Inhibiteurs Cripto-3
Les inhibiteurs courants du Cripto-3 comprennent, entre autres, la 5-Azacytidine CAS 320-67-2, la trichostatine A CAS 58880-19-6, l'acide rétinoïque, tous trans CAS 302-79-4, la rapamycine CAS 53123-88-9 et le LY 294002 CAS 154447-36-6.
Les inhibiteurs de Cripto-3 constituent une classe spécialisée de composés chimiques ciblant la protéine Cripto-3, un membre de la famille EGF-Cripto-1/EGF connu pour son rôle dans divers processus cellulaires, y compris le développement embryonnaire et la signalisation cellulaire. Cripto-3 se caractérise par sa structure distinctive, avec un seul domaine EGF-like qui facilite les interactions avec les récepteurs des facteurs de croissance, en particulier ceux qui sont impliqués dans la modulation des voies de signalisation telles que les voies TGF-beta et Wnt. Les inhibiteurs conçus pour entraver la fonction de Cripto-3 jouent un rôle crucial dans la dissection de la contribution de la protéine aux processus normaux et pathologiques au niveau cellulaire. La conception d'inhibiteurs de Cripto-3 implique souvent une combinaison de modélisation computationnelle et de criblage à haut débit de chimiothèques afin d'identifier des candidats prometteurs. Les études sur les relations structure-activité (SAR) font partie intégrante de l'affinement de ces inhibiteurs, permettant aux chercheurs de comprendre comment les modifications de la structure chimique peuvent influencer leur affinité de liaison et leur spécificité pour Cripto-3. En outre, divers essais in vitro sont utilisés pour évaluer les effets inhibiteurs de ces composés sur les voies médiées par Cripto-3, fournissant des indications sur les aspects mécanistiques de la façon dont ces inhibiteurs interagissent avec la protéine. L'exploration en cours des inhibiteurs de Cripto-3 permet non seulement d'éclairer les rôles biologiques fondamentaux de Cripto-3, mais aussi de mieux comprendre les réseaux de signalisation plus larges qui régissent le comportement et la différenciation cellulaires. Cette recherche permet d'approfondir la connaissance des complexités inhérentes aux interactions protéiques et aux mécanismes de régulation qui influencent les fonctions développementales et cellulaires.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
En s'incorporant à l'ADN là où se trouve normalement la cytosine, la 5-azacytidine pourrait conduire à la déméthylation de la région promotrice du gène Cripto-3, diminuant ainsi son activité transcriptionnelle. | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
En tant qu'inhibiteur de l'histone désacétylase, la trichostatine A pourrait favoriser l'acétylation des histones à proximité du gène Cripto-3, ce qui pourrait conduire à un état de chromatine condensée et à une réduction ultérieure de la synthèse de l'ARNm Cripto-3. | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
L'acide rétinoïque, par l'intermédiaire de son métabolite actif, pourrait se lier aux récepteurs de l'acide rétinoïque qui répriment ou n'activent pas la transcription du gène Cripto-3, ce qui entraînerait une diminution des niveaux d'expression. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamycine se lie à FKBP12 et, ensemble, le complexe inhibe mTORC1, ce qui pourrait entraîner une réduction des facteurs de transcription nécessaires à l'expression de Cripto-3 ou une diminution de la stabilité de l'ARNm Cripto-3. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Le LY 294002 inhibe PI3K de manière compétitive, ce qui pourrait conduire à l'atténuation de la cascade de signalisation PI3K/Akt et à une diminution conséquente des niveaux d'expression de Cripto-3. | ||||||
Wnt-C59 | 1243243-89-1 | sc-475634 sc-475634A sc-475634B | 5 mg 10 mg 50 mg | $210.00 $320.00 $1250.00 | 1 | |
Le Wnt-C59 inhibe la production de protéines Wnt, ce qui pourrait conduire à la perturbation des voies de signalisation Wnt et donc à la régulation à la baisse de Cripto-3, qui peut être influencé par ces voies. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Le PD 98059 inhibe MEK1/2, enzymes de la voie MAPK/ERK, ce qui pourrait entraîner une diminution de l'activation de la machinerie transcriptionnelle nécessaire à l'expression du gène Cripto-3. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 inhibe MEK1/2 et pourrait conduire à la suppression de la phosphorylation ERK, qui pourrait être nécessaire à l'activation transcriptionnelle du gène Cripto-3. | ||||||
DAPT | 208255-80-5 | sc-201315 sc-201315A sc-201315B sc-201315C | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g | $99.00 $335.00 $836.00 $2099.00 | 47 | |
Le DAPT inhibe la gamma-sécrétase, une enzyme nécessaire au clivage de certaines protéines membranaires. Cette inhibition pourrait conduire à la suppression des voies de signalisation qui, lorsqu'elles sont actives, augmentent l'expression de Cripto-3. | ||||||
SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | $80.00 $212.00 $408.00 | 48 | |
Le SB 431542 est un inhibiteur de l'ALK5 et, en inhibant cette kinase, il pourrait entraîner la régulation négative de la voie de signalisation Smad, ce qui pourrait entraîner une diminution de l'expression des cibles en aval comme le Cripto-3. | ||||||