Inhibiteurs COPZ
Les inhibiteurs courants de la COPZ comprennent, entre autres, l'isothiocyanate de benzyle CAS 622-78-6, la Withaferin A CAS 5119-48-2, la Wiskostatine CAS 1223397-11-2, la ML 141 CAS 71203-35-5 et l'inhibiteur de la dynamine I, Dynasore CAS 304448-55-3.
Les inhibiteurs chimiques de COPZ utilisent une variété de mécanismes pour perturber sa fonction, qui est essentielle pour le trafic vésiculaire à l'intérieur des cellules. L'isothiocyanate de benzyle cible COPZ en alkylant ses résidus cystéine, qui sont cruciaux pour la capacité de la protéine à se lier et à interagir avec d'autres protéines, ce qui entraîne une altération de sa fonction. La Withaferin A, quant à elle, interfère avec COPZ en se liant à l'annexine II, une protéine qui interagit normalement avec COPZ pour former un complexe nécessaire au rôle de COPZ dans le trafic des vésicules. Cette perturbation empêche le bon fonctionnement de COPZ dans les voies de transport cellulaire. De même, la wiskostatine inhibe l'activité de la N-WASP, une protéine régulatrice qui contrôle la polymérisation de l'actine, un processus qui fait partie intégrante du mouvement des vésicules. La COPZ étant impliquée dans la formation et le transport des vésicules, l'inhibition de la N-WASP peut entraîner une altération de ces processus.
D'autres inhibiteurs comme ML141 et Dynasore affectent directement la dynamique du cytosquelette et les événements de scission des vésicules, respectivement, qui sont importants pour la fonction de COPZ. ML141 inhibe sélectivement Cdc42, une GTPase impliquée dans l'organisation du cytosquelette, ce qui peut affecter la capacité de COPZ à participer au trafic des vésicules. Dynasore cible la dynamine, une autre GTPase qui joue un rôle central dans la scission des vésicules recouvertes de clathrine de la membrane, et son inhibition peut perturber la fonction de COPZ en entravant la scission des vésicules. Le MiTMAB et la chlorpromazine inhibent également la dynamine, mais le MiTMAB le fait en empêchant sa liaison aux phospholipides, tandis que la chlorpromazine désassemble les réseaux de clathrine sur les vésicules, ce qui conduit à une inhibition indirecte de COPZ en perturbant les processus de formation et de transport des vésicules. La Brefeldine A ajoute une autre couche d'inhibition en perturbant l'appareil de Golgi par son action sur les protéines du facteur ADP-ribosylation, qui sont nécessaires à la formation des vésicules COPI où COPZ opère. En outre, des composés comme Exo2 et SecinH3 exercent leurs effets sur le complexe exocyste et les GTPases ARF, respectivement, entraînant une perturbation du trafic des vésicules et des processus d'amarrage qui sont cruciaux pour l'activité de COPZ. Enfin, des inhibiteurs comme Pitstop 2 ciblent l'endocytose médiée par la clathrine, qui, bien qu'elle ne soit pas directement liée aux vésicules COPI, peut néanmoins avoir un impact sur la fonction COPZ en raison de la nature interconnectée des voies de transport vésiculaire. Ces inhibiteurs chimiques, par le biais de leurs divers mécanismes, peuvent entraver de manière significative le fonctionnement de COPZ dans la cellule.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Benzyl isothiocyanate | 622-78-6 | sc-204641 sc-204641A | 5 g 25 g | $46.00 $153.00 | 1 | |
L'isothiocyanate de benzyle peut inhiber COPZ en alkylant les résidus cystéine qui sont essentiels à la fonction de COPZ, ce qui entraîne une altération de sa capacité à se lier aux protéines. | ||||||
Withaferin A | 5119-48-2 | sc-200381 sc-200381A sc-200381B sc-200381C | 1 mg 10 mg 100 mg 1 g | $127.00 $572.00 $4090.00 $20104.00 | 20 | |
La Withaferin A se lie à l'annexine II, une protéine qui interagit avec COPZ, ce qui conduit à l'inhibition de la formation du complexe entre l'annexine II et COPZ, ce qui est essentiel pour la fonction de COPZ dans le trafic vésiculaire. | ||||||
