Inhibiteurs CUL-3
Les inhibiteurs courants de l'UCL-3 comprennent, entre autres, le MLN 4924 CAS 905579-51-3, l'Auranofin CAS 34031-32-8, la Piperlongumine CAS 20069-09-4, la Thalidomide CAS 50-35-1 et le MLN7243 CAS 1450833-55-2.
Les inhibiteurs de CUL-3 appartiennent à une classe chimique distincte qui joue un rôle essentiel dans la régulation des processus cellulaires par la perturbation des complexes E3 ubiquitine ligase basés sur la Culline-3 (CUL-3). La protéine CUL-3 est un composant essentiel du système ubiquitine-protéasome (UPS), une machinerie cellulaire complexe responsable de la dégradation ciblée de protéines spécifiques. Lorsqu'elle est liée à ses adaptateurs de substrat associés contenant le domaine BTB (Broad Complex, Tramtrack et Bric-a-Brac), la protéine CUL-3 recrute des protéines cibles pour l'ubiquitination, les marquant pour la dégradation par le protéasome. Les inhibiteurs de CUL-3 sont de petites molécules ou des composés qui perturbent l'assemblage ou l'activité des complexes E3 ligase CUL-3, modifiant ainsi le destin de leurs protéines substrats.
De structures diverses, les inhibiteurs de CUL-3 peuvent exercer leurs effets inhibiteurs par le biais de mécanismes multiples. Certains composés se lient directement à CUL-3 ou à ses adaptateurs de substrat, interférant avec leur interaction et empêchant la formation du complexe E3 ligase fonctionnel. D'autres peuvent avoir un impact sur les processus d'ubiquitination en aval en affectant le recrutement des enzymes de conjugaison de l'ubiquitine ou la dégradation protéasomique elle-même. Ces inhibiteurs ont suscité un intérêt considérable dans le domaine de la recherche fondamentale, où ils constituent des outils précieux pour disséquer les rôles complexes de protéines cibles spécifiques au sein des voies cellulaires. En outre, en modulant la stabilité de protéines spécifiques, les inhibiteurs de CUL-3 ont la capacité d'offrir un aperçu des fondements moléculaires de divers processus cellulaires, mettant en lumière les subtilités de la régulation et de la dégradation des protéines dans des contextes normaux et pathologiques. Ainsi, les inhibiteurs de CUL-3 représentent une classe cruciale de composés dans la boîte à outils des biologistes moléculaires et des biologistes cellulaires en raison de leur capacité à manipuler et à étudier la dynamique des protéines d'une manière contrôlée et précise.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
Le MLN4924 inhibe la nédylation de CUL-3 en ciblant l'enzyme activatrice de NEDD8 (NAE), empêchant la conjugaison de NEDD8 à CUL-3. Cela perturbe la capacité de CUL-3 à fonctionner en tant que partie du complexe ubiquitine ligase E3 CRL, conduisant à la stabilisation de ses protéines substrats. | ||||||
Auranofin | 34031-32-8 | sc-202476 sc-202476A sc-202476B | 25 mg 100 mg 2 g | $150.00 $210.00 $1899.00 | 39 | |
L'auranofine inhibe indirectement CUL-3 en modulant l'état redox cellulaire et en affectant la stabilité des protéines régulées par les complexes CRL contenant CUL-3. Elle perturbe la fonction des ligases E3 CUL-3 en modifiant l'environnement redox à l'intérieur des cellules. | ||||||
Piperlongumine | 20069-09-4 | sc-364128 | 10 mg | $107.00 | ||
La pipéracillumine inhibe l'ubiquitination dépendante de CUL-3 en interférant avec l'assemblage du complexe CRL. Elle entrave la liaison des protéines substrats à la ligase CUL-3, empêchant ainsi leur ubiquitination et leur dégradation. | ||||||
Thalidomide | 50-35-1 | sc-201445 sc-201445A | 100 mg 500 mg | $109.00 $350.00 | 8 | |
La thalidomide cible indirectement CUL-3 en modulant l'activité des E3 ligases CUL-4, qui partagent des similitudes avec les complexes contenant CUL-3. Elle perturbe l'ubiquitination et la dégradation des protéines régulées par les E3 ligases de type CUL-3. | ||||||
MLN7243 | 1450833-55-2 | sc-507338 | 5 mg | $340.00 | ||
MLN7243 inhibe la neddylation de CUL-3 de la même manière que MLN4924, empêchant l'activation de CUL-3 par NEDD8. Il en résulte une stabilisation des protéines substrats de CUL-3 qui ne sont pas ubiquitinées et ne sont pas ciblées pour la dégradation. | ||||||
Nutlin-3 | 548472-68-0 | sc-45061 sc-45061A sc-45061B | 1 mg 5 mg 25 mg | $56.00 $212.00 $764.00 | 24 | |
Nutlin-3 affecte indirectement l'activité de CUL-3 en inhibant l'interaction entre p53 et MDM2, ce qui conduit à la stabilisation de p53. Cette stabilisation peut entraîner une altération des processus cellulaires régulés par CUL-3, puisque p53 est l'un de ses substrats. | ||||||
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | $78.00 $254.00 | 41 | |
Le flavopiridol inhibe l'ubiquitination dépendante de CUL-3 en interférant avec l'assemblage du complexe CRL. Il perturbe la liaison des protéines substrats à la ligase CUL-3, empêchant leur ubiquitination et leur dégradation ultérieure. | ||||||
Spautin-1 | 1262888-28-7 | sc-507306 | 10 mg | $165.00 | ||
La spautine-1 perturbe la voie de l'autophagie dépendante de CUL-3 en inhibant l'interaction entre CUL-3 et BECN1, un régulateur clé de l'autophagie. Cela conduit à l'accumulation de substrats autophagiques et à l'inhibition de l'autophagie. | ||||||