CED-5 Activateurs

Les activateurs CED-5 courants comprennent, entre autres, le Jasplakinolide CAS 102396-24-7, le NSC 23766 CAS 733767-34-5, le ML 141 CAS 71203-35-5, l'EHop-016 CAS 1380432-32-5 et l'Y-27632, base libre CAS 146986-50-7.

Les activateurs de CED-5 englobent une gamme de composés qui influencent indirectement l'activité de CED-5/Dock180 en modulant la voie de signalisation de la GTPase Rac1 et la dynamique du cytosquelette d'actine. Ces composés exercent leurs effets en stabilisant les filaments d'actine, en inhibant les GTPases apparentées ou en modifiant l'activité d'autres protéines qui régulent les GTPases, ce qui peut entraîner une augmentation compensatoire de l'activité de CED-5/Dock180. Par exemple, les stabilisateurs de filaments d'actine comme le Jasplakinolide, ou les perturbateurs comme le Swinholide A, peuvent déclencher des réponses cellulaires qui renforcent l'activité de Dock180 lorsque la cellule tente de réguler son architecture cytosquelettique.

En outre, de petites molécules telles que NSC23766 et ML141 n'activent pas directement le CED-5 mais modulent l'activité de Rac1 et des GTPases apparentées, ce qui a un impact indirect sur la fonction du CED-5. Les effets indirects de ces composés peuvent entraîner une modification de la dynamique de signalisation qui engage Dock180, étant donné son rôle dans le remodelage du cytosquelette d'actine et les processus d'engloutissement des cellules. L'inhibition d'autres GEF ou d'effecteurs en aval, comme on l'a vu avec EHop-016, LY294002 et IPA-3, pourrait créer un environnement cellulaire dans lequel l'activité GEF de Dock180 est régulée à la hausse pour maintenir l'homéostasie dans le cytosquelette d'actine et les voies de signalisation associées.