1 g 5 g 25 g 100 g | $41.00 $143.00 $530.00 $2020.00 | 2 | |
Inhibe le CYP11B1 en bloquant la conversion du cholestérol en cortisol et en aldostérone, réduisant ainsi la production d'hormones stéroïdiennes. | ||||||
Etomidate | 33125-97-2 | sc-203577 | 10 mg | $124.00 | ||
Agit comme un inhibiteur réversible en se liant au site actif des enzymes CYP11B, bloquant la synthèse du cortisol. | ||||||
Metyrapone | 54-36-4 | sc-200597 sc-200597A sc-200597B | 200 mg 500 mg 1 g | $25.00 $56.00 $86.00 | 4 | |
Inhibe le CYP11B1 en bloquant la conversion par l'enzyme du 11-désoxycortisol en cortisol, étudiée dans la recherche sur le syndrome de Cushing. | ||||||
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | $62.00 $260.00 | 21 | |
Inhibiteur non sélectif de plusieurs enzymes CYP, dont CYP11B1 et CYP11B2, réduisant la synthèse du cortisol et de l'aldostérone. | ||||||
Mitotane | 53-19-0 | sc-205754 sc-205754A | 100 mg 1 g | $71.00 $163.00 | 1 | |
Perturbe la fonction mitochondriale dans les cellules surrénales, réduisant la production d'hormones stéroïdiennes, en particulier dans le carcinome corticosurrénalien. | ||||||
Fadrozole hydrochloride | 102676-31-3 | sc-252819 sc-252819A sc-252819B | 10 mg 50 mg 500 mg | $138.00 $530.00 $4080.00 | ||
Bloque l'enzyme aromatase, ce qui réduit indirectement la synthèse des androgènes surrénaliens par rétro-régulation. | ||||||
Abiraterone Acetate | 154229-18-2 | sc-207240 | 5 mg | $231.00 | 1 | |
Inhibe le CYP17A1, une enzyme cruciale impliquée dans la synthèse des androgènes et du cortisol dans les glandes surrénales. | ||||||
Trilostane | 13647-35-3 | sc-208469 sc-208469A | 10 mg 100 mg | $224.00 $1193.00 | 2 | |
Inhibiteur compétitif de la 3β-hydroxystéroïde déshydrogénase, entraînant une réduction de la synthèse du cortisol. | ||||||
Mifepristone | 84371-65-3 | sc-203134 | 100 mg | $60.00 | 17 | |
Agit comme un antagoniste des récepteurs des glucocorticoïdes, inhibant indirectement l'action du cortisol sans cibler directement les enzymes CYP11B. | ||||||