CNG-1 Activateurs
Les activateurs courants de la CNG-1 comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, l'IBMX CAS 28822-58-4, le zaprinast (M&B 22948) CAS 37762-06-4, la cilostamide (OPC 3689) CAS 68550-75-4 et le Rolipram CAS 61413-54-5.
Les activateurs de CNG-1 englobent un spectre de composés chimiques qui renforcent principalement l'activité du canal en modulant les niveaux de nucléotides cycliques intracellulaires, en particulier l'AMPc. Des composés tels que la forskoline, l'IBMX, le zaprinast, le cilostamide, le rolipram, la vinpocétine, la caféine, la théophylline, le sildénafil, le dipyridamole et le vardénafil fonctionnent tous en augmentant la synthèse de l'AMPc ou en empêchant sa dégradation par l'inhibition de diverses phosphodiestérases. Il en résulte des niveaux élevés d'AMPc qui se lient directement à la CNG-1, entraînant l'ouverture du canal et l'augmentation du flux ionique. Par exemple, la forskoline stimule directement l'adénylyl cyclase, augmentant ainsi la synthèse d'AMPc qui, à son tour, déclenche l'ouverture des canaux CNG-1.
D'autre part, l'IBMX et le Zaprinast, bien qu'ils n'augmentent pas la synthèse de l'AMPc, empêchent sa dégradation, ce qui conduit à une amélioration similaire de l'activité de la CNG-1 en maintenant des niveaux plus élevés d'AMPc qui favorisent l'activation des canaux. Les implications fonctionnelles de ces activateurs de la CNG-1 reposent sur leur capacité à accroître la réactivité du canal à l'AMPc intracellulaire. En augmentant la probabilité que la CNG-1 soit dans un état ouvert, ces activateurs facilitent le flux d'ions à travers les membranes cellulaires, ce qui est essentiel pour divers processus physiologiques
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline active l'adénylyl cyclase, entraînant une augmentation des niveaux d'AMPc qui, à leur tour, renforcent l'activité de la CNG-1 en favorisant la liaison de l'AMPc au canal, ce qui entraîne son ouverture. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
L'IBMX est un inhibiteur non spécifique des phosphodiestérases, qui empêche la dégradation de l'AMPc, soutenant indirectement l'activation des canaux CNG-1 par des niveaux élevés d'AMPc. | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
Le zaprinast inhibe les phosphodiestérases, en particulier la PDE5, ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc, renforçant ainsi l'activité de la CNG-1 en maintenant l'ouverture du canal. | ||||||
Cilostamide (OPC 3689) | 68550-75-4 | sc-201180 sc-201180A | 5 mg 25 mg | $90.00 $350.00 | 16 | |
Le cilostamide est un inhibiteur sélectif de la phosphodiestérase 3 (PDE3), qui entraîne une accumulation d'AMPc, potentialisant ainsi l'activité des canaux CNG-1. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Le Rolipram inhibe la phosphodiestérase 4 (PDE4), augmentant les niveaux d'AMPc intracellulaire et renforçant l'activité fonctionnelle de la CNG-1 en augmentant sa probabilité d'ouverture. | ||||||
Vinpocetine | 42971-09-5 | sc-201204 sc-201204A sc-201204B | 20 mg 100 mg 15 g | $55.00 $214.00 $2400.00 | 4 | |
La vinpocétine est un inhibiteur de la PDE1, qui augmente les niveaux d'AMPc dans les cellules, renforçant ainsi l'activité des canaux CNG-1 en favorisant leur ouverture. | ||||||
Theophylline | 58-55-9 | sc-202835 sc-202835A sc-202835B | 5 g 25 g 100 g | $20.00 $31.00 $83.00 | 6 | |
La théophylline, comme la caféine, est un inhibiteur non sélectif de la phosphodiestérase, qui augmente l'AMPc intracellulaire et renforce ainsi l'activité de la CNG-1. | ||||||
Dipyridamole | 58-32-2 | sc-200717 sc-200717A | 1 g 5 g | $30.00 $100.00 | 1 | |
Le dipyridamole inhibe diverses phosphodiestérases, ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc et renforce donc l'activité de la CNG-1 en augmentant la probabilité d'ouverture du canal. | ||||||
Vardenafil | 224785-90-4 | sc-362054 sc-362054A sc-362054B | 100 mg 1 g 50 g | $516.00 $720.00 $16326.00 | 7 | |
Le vardénafil est un inhibiteur sélectif de la PDE5, qui augmente les niveaux d'AMPc et renforce ainsi indirectement l'activité de la CNG-1 en favorisant l'ouverture de ses canaux par la liaison de l'AMPc. | ||||||