Wiskostatin | 253449-04-6 | sc-204399 sc-204399A sc-204399B sc-204399C | 1 mg 5 mg 25 mg 50 mg | $48.00 $122.00 $432.00 $812.00 | 4 | |
La wiskostatine inhibe l'activité de la N-WASP, une protéine régulatrice qui contrôle la polymérisation de l'actine. Comme COPZ est impliqué dans la formation et le transport des vésicules, la polymérisation de l'actine est essentielle pour ce processus. L'inhibition de N-WASP par la wiskostatine peut conduire à l'inhibition fonctionnelle de COPZ en altérant le mouvement des vésicules. | ||||||
ML 141 | 71203-35-5 | sc-362768 sc-362768A | 5 mg 25 mg | $134.00 $502.00 | 7 | |
ML141 est un inhibiteur sélectif de Cdc42, une petite GTPase impliquée dans l'organisation du cytosquelette. La fonction de COPZ est étroitement liée à la dynamique du cytosquelette et, en inhibant Cdc42, ML141 peut réduire la capacité de COPZ à participer aux processus de trafic des vésicules. | ||||||
Dynamin Inhibitor I, Dynasore | 304448-55-3 | sc-202592 | 10 mg | $87.00 | 44 | |
Dynasore inhibe la dynamine, une GTPase impliquée dans la scission des vésicules recouvertes de clathrine de la membrane. Étant donné que COPZ fait partie du complexe protéique d'enveloppe I (COPI) impliqué dans la formation des vésicules, l'inhibition de la fonction de la dynamine par Dynasore peut inhiber la fonction de COPZ en perturbant la scission des vésicules, une étape essentielle du transport vésiculaire. | ||||||
Chlorpromazine | 50-53-3 | sc-357313 sc-357313A | 5 g 25 g | $60.00 $108.00 | 21 | |
La chlorpromazine est connue pour démonter les réseaux de clathrine sur les vésicules. Comme COPZ est associé à l'enveloppe de la vésicule COPI, la déstabilisation des structures de clathrine par la chlorpromazine peut indirectement inhiber COPZ en interférant avec les voies de trafic vésiculaire, qui requièrent l'action coopérative de diverses protéines d'enveloppe, dont COPZ. | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
La Brefeldine A perturbe l'appareil de Golgi en inhibant les protéines du facteur d'ADP-ribosylation (ARF). Étant donné que COPZ est impliqué dans le transport rétrograde du Golgi vers l'EER, l'inhibition des protéines ARF par la Brefeldine A peut conduire à l'inhibition de COPZ en perturbant la formation et le maintien des vésicules COPI, altérant ainsi le transport médié par COPZ. | ||||||
Exo2 | 304684-77-3 | sc-215011 sc-215011A | 5 mg 25 mg | $87.00 $282.00 | 1 | |
Exo2 inhibe l'assemblage du complexe exocyste, qui est impliqué dans l'arrimage des vésicules à la membrane plasmique. En inhibant la formation du complexe exocyste, Exo2 peut indirectement inhiber COPZ en perturbant l'ensemble du processus de transport et d'arrimage des vésicules, ce qui est nécessaire au bon fonctionnement de COPZ dans le trafic vésiculaire. | ||||||
SecinH3 | 853625-60-2 | sc-203260 | 5 mg | $273.00 | 6 | |
La sécineH3 inhibe les cytohésines, qui sont des facteurs d'échange de nucléotides de guanine pour les GTPases ARF. En inhibant les cytohésines, SecinH3 peut entraîner l'inhibition fonctionnelle de COPZ en réduisant l'activation des GTPases ARF, qui sont nécessaires à la formation des vésicules COPI où COPZ opère. | ||||||
Pitstop 2 | 1419320-73-2 | sc-507418 | 10 mg | $360.00 | ||
Pitstop 2 inhibe l'interaction entre le domaine terminal de la clathrine et les protéines contenant le motif de la boîte à clathrine. Bien que COPZ fasse partie du complexe COPI, il est fonctionnellement lié aux processus médiés par la clathrine, et Pitstop 2 peut indirectement inhiber la fonction de COPZ en perturbant la formation de vésicules recouvertes de clathrine, ce qui peut avoir un impact sur le trafic médié par COPZ. | ||||||