claudin-3阻害剤
一般的なクローディン-3阻害剤には、A-769662 CAS 844499-71-4、AZD7762 CAS 860352-01-8、トラメチニブ ib CAS 871700-17-3、NDGA (Nordihydroguaiaretic acid) CAS 500-38-9、LY 294002 CAS 154447-36-6。
クローディン-3はタイトジャンクションの重要な構成要素であり、上皮バリアの完全性を維持する上で極めて重要な役割を果たしている。クローディン-3の発現調節は熱心な研究の対象であり、いくつかの化学物質が阻害剤として同定され、直接的あるいは間接的にその調節に影響を与えている。これらの阻害剤は、多様な生化学的・細胞学的経路を通してその効果を発揮し、タイトジャンクションの動態を支配する複雑な相互作用を示す。クローディン-3阻害剤の注目すべきクラスのひとつに、A769662のようなAMP活性化プロテインキナーゼ（AMPK）活性化剤がある。AMPKの活性化によって細胞のグルコース取り込みと代謝を促進することにより、これらの阻害剤は、mTOR（mechanistic target of rapamycin）シグナル伝達経路を混乱させることによって、間接的にクローディン-3の発現に影響を与える。この阻害は、タイトジャンクションの制御に関連する転写様式を変化させ、細胞エネルギーとクローディン-3の動態が相互に関連していることを強調している。
さらに、エピサロンのような合成テトラペプチドは、p53経路を調節することによって、間接的な阻害剤として現れる。テロメラーゼの活性化とそれに続くテロメアの伸長を通して、エピサロンはp53を介したアポトーシスを誘導し、細胞の老化とクローディン-3を含むタイトジャンクションタンパク質の発現に影響を与える。このことは、テロメアの維持とタイトジャンクションの完全性を支配する制御ネットワークの間のクロストークを例証している。さらに、MAPK経路を標的とするTrametinibのようなキナーゼ阻害剤は、クローディン-3を間接的に阻害する標的アプローチを示している。これらの阻害剤は、下流のシグナル伝達事象を阻害することにより、タイトジャンクション制御に関与する転写因子の発現を変化させ、クローディン-3の効果的な調節に必要な特異性を示す。結論として、クローディン-3阻害剤の化学的クラスは、複雑な経路を通して効果を発揮する多様な化合物を包含しており、タイトジャンクションの動態、特にクローディン-3の発現がどのように調節されうるかについて、微妙な理解を与えてくれる。
Items 1 to 10 of 11 total
画面:
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
A-769662 | 844499-71-4 | sc-203790 sc-203790A sc-203790B sc-203790C sc-203790D | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | $180.00 $726.00 $1055.00 $3350.00 $5200.00 | 23 | |
AMP活性化プロテインキナーゼ（AMPK）活性化剤であるA769662は、細胞エネルギー恒常性に影響を与えることで間接的にクローディン-3を阻害します。AMPKを活性化することで、A769662は細胞のグルコース取り込みと代謝を促進し、mTORシグナル伝達を低下させます。 | ||||||
AZD7762 | 860352-01-8 | sc-364423 | 2 mg | $107.00 | ||
AZD7762は選択的チェックポイントキナーゼ1（CHK1）阻害剤であり、DNA損傷応答経路を阻害することで間接的にクローディン3の発現に影響を与えます。CHK1の阻害は、修復されないDNA損傷につながり、p53経路を活性化してアポトーシスを誘導します。 | ||||||
Trametinib | 871700-17-3 | sc-364639 sc-364639A sc-364639B | 5 mg 10 mg 1 g | $112.00 $163.00 $928.00 | 19 | |
MEK阻害剤であるトラメチニブは、MAPK経路を標的とすることで間接的にクローディン-3の発現を調節する。MAPKの下流シグナル伝達を阻害し、c-Junやc-Fosなどの転写因子に影響を与える。これらの因子は、クローディン-3を含むタイトジャンクションタンパクの発現を調節する。 | ||||||
NDGA (Nordihydroguaiaretic acid) | 500-38-9 | sc-200487 sc-200487A sc-200487B | 1 g 5 g 25 g | $107.00 $376.00 $2147.00 | 3 | |
NDGAはNF-κB経路を阻害することで間接的にクローディン-3を阻害する。強力な抗酸化物質として、NDGAは酸化ストレスを調節し、NF-κBの活性化を阻害する。NF-κBはクローディン-3の転写調節に関与しているため、NDGAはこの経路を阻害し、クローディン-3の発現に悪影響を及ぼす。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）阻害剤であり、PI3K/Akt経路を標的として間接的にクローディン-3の発現に影響を与えます。PI3Kの阻害はAktの活性化を低下させ、タイトジャンクションの制御に関与する下流の標的分子に影響を与えます。 | ||||||
Salinomycin | 53003-10-4 | sc-253530 sc-253530C sc-253530A sc-253530B | 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $159.00 $236.00 $398.00 $465.00 | 1 | |
サリノマイシンは、タイトジャンクションの制御に関連する上流経路であるWntシグナル伝達を妨げることで、間接的にクローディン-3を阻害します。Wnt/β-カテニン経路の阻害剤として、サリノマイシンはクローディン3発現の主要な調節因子であるβ-カテニンの核移行に影響を与えます。 | ||||||
2-Deoxy-D-glucose | 154-17-6 | sc-202010 sc-202010A | 1 g 5 g | $65.00 $210.00 | 26 | |
2-DGは、解糖と細胞エネルギーを阻害することにより、間接的にクローディン-3の発現を阻害する。グルコース類似体として、2-DGはグルコースの取り込みを競合的に阻害し、代謝ストレスをもたらす。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシン（mTOR阻害剤）は、mTOR経路を標的とすることで間接的にクローディン-3の発現を調節します。ラパマイシンによるmTORの阻害は、タンパク質合成と細胞増殖に下流効果をもたらし、タイトジャンクションタンパク質の発現に影響を与えます。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580はp38マイトジェン活性化プロテインキナーゼ（MAPK）阻害剤であり、p38 MAPK経路を標的とすることで間接的にクローディン-3の発現に影響を与えます。 p38 MAPKの阻害は下流のシグナル伝達カスケードを混乱させ、タイトジャンクションの制御に関与する転写因子に影響を与えます。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
ホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）阻害剤であるWortmanninは、PI3K/Akt経路を遮断することで間接的にクローディン-3の発現を阻害します。WortmanninによるPI3Kの阻害はAktの活性化を低下させ、タイトジャンクションの制御に関連する下流の標的にも影響を与えます。 | ||||||