Inhibiteurs COTE1
Les inhibiteurs de COTE1 courants comprennent, sans s'y limiter, la rapamycine CAS 53123-88-9, le LY 294002 CAS 154447-36-6, la wortmannine CAS 19545-26-7, la triciribine CAS 35943-35-2 et l'évérolimus CAS 159351-69-6.
Les inhibiteurs de COTE1 englobent une variété de composés chimiques qui exercent leur influence en perturbant les voies de signalisation essentielles à l'activité fonctionnelle de COTE1. La rapamycine et son dérivé, l'évérolimus, se lient à FKBP12 pour former un complexe qui inhibe la kinase mTOR, un régulateur central de la croissance et de la prolifération cellulaires dont dépend l'activité de COTE1. De même, LY 294002 et Wortmannin, en tant qu'inhibiteurs sélectifs de PI3K, et PP242, ainsi que AZD8055, en tant qu'inhibiteurs compétitifs de mTOR ATP, entraînent la suppression de la voie PI3K/AKT/mTOR, réduisant considérablement la signalisation en aval responsable de l'activité de COTE1. Ces inhibiteurs, en freinant l'activation de l'AKT (comme le fait la Triciribine) et ensuite de la mTOR, créent un environnement cellulaire dans lequel l'activité de COTE1 est réduite en raison de l'absence de signaux stimulants qui sont normalement propagés par cette voie.
En affinant encore cette modulation, des composés comme Palomid 529, qui cible à la fois TORC1/TORC2, et KU 0063794, ainsi que PP242, qui sont des molécules avancées inhibant à la fois mTORC1 et mTORC2, garantissent un amortissement complet de la voie mTOR intimement liée à la fonction de COTE1. Le PF-04691502, en inhibant à la fois les kinases PI3K et mTOR, perturbe la cascade de signalisation à de multiples points de jonction, ce qui entraîne une diminution prononcée de l'activité de COTE1. Ces inhibiteurs chimiques agissent en créant un déficit dans le milieu de signalisation cellulaire dont dépend COTE1, assurant ainsi une diminution de l'activité de la protéine. L'action collective de ces inhibiteurs sur différents nœuds de la voie mTOR illustre un blocage stratégique qui diminue efficacement l'activité fonctionnelle de COTE1 sans modifier ses niveaux d'expression, soulignant le rôle critique de la signalisation mTOR dans la gestion du rôle de COTE1 dans la cellule.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamycine se lie spécifiquement à FKBP12 et le complexe qui en résulte inhibe mTOR (mechanistic target of rapamycin), une kinase impliquée dans la croissance et la prolifération des cellules. Étant donné que COTE1 est impliqué dans des processus régulés par mTOR, l'inhibition de mTOR entraînerait une diminution de l'activité de COTE1 car les signaux de croissance de la cellule seraient régulés à la baisse. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY 294002 est un inhibiteur sélectif de PI3K (phosphoinositide 3-kinase). PI3K fait partie de la voie de signalisation AKT/mTOR, qui joue un rôle crucial dans la régulation de la survie et de la croissance des cellules. L'inhibition de PI3K entraîne une diminution de l'activation de AKT, ce qui entraîne une diminution de l'activité de mTOR et, par la suite, une diminution de l'activité de COTE1 en raison de la dépendance de COTE1 à la signalisation mTOR pour sa fonction. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannine est un autre inhibiteur puissant et sélectif de PI3K. En inhibant PI3K, il perturbe la voie PI3K/AKT/mTOR, qui est nécessaire à de nombreuses fonctions cellulaires. Cette perturbation entraîne une diminution de l'activité de COTE1, car les événements de signalisation qui devraient normalement renforcer la fonction de COTE1 sont inhibés. | ||||||
Triciribine | 35943-35-2 | sc-200661 sc-200661A | 1 mg 5 mg | $102.00 $138.00 | 14 | |
La triciribine cible spécifiquement l'AKT, en inhibant sa phosphorylation et son activation. L'AKT est un composant central de la voie PI3K/AKT/mTOR, et son inhibition entraîne une réduction de la signalisation mTOR, qui à son tour diminue l'activité de COTE1 en raison de sa dépendance à l'égard de mTOR pour son activité fonctionnelle. | ||||||
Everolimus | 159351-69-6 | sc-218452 sc-218452A | 5 mg 50 mg | $128.00 $638.00 | 7 | |
L'évérolimus est un dérivé de la rapamycine et agit de manière similaire en se liant à FKBP12, formant un complexe qui inhibe mTOR. Comme mTOR est un effecteur en aval essentiel à l'activité fonctionnelle de COTE1, l'inhibition par l'évérolimus entraîne une diminution de l'activité de COTE1. | ||||||
Palomid 529 | 914913-88-5 | sc-364563 sc-364563A | 10 mg 50 mg | $300.00 $1000.00 | ||
Palomid 529 est un double inhibiteur de TORC1/TORC2, qui affecte le complexe mTOR impliqué dans la voie PI3K/AKT. En inhibant ces complexes, Palomid 529 entraîne une réduction de l'activité de COTE1, car l'implication de COTE1 dans la croissance et la survie cellulaires dépend de la signalisation mTOR. | ||||||
AZD8055 | 1009298-09-2 | sc-364424 sc-364424A | 10 mg 50 mg | $160.00 $345.00 | 12 | |
L'AZD8055 est un inhibiteur puissant et sélectif de l'ATP-compétitif de la kinase mTOR, ayant un impact sur les complexes mTORC1 et mTORC2. Cela entraîne une diminution de l'activité de COTE1 en inhibant la signalisation nécessaire à sa fonction. | ||||||
PP242 | 1092351-67-1 | sc-301606A sc-301606 | 1 mg 5 mg | $56.00 $169.00 | 8 | |
Le PP242 est un inhibiteur de mTOR qui agit sur les complexes mTORC1 et mTORC2. En inhibant ces complexes, l'activité de COTE1 est diminuée car ses voies fonctionnelles dépendent d'une signalisation mTOR appropriée. | ||||||
KU 0063794 | 938440-64-3 | sc-361219 | 10 mg | $209.00 | ||
KU 0063794 est une molécule avancée qui inhibe à la fois mTORC1 et mTORC2, réduisant ainsi l'activité des protéines en aval telles que COTE1 qui dépendent de l'activité kinase de mTOR. | ||||||