Inhibiteurs CRIP2

Les inhibiteurs courants de CRIP2 comprennent, entre autres, Staurosporine CAS 62996-74-1, U-0126 CAS 109511-58-2, LY 294002 CAS 154447-36-6, PD 98059 CAS 167869-21-8 et SP600125 CAS 129-56-6.

Les inhibiteurs chimiques de CRIP2 peuvent être identifiés sur la base de leur capacité à cibler des voies de signalisation spécifiques dans lesquelles CRIP2 est connu pour être impliqué. La staurosporine, un inhibiteur de protéine kinase, peut inhiber l'activité de l'ICRP2 en ciblant les kinases qui interagissent avec l'ICRP2, perturbant ainsi les processus de transduction du signal. De même, les voies de signalisation kinase qui impliquent CRIP2 peuvent également être inhibées par PP2, qui cible les kinases de la famille Src. Cette inhibition peut entraîner la suppression fonctionnelle du CRIP2. L'implication de CRIP2 dans la voie MAPK/ERK fournit une base pour l'utilisation de U0126 et PD98059, qui sont tous deux des inhibiteurs de MEK. En inhibant la MEK, ces produits chimiques peuvent diminuer l'activité de la voie ERK, réduisant ainsi les activités de signalisation associées à la CRIP2.

En outre, la fonction du CRIP2 peut être influencée par l'inhibition d'autres voies, telles que la voie PI3K/AKT et la voie JAK/STAT. LY294002 et Wortmannin sont des inhibiteurs de PI3K qui peuvent supprimer la signalisation de la voie AKT, ce qui peut à son tour diminuer l'activité de la CRIP2. La rapamycine, un inhibiteur de mTOR, cible également les composants en aval de la voie PI3K/AKT, ce qui entraîne une réduction de l'activité de la voie et, par conséquent, une diminution de la fonction du CRIP2. La voie de signalisation JAK/STAT, qui peut impliquer le CRIP2, peut être inhibée par AG490, un inhibiteur de JAK2, empêchant ainsi l'activation des STAT et l'activité associée du CRIP2. De plus, en ciblant la MAPK p38 avec SB203580, un inhibiteur de la MAPK p38, et la voie JNK avec SP600125, un inhibiteur de la JNK, l'activité de la voie MAPK, dont fait partie le CRIP2, peut être réduite. Enfin, l'activité du CRIP2 peut être influencée par l'inhibition des récepteurs à tyrosine kinase tels que l'EGFR et le FGFR, ce qui peut être réalisé avec l'utilisation du Gefitinib et du PD173074, respectivement.