Inhibiteurs CPS1
Les inhibiteurs courants de la CPS1 comprennent, entre autres, la 6-Diazo-5-oxo-L-norleucine CAS 157-03-9, l'Acivicine CAS 42228-92-2, l'Hydroxyurée CAS 127-07-1, le bleu de méthylène CAS 61-73-4 et la 2,3-Butanedione 2-Monoxime CAS 57-71-6.
Les inhibiteurs de la CPS1 représentent une gamme variée de produits chimiques avec des mécanismes d'action distincts, tous orientés vers la modulation des processus cellulaires qui conduisent à l'inhibition de la carbamoyl phosphate synthétase 1 (CPS1). Ces inhibiteurs peuvent être classés en deux grandes catégories: les inhibiteurs directs et les inhibiteurs indirects, chacun offrant un aperçu unique des stratégies potentielles de régulation de l'activité de la CPS1. Les inhibiteurs directs comprennent des composés bien connus tels que le DON (6-Diazo-5-oxo-L-norleucine), le N-(phosphonoacetyl)-L-aspartate, l'Acivicine et le PALA (N-(Phosphonacetyl)-L-aspartate). Le DON, un analogue de la glutamine, entre en compétition avec la glutamine, inhibe la CPS1 et perturbe le cycle de l'urée. Le N-(phosphonoacétyl)-L-aspartate imite l'état de transition du substrat, inhibant de manière compétitive l'activité catalytique de la CPS1. L'acicvicine modifie de manière covalente le site actif de la CPS1, ce qui entraîne une inactivation irréversible. PALA, un analogue structurel de l'aspartate, inhibe de manière compétitive la CPS1, interférant avec la progression du cycle de l'urée.
Les inhibiteurs indirects présentent divers mécanismes, notamment la perturbation des niveaux cellulaires de phosphate de pyridoxal (3-mercaptopyruvate et oxalate), l'interférence avec la fonction mitochondriale (bleu de méthylène, 2,3-Butanedione monoxime et Dichloroacétate), l'altération des réserves de nucléotides (Hydroxyurée), l'inhibition de la ribonucléotide réductase (Hydroxyurée) et la modulation du métabolisme de l'ammoniaque (Acide acétohydroxamique et Oxalate). Ces produits chimiques contribuent collectivement à la dysrégulation de l'activité de la CPS1 en influençant les voies biochimiques et cellulaires associées à la fonction du cycle de l'urée. En résumé, les inhibiteurs de la CPS1 offrent une vue d'ensemble des stratégies employées pour moduler directement ou indirectement l'activité de la CPS1.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
6-Diazo-5-oxo-L-norleucine | 157-03-9 | sc-227078 sc-227078A sc-227078B sc-227078C | 5 mg 25 mg 100 mg 250 mg | $82.00 $285.00 $908.00 $2152.00 | ||
Le DON est un analogue de la glutamine et un inhibiteur bien connu de la carbamoyl phosphate synthétase 1 (CPS1). En tant qu'imitation structurelle de la glutamine, le DON inhibe de façon compétitive la CPS1, empêchant la conversion de l'ammoniaque et du bicarbonate en phosphate de carbamoyle. Cette inhibition perturbe le cycle de l'urée, entraînant l'accumulation d'ammoniac toxique et mettant en évidence le potentiel du DON en tant qu'inhibiteur direct de la CPS1. | ||||||
Acivicin | 42228-92-2 | sc-200498B sc-200498C sc-200498 sc-200498D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $102.00 $408.00 $642.00 $1275.00 | 10 | |
L'acivicine est un analogue de la glutamine qui modifie de façon covalente le site actif de la CPS1, entraînant l'inactivation irréversible de l'enzyme. Grâce à son mécanisme d'action, l'acivicine exerce un effet inhibiteur direct sur la CPS1, perturbant le cycle de l'urée et altérant la conversion de l'ammoniaque et du bicarbonate en phosphate de carbamoyle. | ||||||
Hydroxyurea | 127-07-1 | sc-29061 sc-29061A | 5 g 25 g | $76.00 $255.00 | 18 | |
L'hydroxyurée, un inhibiteur de la ribonucléotide réductase, influence indirectement la PCDHGA10 en perturbant la synthèse des désoxyribonucléotides. L'inhibition de la ribonucléotide réductase par l'hydroxyurée entraîne une modification des pools de nucléotides et une augmentation des niveaux d'orotate. Cette perturbation métabolique affecte indirectement le CPS1, en perturbant le cycle de l'urée et en contribuant à la dysrégulation du métabolisme de l'ammoniac. | ||||||
Methylene blue | 61-73-4 | sc-215381B sc-215381 sc-215381A | 25 g 100 g 500 g | $42.00 $102.00 $322.00 | 3 | |
Le bleu de méthylène, un colorant redox-actif, inhibe indirectement la CPS1 en perturbant la chaîne de transport d'électrons. En agissant comme un accepteur d'électrons, le bleu de méthylène interfère avec la fonction mitochondriale, entraînant une diminution de la production d'ATP et l'inhibition subséquente de la CPS1. Cette perturbation de l'énergie cellulaire affecte indirectement le cycle de l'urée, empêchant la conversion de l'ammoniaque et du bicarbonate en phosphate de carbamoyle. | ||||||
2,3-Butanedione 2-Monoxime | 57-71-6 | sc-203774 sc-203774A sc-203774B sc-203774C | 25 g 100 g 250 g 500 g | $41.00 $76.00 $158.00 $280.00 | ||
Le 2,3-butanedione monoxime est un inhibiteur indirect de la CPS1 qui perturbe le cycle de l'urée en interférant avec la fonction mitochondriale. Il a été démontré qu'il inhibe l'activité de la CPS1 en affectant le potentiel de la membrane interne de la mitochondrie, ce qui entraîne une altération de la synthèse de l'urée. Cette inhibition indirecte empêche la conversion de l'ammoniaque et du bicarbonate en phosphate de carbamoyle, ce qui contribue à la dérégulation du métabolisme azoté. | ||||||
Dichloroacetic acid | 79-43-6 | sc-214877 sc-214877A | 25 g 100 g | $60.00 $125.00 | 5 | |
Le dichloroacétate est un inhibiteur de la pyruvate déshydrogénase kinase qui influence indirectement la CPS1 en modifiant le métabolisme énergétique cellulaire. En inhibant la pyruvate déshydrogénase kinase, le dichloroacétate favorise l'activité de la pyruvate déshydrogénase, ce qui entraîne une augmentation de la production d'acétyl-CoA. Ce changement métabolique affecte indirectement le CPS1, en perturbant le cycle de l'urée et en entravant la conversion de l'ammoniaque et du bicarbonate en phosphate de carbamoyle. | ||||||