Inhibiteurs CNG-4

Les inhibiteurs courants de la GNC-4 comprennent, entre autres, la tétracaïne CAS 94-24-6, l'amiloride CAS 2609-46-3, la quinine CAS 130-95-0, la lidocaïne CAS 137-58-6 et le chlorhydrate de trifluopérazine CAS 440-17-5.

Les inhibiteurs chimiques de la CNG-4 peuvent utiliser divers mécanismes pour entraver la fonction de la protéine. La tétracaïne, par exemple, cible la CNG-4 en bloquant son domaine de liaison aux nucléotides cycliques, qui est essentiel pour l'activation du canal et l'influx de cations qui s'ensuit. De même, l'amiloride réduit la réactivité du canal aux nucléotides cycliques, ce qui diminue sa probabilité d'ouverture, tandis que le lopéramide se lie directement au pore du canal, obstruant le flux d'ions. Ce blocage du flux ionique est également le mécanisme d'action de la lidocaïne, qui empêche la conduction ionique en bloquant le pore conducteur d'ions de la CNG-4. La trifluopérazine et la chlorpromazine ont une affinité pour la CNG-4 qui entraîne la stabilisation du canal dans un état fermé et une modification de sa conformation, respectivement, deux conséquences qui diminuent la perméabilité ionique du canal.

En outre, le vérapamil et le diltiazem agissent sur la CNG-4 en bloquant physiquement son pore et en affectant la capacité du canal à répondre aux nucléotides cycliques. La procaïne partage également cette action de blocage du canal, entraînant une réduction du flux de cations à travers la membrane cellulaire. En outre, le propranolol diminue la probabilité d'ouverture du CNG-4, ce qui réduit la perméabilité ionique à travers le canal. Enfin, la bupivacaïne inhibe la CNG-4 en ciblant les canaux sodiques voltage-gated, qui jouent un rôle crucial dans la régulation et la fonction de la CNG-4. Chacune de ces substances chimiques interagit avec la CNG-4 d'une manière qui conduit à la restriction de son activité normale de canal ionique, ce qui entraîne une inhibition fonctionnelle de la protéine.