La kinase dépendante de la cycline 8 (Cdk8) est un membre de la famille des kinases dépendantes de la cycline (CDK), des protéines qui jouent un rôle essentiel dans le contrôle de la progression du cycle cellulaire et la régulation de la transcription. Contrairement à beaucoup de ses homologues CDK qui sont principalement impliquées dans le cycle cellulaire, la Cdk8 fonctionne principalement dans le contexte de la transcription. C'est un composant du complexe médiateur, un assemblage multiprotéique qui fait le lien entre la machinerie générale de transcription et les protéines régulatrices spécifiques des gènes. Au sein de ce complexe, Cdk8, avec son partenaire régulateur, la cycline C, module l'activité de l'ARN polymérase II, influençant ainsi la transcription d'ensembles de gènes spécifiques. Ce faisant, Cdk8 peut agir à la fois comme un régulateur positif et négatif de la transcription, en fonction du contexte cellulaire et des gènes en question. Son rôle dans le réglage fin des sorties transcriptionnelles souligne son importance dans divers processus cellulaires, allant du développement aux réponses au stress.
Les activateurs de Cdk8 sont des molécules ou des composés qui augmentent l'activité kinase, la stabilité ou l'expression de Cdk8. Ces activateurs peuvent agir en favorisant la transcription ou la traduction du gène Cdk8, en stabilisant la conformation de la protéine ou en potentialisant son activité kinase, soit directement, soit par le biais de son association avec la cycline C. La présence d'activateurs Cdk8 peut avoir de profondes implications sur la dynamique transcriptionnelle, en influençant les schémas d'expression des gènes, les réponses cellulaires aux signaux environnementaux ou les trajectoires de développement. S'aventurer dans le domaine des activateurs de Cdk8 offre de riches perspectives dans le monde complexe du contrôle transcriptionnel et de sa régulation par les CDK. Alors que la tapisserie complexe de la régulation des gènes continue d'être décodée, le rôle de Cdk8 et de ses activateurs constitue un chapitre passionnant, élucidant les mécanismes moléculaires qui façonnent l'identité, la fonction et le destin cellulaires.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Dinaciclib | 779353-01-4 | sc-364483 sc-364483A | 5 mg 25 mg | $242.00 $871.00 | 1 | |
Un puissant inhibiteur de CDK qui cible plusieurs CDK, y compris CDK8. Il peut arrêter le cycle cellulaire et induire l'apoptose dans les cellules cancéreuses. | ||||||
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | $78.00 $254.00 | 41 | |
Un inhibiteur pan-CDK qui peut inhiber CDK8. Il interfère avec la progression du cycle cellulaire et possède des propriétés antitumorales. | ||||||
MLN 8054 | 869363-13-3 | sc-484828 | 5 mg | $398.00 | ||
Bien qu'il s'agisse principalement d'un inhibiteur de CDK1, il pourrait avoir une certaine activité contre CDK8. Il peut inhiber la prolifération cellulaire et induire l'arrêt du cycle cellulaire. | ||||||
4-(1H-Pyrazol-4-yl)pyrimidine | 28648-87-5 | sc-256615 sc-256615A | 1 g 5 g | $95.00 $334.00 | ||
Classe de composés connus pour inhiber CDK8. Leur mécanisme exact et leur spécificité peuvent varier en fonction des modifications structurelles. | ||||||
PHA 767491 hydrochloride | 942425-68-5 | sc-204187 sc-204187A | 10 mg 50 mg | $194.00 $786.00 | 3 | |
Un double inhibiteur de CDK7 et CDK8. Il peut arrêter le cycle cellulaire et a une activité antitumorale potentielle. | ||||||
PD 0332991 Isethionate | 827022-33-3 | sc-478943 | 1 mg | $300.00 | ||
Bien qu'il s'agisse principalement d'un inhibiteur de CDK4/6, il pourrait y avoir une certaine interaction avec CDK8. Il entraîne l'arrêt du cycle cellulaire en phase G1. | ||||||