Inhibiteurs Cdk6
Les inhibiteurs courants de Cdk6 comprennent, entre autres, le Flavopiridol CAS 146426-40-6, le Palbociclib CAS 571190-30-2, le Ribociclib CAS 1211441-98-3, N-[5-[(4-Éthyl-1-pipérazinyl)méthyl]-2-pyridinyl]-5-fluoro-4-[4-fluoro-2-méthyl-1-(1-méthyléthyl)-1H-benzimidazol-6-yl]-2-pyrimidinamine Methanesulfonate CAS 1231930-82-7 et Dinaciclib CAS 779353-01-4.
Les kinases dépendantes des cyclines (Cdk) sont une famille de protéines qui jouent un rôle crucial dans la régulation du cycle cellulaire, une série d'événements qui conduisent à la croissance et à la division des cellules. Les Cdk sont un type de sérine/thréonine kinase, ce qui signifie qu'elles ajoutent des groupes phosphates à des résidus spécifiques de sérine ou de thréonine sur des protéines cibles, régulant ainsi leur activité. Les Cdk sont présentes dans tous les organismes eucaryotes, y compris chez l'homme, et sont très conservées d'une espèce à l'autre. Elles travaillent en collaboration avec un autre groupe de protéines appelées cyclines, qui doivent leur nom à l'oscillation périodique de leur concentration tout au long du cycle cellulaire. Les cyclines se lient aux Cdks et les activent en induisant un changement de conformation qui expose le site actif de la kinase.
Les inhibiteurs de la kinase 6 dépendante des cyclines (Cdk6) constituent une classe variée de composés conçus pour moduler la progression du cycle cellulaire, en particulier dans le contexte du cancer. Ces inhibiteurs agissent en ciblant sélectivement l'activité kinase de la Cdk6, un régulateur crucial de la transition de la phase G1 à la phase S du cycle cellulaire. Le mécanisme principal consiste à empêcher la phosphorylation de la protéine du rétinoblastome (Rb), un substrat clé de Cdk6, qui, lorsqu'elle est phosphorylée, favorise la progression du cycle cellulaire. Le palbociclib, le ribociclib et l'abemaciclib présentent une spécificité vis-à-vis de Cdk6 et arrêtent efficacement la progression du cycle cellulaire dans les cellules cancéreuses. Les inhibiteurs de kinases à large spectre, tels que le Flavopiridol et le Dinaciclib, ciblent plusieurs Cdk, y compris la Cdk6, et sont prometteurs dans l'inhibition de la prolifération cellulaire aberrante. Des composés comme PD0332991 et LY2835219 ont démontré leur efficacité en bloquant spécifiquement la Cdk6.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
AT7519 | 844442-38-2 | sc-364416 sc-364416A sc-364416B sc-364416C | 5 mg 10 mg 100 mg 1 g | $207.00 $246.00 $1025.00 $3065.00 | 1 | |
L'AT7519 est un inhibiteur sélectif de la Cdk6, qui présente un mécanisme d'action unique grâce à son affinité de liaison spécifique. Il s'engage dans des interactions électrostatiques complexes et forme des complexes stables qui modifient la conformation du site actif de l'enzyme. Ce composé présente un profil cinétique de réaction distinctif, caractérisé par un temps de séjour prolongé sur la cible, qui module efficacement les voies de signalisation en aval et les réponses cellulaires. Ses caractéristiques structurelles facilitent la perturbation ciblée des réseaux de régulation, soulignant son rôle dans les mécanismes de contrôle cellulaire. | ||||||
Dinaciclib | 779353-01-4 | sc-364483 sc-364483A | 5 mg 25 mg | $242.00 $871.00 | 1 | |
Le dinaciclib est un puissant inhibiteur de Cdk1, Cdk2, Cdk5 et Cdk9, avec une activité significative contre Cdk6. En bloquant Cdk6, Dinaciclib module la progression du cycle cellulaire, inhibe la phosphorylation de Rb et induit l'apoptose dans les cellules cancéreuses. Il a été exploré pour son potentiel dans la recherche sur le cancer. | ||||||
LEE011 Succinate | 1374639-75-4 | sc-488174 | 5 mg | $300.00 | ||
Le succinate de LEE011 agit comme un inhibiteur sélectif de Cdk6, démontrant un mécanisme de liaison unique qui implique des interactions hydrophobes et des liaisons hydrogène. Ce composé stabilise une conformation spécifique de l'enzyme, ce qui entraîne une altération de l'activité catalytique. Son profil cinétique révèle un taux de dissociation lent, ce qui permet une modulation soutenue de la progression du cycle cellulaire. Les attributs structurels du composé permettent une interférence précise avec les interactions protéine-protéine, soulignant son rôle dans la dynamique de régulation cellulaire. | ||||||
SNS-032 | 345627-80-7 | sc-364621 sc-364621A | 5 mg 10 mg | $169.00 $262.00 | ||
Le SNS-032 est un inhibiteur sélectif des Cdk2, Cdk7 et Cdk9, avec une activité notable contre la Cdk6. En bloquant Cdk6, SNS-032 interfère avec la régulation du cycle cellulaire et inhibe la croissance des cellules cancéreuses. | ||||||
PD 0332991 Isethionate | 827022-33-3 | sc-478943 | 1 mg | $300.00 | ||
Le PD0332991 (également connu sous le nom d'iséthionate de palbociclib) est un inhibiteur sélectif des Cdk4 et Cdk6. Il entrave leur activité kinase, ce qui conduit à l'inhibition de la phosphorylation de Rb et à l'arrêt du cycle cellulaire en phase G1. | ||||||
Abemaciclib | 1231929-97-7 | sc-507342 | 10 mg | $110.00 | ||
LY2835219 est un inhibiteur sélectif des Cdk4 et Cdk6. Il empêche la phosphorylation de Rb, induisant l'arrêt du cycle cellulaire G1. | ||||||
Flavopiridol Hydrochloride | 131740-09-5 | sc-207687 | 10 mg | $311.00 | ||
Le chlorhydrate de flavopiridol est la forme de sel de chlorhydrate du flavopiridol. Il s'agit d'un inhibiteur de kinases à large spectre qui cible plusieurs Cdk, dont la Cdk6. En inhibant la Cdk6, le chlorhydrate de flavopiridol perturbe la progression du cycle cellulaire et induit l'apoptose dans les cellules cancéreuses. Il a été étudié pour ses propriétés anticancéreuses potentielles. | ||||||
P276-00 | 920113-03-7 | sc-477932 | 1 mg | $380.00 | ||
P276-00 est un puissant inhibiteur de Cdk4 et Cdk6. En ciblant sélectivement ces kinases dépendantes des cyclines, le P276-00 perturbe la progression du cycle cellulaire et induit l'apoptose dans les cellules cancéreuses. | ||||||
PHA-793887 | 718630-59-2 | sc-364580 sc-364580A | 5 mg 10 mg | $189.00 $432.00 | ||
PHA-793887 est un puissant inhibiteur de Cdk2, Cdk4 et Cdk6. En bloquant l'activité de ces kinases, PHA-793887 interfère avec la progression du cycle cellulaire, inhibe la phosphorylation de Rb et induit l'arrêt du cycle cellulaire. | ||||||