Inhibiteurs CoREST
Les inhibiteurs courants de CoREST comprennent, entre autres, le MS-275 CAS 209783-80-2, le chlorhydrate de pargyline CAS 306-07-0, la 5-Aza-2′-Désoxycytidine CAS 2353-33-5, la Tranylcypromine CAS 13492-01-8 et le RGFP 109 CAS 1215493-56-3.
La classe des inhibiteurs de CoREST comprend une gamme variée de composés chimiques ciblant divers composants de la machinerie de régulation épigénétique. Ces inhibiteurs agissent par le biais de mécanismes distincts pour moduler l'activité de CoREST et, par conséquent, influencer l'expression des gènes et les fonctions cellulaires. Les inhibiteurs sélectionnés peuvent être classés en plusieurs catégories en fonction de leurs cibles principales, notamment les histones désacétylases (HDAC), la déméthylase 1 spécifique de la lysine (LSD1), les histones acétyltransférases (HAT) et d'autres régulateurs épigénétiques. MS-275 (Entinostat), GSK2879552 et 4sc-202 sont des inhibiteurs ciblant les histones désacétylases, en particulier les HDAC de classe I. Ces composés modifient la structure de la chromatine en influençant la structure de l'ADN. Ces composés modifient la structure de la chromatine en influençant les schémas d'acétylation des histones, ce qui a un impact indirect sur l'activité du complexe CoREST impliqué dans la régulation épigénétique. La pargyline et la tranypromine, en tant qu'inhibiteurs de la monoamine oxydase, peuvent affecter indirectement le complexe CoREST par la modulation des niveaux de neurotransmetteurs, en particulier les monoamines.
La décitabine, un inhibiteur de l'ADN méthyltransférase, induit une hypométhylation de l'ADN, influençant l'activité de CoREST car elle participe à la régulation épigénétique. RG2833 (Dimebon) et C646 ciblent les histones acétyltransférases, entraînant des modifications des schémas d'acétylation des histones qui peuvent influencer la fonction de CoREST. La 3-Deazaneplanocine A (DZNep) inhibe la S-adénosylhomocystéine hydrolase, affectant indirectement CoREST par le biais de changements dans les schémas de méthylation des histones. MC1568 et EPZ-6438 (Tazemetostat) ciblent respectivement l'histone acétyltransférase CBP et l'histone méthyltransférase EZH2, affectant CoREST par la modulation des profils d'acétylation et de méthylation des histones. La tubastatine A, un inhibiteur d'HDAC6, influence l'acétylation des protéines non histones, affectant ainsi les processus cellulaires régulés par CoREST. La complexité et la polyvalence de ces inhibiteurs de CoREST mettent en évidence les interactions complexes au sein du réseau de régulation épigénétique. Cette classe d'inhibiteurs fournit des outils précieux pour disséquer les mécanismes moléculaires qui sous-tendent la régulation génique médiée par CoREST, ce qui permet de mieux comprendre les conditions dans lesquelles la dysrégulation de CoREST joue un rôle.
