Inhibiteurs claudin-3
Les inhibiteurs courants de la claudine-3 comprennent, entre autres, l'A-769662 CAS 844499-71-4, l'AZD7762 CAS 860352-01-8, le Trametinib CAS 871700-17-3, le NDGA (Nordihydroguaiaretic acid) CAS 500-38-9 et le LY 294002 CAS 154447-36-6.
La claudine-3, un composant crucial des jonctions serrées, joue un rôle essentiel dans le maintien de l'intégrité de la barrière épithéliale. La modulation de l'expression de la claudine-3 fait l'objet d'intenses recherches, et plusieurs produits chimiques ont été identifiés comme inhibiteurs, ayant un impact direct ou indirect sur sa régulation. Ces inhibiteurs exercent leurs effets par le biais de diverses voies biochimiques et cellulaires, mettant en évidence l'interaction complexe qui régit la dynamique des jonctions serrées. Une classe notable d'inhibiteurs de la claudine-3 comprend les activateurs de la protéine kinase activée par l'AMP (AMPK), tels que l'A769662. En améliorant l'absorption du glucose cellulaire et le métabolisme par l'activation de l'AMPK, ces inhibiteurs ont un impact indirect sur l'expression de la claudine-3 en perturbant la voie de signalisation de la cible mécaniste de la rapamycine (mTOR). Cette perturbation modifie le paysage transcriptionnel associé à la régulation des jonctions serrées, mettant en évidence l'interconnexion de l'énergétique cellulaire et de la dynamique de la claudine-3.
En outre, des tétrapeptides synthétiques comme l'Epithalon apparaissent comme des inhibiteurs indirects en modulant la voie p53. Par l'activation de la télomérase et l'allongement subséquent des télomères, l'épithalon induit l'apoptose médiée par p53, influençant la sénescence cellulaire et l'expression des protéines de la jonction serrée, y compris la claudine-3. Ceci illustre la dialectique entre le maintien des télomères et les réseaux de régulation régissant l'intégrité des jonctions serrées. En outre, les inhibiteurs de kinases tels que le trametinib, qui ciblent la voie MAPK, constituent une approche ciblée de l'inhibition indirecte de la claudine-3. En perturbant les événements de signalisation en aval, ces inhibiteurs modifient l'expression des facteurs de transcription impliqués dans la régulation de la jonction serrée, démontrant ainsi la spécificité requise pour une modulation efficace de la claudine-3. En conclusion, la classe chimique des inhibiteurs de la claudine-3 englobe une gamme variée de composés qui exercent leurs effets par des voies complexes, ce qui permet de mieux comprendre comment la dynamique des jonctions serrées, en particulier l'expression de la claudine-3, peut être modulée.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
A-769662 | 844499-71-4 | sc-203790 sc-203790A sc-203790B sc-203790C sc-203790D | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | $180.00 $726.00 $1055.00 $3350.00 $5200.00 | 23 | |
L'A769662, un activateur de la protéine kinase activée par l'AMP (AMPK), inhibe indirectement la claudine-3 en affectant l'homéostasie énergétique cellulaire. En activant l'AMPK, l'A769662 améliore l'absorption du glucose et le métabolisme cellulaires, ce qui entraîne une diminution de la signalisation mTOR. | ||||||
AZD7762 | 860352-01-8 | sc-364423 | 2 mg | $107.00 | ||
L'AZD7762 est un inhibiteur sélectif de la kinase 1 du point de contrôle (CHK1) qui influence indirectement l'expression de la claudine-3 en perturbant la voie de réponse aux dommages de l'ADN. L'inhibition de CHK1 entraîne des dommages non réparés à l'ADN, activant la voie p53 et induisant l'apoptose. | ||||||
Trametinib | 871700-17-3 | sc-364639 sc-364639A sc-364639B | 5 mg 10 mg 1 g | $112.00 $163.00 $928.00 | 19 | |
Le trametinib, un inhibiteur de MEK, module indirectement l'expression de la claudine-3 en ciblant la voie MAPK. Il perturbe la signalisation en aval de la MAPK, affectant les facteurs de transcription tels que c-Jun et c-Fos. Ces facteurs régulent à leur tour l'expression des protéines de la jonction serrée, dont la claudine-3. | ||||||
NDGA (Nordihydroguaiaretic acid) | 500-38-9 | sc-200487 sc-200487A sc-200487B | 1 g 5 g 25 g | $107.00 $376.00 $2147.00 | 3 | |
Le NDGA inhibe indirectement la claudine-3 en interférant avec la voie NF-κB. En tant qu'antioxydant puissant, le NDGA module le stress oxydatif, ce qui entraîne l'inhibition de l'activation du NF-κB. Étant donné que le NF-κB est impliqué dans la régulation transcriptionnelle de la claudine-3, le NDGA perturbe cette voie, ce qui a un impact négatif sur l'expression de la claudine-3. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Le LY294002, un inhibiteur de la phosphoinositide 3-kinase (PI3K), influence indirectement l'expression de la claudine-3 en ciblant la voie PI3K/Akt. L'inhibition de la PI3K entraîne une réduction de l'activation de l'Akt, ce qui affecte les cibles en aval impliquées dans la régulation des jonctions serrées. | ||||||
Salinomycin | 53003-10-4 | sc-253530 sc-253530C sc-253530A sc-253530B | 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $159.00 $236.00 $398.00 $465.00 | 1 | |
La salinomycine inhibe indirectement la claudine-3 en perturbant la signalisation Wnt, une voie en amont associée à la régulation des jonctions serrées. En tant qu'inhibiteur de la voie Wnt/β-caténine, la salinomycine influence la translocation nucléaire de la β-caténine, un régulateur clé de l'expression de la claudine-3. | ||||||
2-Deoxy-D-glucose | 154-17-6 | sc-202010 sc-202010A | 1 g 5 g | $65.00 $210.00 | 26 | |
Le 2-DG inhibe indirectement l'expression de la claudine-3 en perturbant la glycolyse et l'énergie cellulaire. En tant qu'analogue du glucose, le 2-DG inhibe de manière compétitive l'absorption du glucose, ce qui entraîne un stress métabolique. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamycine, un inhibiteur de mTOR, module indirectement l'expression de la claudine-3 en ciblant la voie mTOR. L'inhibition de mTOR par la rapamycine entraîne des effets en aval sur la synthèse des protéines et la prolifération cellulaire, ce qui a un impact sur l'expression des protéines de la jonction serrée. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Le SB203580, un inhibiteur de la protéine kinase activée par le mitogène p38 (MAPK), influence indirectement l'expression de la claudine-3 en ciblant la voie de la MAPK p38. L'inhibition de la MAPK p38 perturbe les cascades de signalisation en aval, affectant les facteurs de transcription impliqués dans la régulation de la jonction serrée. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannine, un inhibiteur de la phosphoinositide 3-kinase (PI3K), inhibe indirectement l'expression de la claudine-3 en perturbant la voie PI3K/Akt. L'inhibition de la PI3K par la wortmannine entraîne une réduction de l'activation de l'Akt, influençant les cibles en aval associées à la régulation de la jonction serrée. | ||||||