Inhibiteurs Cdk4
Les inhibiteurs courants de Cdk4 comprennent, sans s'y limiter, le Flavopiridol CAS 146426-40-6, la Staurosporine CAS 62996-74-1, la Fascaplysine CAS 114719-57-2, le chlorhydrate de Flavopiridol CAS 131740-09-5 et le SU 9516 CAS 377090-84-1.
Les inhibiteurs de CDK4 appartiennent à une classe importante de composés chimiques conçus pour moduler l'activité de la kinase 4 dépendante des cyclines (CDK4), une enzyme impliquée dans la régulation du cycle cellulaire. CDK4 joue un rôle crucial dans la progression du cycle cellulaire de la phase G1 à la phase S, où a lieu la synthèse de l'ADN. Ces inhibiteurs sont des molécules méticuleusement conçues qui ciblent spécifiquement le site actif de CDK4 et s'y lient, perturbant ainsi sa fonction catalytique. Ce faisant, les inhibiteurs de CDK4 visent à empêcher la phosphorylation de la protéine du rétinoblastome (Rb), un processus essentiel à la progression du cycle cellulaire. Structurellement, les inhibiteurs de CDK4 sont souvent conçus pour imiter les substrats naturels de CDK4, s'insérant dans le site actif de l'enzyme et inhibant son activité.
Cette classe de composés comprend une gamme variée de structures chimiques, qui ont été affinées au fil du temps grâce à des efforts considérables en matière de chimie médicinale. L'interaction complexe entre CDK4 et ses inhibiteurs implique des liaisons hydrogène clés, des interactions électrostatiques et hydrophobes qui contribuent à l'affinité de liaison et à la spécificité de ces molécules pour l'enzyme. Les chercheurs ont exploité la modélisation informatique et les techniques de criblage à haut débit pour optimiser la conception des inhibiteurs de CDK4, en améliorant leur sélectivité et leur puissance. En conclusion, les inhibiteurs de CDK4 forment une classe chimique essentielle qui joue un rôle significatif dans la modulation de l'activité de CDK4, une enzyme critique impliquée dans la régulation du cycle cellulaire. Grâce à leur liaison précise au site actif de CDK4, ces composés perturbent la phosphorylation de la protéine du rétinoblastome, interférant ainsi avec la progression du cycle cellulaire de la phase G1 à la phase S. La diversité structurelle des inhibiteurs de CDK4, associée à des méthodes de calcul avancées, souligne la complexité et la sophistication de cette classe de composés dans le domaine de la biologie moléculaire et de la recherche biochimique.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | $78.00 $254.00 | 41 | |
Le flavopiridol présente une inhibition sélective de la Cdk4 en formant un complexe stable grâce à des interactions spécifiques avec le site actif de l'enzyme. Ses caractéristiques structurelles uniques facilitent la perturbation de l'activité de la kinase cycline-dépendante, ce qui entraîne une modification de la dynamique de la phosphorylation. La liaison du composé induit des changements de conformation qui affectent la reconnaissance du substrat et le renouvellement catalytique. En outre, son comportement cinétique suggère un mécanisme d'inhibition compétitif, permettant une modulation nuancée de la progression du cycle cellulaire. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
La staurosporine agit comme un puissant inhibiteur de Cdk4 en s'engageant dans des interactions moléculaires complexes qui stabilisent sa liaison à l'enzyme. Ce composé perturbe la cascade de phosphorylation essentielle à la régulation du cycle cellulaire, principalement par modulation allostérique. Sa capacité unique à modifier la conformation de l'enzyme a un impact sur l'affinité du substrat et l'efficacité enzymatique. La cinétique de la réaction indique un profil d'inhibition non compétitif, ce qui constitue un moyen sophistiqué d'influencer les voies de signalisation cellulaires. | ||||||
