Inhibiteurs CREST

Les inhibiteurs courants du CREST comprennent notamment la trichostatine A CAS 58880-19-6, l'acide hydroxamique Suberoylanilide CAS 149647-78-9, la 5-Azacytidine CAS 320-67-2, la 5-Aza-2′-Deoxycytidine CAS 2353-33-5 et le RGFP966 CAS 1357389-11-7.

La classe chimique connue sous le nom d'inhibiteurs de CREST est principalement composée de composés qui modulent le remodelage de la chromatine et l'expression des gènes, affectant indirectement la fonction de CREST (SS18L1). CREST, impliqué dans la structure de la chromatine et la régulation des gènes, peut être influencé par des altérations du paysage chromatinien et des schémas de méthylation de l'ADN. Les inhibiteurs cités ciblent divers aspects de ces processus, modulant ainsi potentiellement l'activité de CREST dans l'expression des gènes. Des composés tels que la trichostatine A, le vorinostat, le RGFP966, l'entinostat, le panobinostat, la romidepsine, le MS-275 et le SAHA sont des inhibiteurs d'HDAC. Ces inhibiteurs jouent un rôle important dans la modification de la structure de la chromatine en affectant les niveaux d'acétylation des histones. Ce faisant, ils peuvent influencer l'accessibilité de la chromatine pour les facteurs de transcription et d'autres protéines régulatrices, y compris CREST. Cette modification de la structure de la chromatine peut entraîner des changements dans les schémas d'expression des gènes, domaines dans lesquels l'implication de CREST est connue.

En outre, les inhibiteurs de l'ADN méthyltransférase comme la 5-Azacytidine et la Décitabine ont un impact sur la méthylation de l'ADN, un processus critique dans la régulation épigénétique de l'expression des gènes. En modifiant les schémas de méthylation, ces inhibiteurs peuvent affecter l'expression des gènes régulés par CREST. L'acide valproïque, un autre inhibiteur d'HDAC, contribue également à la modulation de la structure de la chromatine et de l'expression des gènes, illustrant ainsi le large éventail de mécanismes par lesquels la fonction de CREST peut être influencée.