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
MS-275 | 209783-80-2 | sc-279455 sc-279455A sc-279455B | 1 mg 5 mg 25 mg | $24.00 $88.00 $208.00 | 24 | |
Le MS-275 est un inhibiteur d'histone désacétylase (HDAC) qui cible sélectivement les HDAC de classe I. En inhibant l'activité des HDAC, le MS-275 est un inhibiteur d'histone désacétylase (HDAC). En inhibant l'activité des HDAC, le MS-275 module l'état d'acétylation des histones, influençant ainsi la structure de la chromatine et l'expression des gènes. Ceci, à son tour, peut avoir un impact sur l'activité de CoREST, un complexe corépresseur impliqué dans le silençage des gènes. | ||||||
Pargyline hydrochloride | 306-07-0 | sc-215676 sc-215676A | 500 mg 1 g | $39.00 $82.00 | 2 | |
La pargyline est un inhibiteur de la monoamine oxydase (MAO) qui affecte le métabolisme des neurotransmetteurs. En inhibant la MAO, la pargyline peut influencer les niveaux de neurotransmetteurs monoaminergiques, ce qui pourrait avoir un impact sur l'activité de CoREST, qui joue un rôle dans le développement et la fonction des neurones. | ||||||
5-Aza-2′-Deoxycytidine | 2353-33-5 | sc-202424 sc-202424A sc-202424B | 25 mg 100 mg 250 mg | $214.00 $316.00 $418.00 | 7 | |
La décitabine est un inhibiteur de l'ADN méthyltransférase (DNMT) utilisé dans les thérapies épigénétiques. Son inhibition des DNMT entraîne une hypométhylation de l'ADN, ce qui affecte les schémas d'expression des gènes. CoREST, impliqué dans la régulation épigénétique, peut être indirectement influencé par la modification de l'état de méthylation de l'ADN induite par la décitabine. | ||||||
Tranylcypromine | 13492-01-8 | sc-200572 sc-200572A | 1 g 5 g | $172.00 $587.00 | 5 | |
La tranylcypromine est un inhibiteur non sélectif de la monoamine oxydase qui peut avoir un impact sur les niveaux de neurotransmetteurs. Sa modulation potentielle des monoamines peut avoir des effets en aval sur l'activité de CoREST, étant donné l'implication du complexe dans la régulation épigénétique du système nerveux. | ||||||
RGFP 109 | 1215493-56-3 | sc-477157 | 10 mg | $300.00 | ||
La RGFP 109 a été proposée comme activateur de l'histone acétyltransférase (HAT). En influençant l'activité de la HAT, RGFP 109 peut indirectement affecter l'état d'acétylation des histones, ce qui a un impact sur la dynamique de la chromatine et l'expression des gènes. CoREST, en tant que régulateur épigénétique, peut être modulé par des changements dans l'acétylation des histones, ce qui pourrait modifier sa fonction. | ||||||
C646 | 328968-36-1 | sc-364452 sc-364452A | 10 mg 50 mg | $260.00 $925.00 | 5 | |
Le C646 est un inhibiteur sélectif de l'histone acétyltransférase p300. Son impact sur l'activité de p300 influe sur les schémas d'acétylation des histones, ce qui peut affecter la structure de la chromatine et l'expression des gènes. CoREST, impliqué dans la régulation épigénétique, peut être indirectement modulé par les changements dans l'acétylation des histones induits par le C646. | ||||||
MC 1568 | 852475-26-4 | sc-362767 sc-362767A | 10 mg 50 mg | $179.00 $566.00 | 4 | |
Le MC1568 est un inhibiteur de l'histone acétyltransférase CBP. Son impact sur l'activité de la CBP influe sur les schémas d'acétylation des histones, ce qui peut affecter la structure de la chromatine et l'expression des gènes. CoREST, étant impliqué dans la régulation épigénétique, peut être indirectement modulé par les changements dans l'acétylation des histones induits par MC1568. | ||||||
EPZ6438 | 1403254-99-8 | sc-507456 | 1 mg | $66.00 | ||
EPZ-6438 est un inhibiteur sélectif de l'histone méthyltransférase EZH2. En inhibant EZH2, EPZ-6438 peut influencer les schémas de méthylation des histones, affectant potentiellement la fonction du complexe CoREST, qui est impliqué dans la déméthylation des histones. | ||||||
Tubastatin A | 1252003-15-8 | sc-507298 | 10 mg | $112.00 | ||
La tubastatine A est un inhibiteur sélectif de l'HDAC6. Son impact sur l'activité de HDAC6 influence l'état d'acétylation des protéines non histones, ce qui entraîne une altération des processus cellulaires. CoREST, impliqué dans la régulation épigénétique, peut être indirectement influencé par les changements dans l'acétylation des protéines non histones induits par la Tubastatine A. | ||||||