Palbociclib | 571190-30-2 | sc-507366 | 50 mg | $315.00 | ||
Se lie aux CDK4/6, inhibant leur activité et la progression du cycle cellulaire. | ||||||
Fascaplysin | 114719-57-2 | sc-221607 sc-221607A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 5 | |
La fascaplysine exerce une action inhibitrice sélective sur la Cdk4, caractérisée par une affinité de liaison unique qui modifie la dynamique du site actif de l'enzyme. Ce composé s'engage dans des liaisons hydrogène et des interactions hydrophobes spécifiques, conduisant à un changement de conformation qui entrave la reconnaissance du substrat. La cinétique de son inhibition suggère un mécanisme de type mixte, lui permettant de moduler à la fois l'activité de l'enzyme et son interaction avec les protéines régulatrices, influençant ainsi la progression du cycle cellulaire. | ||||||
Ribociclib | 1211441-98-3 | sc-507367 | 10 mg | $450.00 | ||
Inhibe sélectivement CDK4/6, entraînant l'arrêt du cycle cellulaire. | ||||||
Flavopiridol Hydrochloride | 131740-09-5 | sc-207687 | 10 mg | $311.00 | ||
Le chlorhydrate de flavopiridol agit comme un puissant inhibiteur de Cdk4, démontrant un mécanisme d'action distinctif par son interaction avec la poche de liaison de l'ATP de l'enzyme. Ce composé stabilise une conformation unique qui perturbe la phosphorylation des substrats cibles. Son profil cinétique indique un schéma d'inhibition compétitif, qui modifie efficacement l'affinité de l'enzyme pour les cyclines. En outre, les caractéristiques structurelles du Flavopiridol facilitent les interactions électrostatiques spécifiques, ce qui accroît sa sélectivité pour la Cdk4 par rapport aux autres kinases cyclines-dépendantes. | ||||||
SU 9516 | 377090-84-1 | sc-222330 sc-222330A | 5 mg 25 mg | $122.00 $383.00 | 3 | |
Le SU 9516 est un inhibiteur sélectif de la Cdk4, caractérisé par sa capacité à se lier au site actif de l'enzyme, empêchant ainsi la phosphorylation du substrat. Ce composé présente une affinité de liaison unique qui modifie la dynamique conformationnelle de Cdk4, entraînant une réduction significative de l'activité de la kinase. Ses interactions moléculaires distinctes favorisent une orientation spécifique qui améliore la sélectivité, permettant une modulation précise de la progression du cycle cellulaire sans affecter d'autres kinases. | ||||||
Cdk9 Inhibitor II | 140651-18-9 | sc-203326 | 5 mg | $172.00 | 1 | |
Cdk9 Inhibitor II fonctionne comme un modulateur sélectif de Cdk4, présentant un mécanisme d'action unique grâce à son interaction avec le domaine régulateur de l'enzyme. Ce composé stabilise une conformation inactive de Cdk4, perturbant efficacement son interaction avec les cyclines. Le profil cinétique de l'inhibiteur révèle une caractéristique de liaison lente, qui renforce sa spécificité et réduit les effets hors cible, ce qui en fait un outil précieux pour disséquer les voies de régulation du cycle cellulaire. | ||||||
Abemaciclib | 1231929-97-7 | sc-507342 | 10 mg | $110.00 | ||
Inhibe CDK4/6 et réduit la progression du cycle cellulaire dans les cellules cancéreuses. | ||||||
Indirubin | 479-41-4 | sc-201531 sc-201531A | 5 mg 25 mg | $112.00 $515.00 | 4 | |
L'indirubine agit comme un inhibiteur sélectif de Cdk4, en s'engageant dans des interactions moléculaires uniques qui modifient la dynamique conformationnelle de l'enzyme. En se liant au site de liaison de l'ATP, elle induit un déplacement qui entrave la phosphorylation des substrats cibles. Ce composé présente un profil cinétique de réaction distinct, caractérisé par une inhibition progressive, qui permet une modulation précise de la progression du cycle cellulaire. Sa spécificité est encore renforcée par des obstacles stériques uniques qui limitent les interactions avec d'autres kinases. | ||||||