cPKC α Activateurs
Les activateurs courants de la cPKC α comprennent, entre autres, le PMA CAS 16561-29-8, la bryostatine 1 CAS 83314-01-6, le 1,2-Dioctanoyl-sn-glycérol CAS 60514-48-9, le (-)-Indolactam V CAS 90365-57-4 et la prostratine CAS 60857-08-1.
Les activateurs de la cPKC α sont un groupe diversifié de composés chimiques qui renforcent l'activité fonctionnelle de la cPKC α par le biais de diverses voies de signalisation et de processus biologiques. Le phorbol 12-myristate 13-acétate (PMA) et la bryostatine 1 se lient directement à la cPKC α, imitant l'activateur physiologique diacylglycérol, favorisant ainsi son activation et les événements de phosphorylation qui s'ensuivent. De même, le 1,2-Dioctanoyl-sn-glycérol (DiC8) et l'Indolactam V servent d'activateurs synthétiques qui se lient au domaine de liaison du DAG, entraînant l'activation de la cPKC α, qui influence l'expression des gènes, la croissance cellulaire et l'apoptose. La prostratine et le 3,20-dibenzoate d'ingénol activent la cPKC α en se liant au domaine C1, modulant la prolifération, la différenciation et la survie cellulaires tout en évitant la régulation négative. La téléocidine, en agissant comme un mimétique des DAG, et l'apigénine, par l'inhibition de la kinase, garantissent toutes deux que les voies médiées par la cPKC α sont prédominantes dans les processus tels que l'activation des facteurs de transcription et l'expression des gènes liés à la croissance et à l'apoptose.
Les activateurs indirects de la cPKC α, tels que la désoxygédunine et l'oléoyléthanolamide (OEA), renforcent son activité par des mécanismes impliquant la modulation des niveaux de calcium intracellulaire et des molécules de signalisation lipidique, respectivement, influençant ainsi le rôle de la cPKC α dans la plasticité synaptique, la neuroprotection et les processus métaboliques. Le céramide renforce indirectement la cPKC α en modifiant la composition des lipides membranaires, ce qui affecte la localisation et l'activité de la kinase dans la signalisation induite par le stress. Enfin, l'acide arachidonique sert de précurseur aux lipides bioactifs qui agissent comme des messagers secondaires, influençant ainsi l'activation de la cPKC α et modulant des fonctions cellulaires cruciales telles que l'inflammation et la contraction des muscles lisses.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
La PMA fonctionne comme un analogue du diacylglycérol (DAG), se liant directement à la cPKC α et l'activant en imitant le DAG, l'activateur physiologique de la cPKC α, favorisant ainsi sa translocation vers la membrane plasmique et les événements de phosphorylation qui s'ensuivent dans la cascade de signalisation. | ||||||
Bryostatin 1 | 83314-01-6 | sc-201407 | 10 µg | $240.00 | 9 | |
La bryostatine 1 agit comme un modulateur de la cPKC α en se liant au domaine C1, en augmentant l'affinité de la cPKC α pour le calcium et le diacylglycérol, ce qui accroît son activation et la signalisation subséquente par le biais de cibles en aval impliquées dans des processus cellulaires tels que la prolifération et la différenciation. | ||||||
1,2-Dioctanoyl-sn-glycerol | 60514-48-9 | sc-202397 sc-202397A | 10 mg 50 mg | $46.00 $249.00 | 2 | |
DiC8 est un analogue synthétique du diacylglycérol qui peut activer la cPKC α en s'engageant avec son domaine de liaison au DAG, ce qui conduit à son activation et à la promotion des voies de signalisation en aval dans lesquelles la cPKC α est impliquée, telles que la régulation de l'expression des gènes, la croissance cellulaire et l'apoptose. | ||||||
(−)-Indolactam V | 90365-57-4 | sc-202182 sc-202182A | 300 µg 1 mg | $172.00 $343.00 | 1 | |
L'indolactam V active sélectivement la cPKC α en se liant à son domaine régulateur, qui imite les effets du diacylglycérol, induisant ainsi sa translocation et son activation. Cette activation initie une cascade d'événements de phosphorylation, influençant des processus tels que la progression du cycle cellulaire et l'organisation du cytosquelette. | ||||||
Prostratin | 60857-08-1 | sc-203422 sc-203422A | 1 mg 5 mg | $138.00 $530.00 | 24 | |
La prostratine agit de façon similaire à la PMA en se liant au domaine C1 de la cPKC α, ce qui entraîne l'activation de la kinase et la modulation des voies de signalisation impliquées dans la prolifération, la différenciation et la survie des cellules, sans provoquer la régulation à la baisse de la cPKC α qui peut être observée lors d'un traitement prolongé à la PMA. | ||||||
Apigenin | 520-36-5 | sc-3529 sc-3529A sc-3529B sc-3529C sc-3529D sc-3529E sc-3529F | 5 mg 100 mg 1 g 5 g 25 g 100 g 1 kg | $32.00 $210.00 $720.00 $1128.00 $2302.00 $3066.00 $5106.00 | 22 | |
L'apigénine est un flavonoïde qui peut renforcer l'activité de la cPKC α indirectement en inhibant d'autres kinases et composants de signalisation cellulaire qui entreraient autrement en compétition avec la signalisation de la cPKC α ou la réguleraient négativement, permettant ainsi aux voies médiées par la cPKC α de devenir plus prédominantes dans les fonctions cellulaires telles que le contrôle du cycle cellulaire et l'apoptose. | ||||||
Oleylethanolamide | 111-58-0 | sc-201400 sc-201400A | 10 mg 50 mg | $88.00 $190.00 | 1 | |
L'OEA renforce l'activité de la cPKC α en servant de molécule de signalisation lipidique qui peut se lier aux récepteurs activés par les proliférateurs de peroxysomes (PPAR) et potentiellement influencer les voies de signalisation lipidique pour augmenter l'activité de la cPKC α, en particulier dans les processus métaboliques et l'inflammation. | ||||||
C2 Ceramide | 3102-57-6 | sc-201375 sc-201375A | 5 mg 25 mg | $77.00 $316.00 | 12 | |
Le céramide peut indirectement renforcer l'activité de la cPKC α en modulant les voies du stress cellulaire et de l'apoptose. La modification de la composition des lipides membranaires par le céramide peut influencer la localisation et l'activité de la cPKC α, favorisant ainsi son rôle dans la signalisation induite par le stress et les réponses apoptotiques. | ||||||