CELSR3 Activateurs

Les activateurs courants du CELSR3 comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, le Rolipram CAS 61413-54-5, la (-)-épinéphrine CAS 51-43-4, la caféine CAS 58-08-2 et la dopamine CAS 51-61-6.

Les activateurs de CELSR3 comprennent une gamme de composés chimiques qui facilitent la voie de la polarité cellulaire planaire (PCP), dans laquelle CELSR3 est directement impliqué. La forskoline, le Rolipram, l'épinéphrine, la caféine, la dopamine, l'histamine, la sérotonine, la norépinéphrine, l'IBMX, l'isoprotérénol, le salbutamol et la terbutaline augmentent tous les niveaux d'AMPc, un second messager qui active la protéine kinase A (PKA). La PKA phosphoryle ensuite les protéines Dishevelled (Dsh/Dvl), un processus clé dans la voie de la PCP. En augmentant la phosphorylation des protéines Dsh/Dvl, ces produits chimiques renforcent indirectement l'activité fonctionnelle de CELSR3, un acteur clé de cette voie.

La plupart de ces composés, tels que la forskoline et le rolipram, agissent en activant l'adénylyl cyclase ou en inhibant la phosphodiestérase, enzymes qui synthétisent et dégradent respectivement l'AMPc. Il en résulte une augmentation nette des niveaux d'AMPc, qui conduit à l'activation de la PKA. D'autres composés, comme l'épinéphrine, la dopamine, l'histamine, la sérotonine, la norépinéphrine, l'isoprotérénol, le salbutamol et la terbutaline, sont des neurotransmetteurs ou des médicaments qui se lient à des récepteurs spécifiques, entraînant l'activation de l'adénylyl cyclase par le biais de la signalisation des récepteurs couplés à la protéine G. L'augmentation des niveaux d'AMPc qui en résulte est un facteur de risque pour l'organisme. L'augmentation des niveaux d'AMPc qui en résulte favorise l'activité de la PKA. La PKA activée phosphoryle les protéines Dsh/Dvl, une étape cruciale de la voie PCP, ce qui entraîne une activité fonctionnelle accrue de CELSR3. Ces mécanismes biochimiques spécifiques soulignent l'activation indirecte de CELSR3 par ces composés chimiques.