Date published: 2025-9-8

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Cdk9 Inhibitor II (CAS 140651-18-9)

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Noms alternatifs:
4-(3,5-Diamino-1H-pyrazol-4-ylazo)-phenol; CAN508
Application(s):
Cdk9 Inhibitor II est un inhibiteur compétitif de l'ATP de la Cdk9 et un inhibiteur modéré d'enzymes similaires.
Numéro CAS:
140651-18-9
Pureté:
≥95%
Masse Moléculaire:
218.2
Formule Moléculaire:
C9H10N6O
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

L'inhibiteur II du Cdk9 est un inhibiteur ATP-compétitif de la kinase 9 dépendante de la cycline (CI50 du Cdk9 = 350 nM) et un inhibiteur modéré d'enzymes similaires, y compris la Cdk2-cycline E. Dans la lignée cellulaire cancéreuse HT-29, on a observé que l'inhibiteur II du Cdk9 atténuait la fréquence de la phase S. D'autres effets de l'inhibiteur II de la Cdk9 ont été observés, notamment l'inhibition de la synthèse de l'ARNm, l'induction de la p53, l'inhibition de la signalisation de l'IL-6 et la réduction de la phosphorylation de la protéine du rétinoblastome et de l'ARN polymérase II au niveau du domaine C-terminal. L'inhibiteur de Cdk9 II s'est révélé être un agent antitumoral et antimétastatique efficace en perturbant la signalisation du TNFalpha. L'inhibiteur de Cdk9 II est un inhibiteur de Cdk4, de la cycline D1 et de la p70 S6 Kinase.


Cdk9 Inhibitor II (CAS 140651-18-9) Références

  1. La kinase 9 dépendante de la cycline est nécessaire à l'expression de la métalloprotéinase-9 matricielle stimulée par le facteur de nécrose tumorale alpha dans les cellules d'adénocarcinome pulmonaire humain.  |  Shan, B., et al. 2005. J Biol Chem. 280: 1103-11. PMID: 15528190
  2. Inhibiteurs CDK 4-arylazo-3,5-diamino-1H-pyrazole: Étude SAR, structure cristalline dans le complexe avec CDK2, sélectivité et effets cellulaires.  |  Krystof, V., et al. 2006. J Med Chem. 49: 6500-9. PMID: 17064068
  3. L'inhibition directe de CDK9 bloque la réplication du VIH-1 sans empêcher l'activation des cellules T dans les lymphocytes primaires du sang périphérique humain.  |  Salerno, D., et al. 2007. Gene. 405: 65-78. PMID: 17949927
  4. Le rôle fonctionnel d'un complexe CDK9.STAT3 induit par l'interleukine 6 dans l'expression du gène du gamma-fibrinogène humain.  |  Hou, T., et al. 2007. J Biol Chem. 282: 37091-102. PMID: 17956865
  5. Développement et applications d'une plate-forme d'essai de liaison de kinase à large couverture, basée sur le TR-FRET.  |  Lebakken, CS., et al. 2009. J Biomol Screen. 14: 924-35. PMID: 19564447
  6. CDK9 dirige la monoubiquitination de H2B et contrôle le traitement de l'extrémité 3' de l'ARNm histone dépendant de la réplication.  |  Pirngruber, J., et al. 2009. EMBO Rep. 10: 894-900. PMID: 19575011
  7. L'adénovirus L-E1A active la transcription par le biais du recrutement dépendant du complexe médiateur du complexe de super élongation.  |  Vijayalingam, S. and Chinnadurai, G. 2013. J Virol. 87: 3425-34. PMID: 23302885
  8. L'activité de la kinase P-TEFb est essentielle pour la transcription globale, la reprise de la méiose et l'activation du génome embryonnaire chez le porc.  |  Oqani, RK., et al. 2016. PLoS One. 11: e0152254. PMID: 27011207
  9. La pause de l'ARN polymérase II module l'émergence des cellules souches hématopoïétiques chez le poisson zèbre.  |  Yang, Q., et al. 2016. Blood. 128: 1701-10. PMID: 27520065
  10. Effets antitumoraux de l'inhibition de la kinase 9 dépendante de la cycline dans l'adénocarcinome œsophagien.  |  Tong, Z., et al. 2017. Oncotarget. 8: 28696-28710. PMID: 28404924
  11. La phosphorylation de la sérine 392 module la translocation mitochondriale de p53 et l'apoptose indépendante de la transcription.  |  Castrogiovanni, C., et al. 2018. Cell Death Differ. 25: 190-203. PMID: 28937686
  12. Le facteur d'élongation de la transcription positive b (P-TEFb) est une cible thérapeutique dans le myélome multiple humain.  |  Zhang, Y., et al. 2017. Oncotarget. 8: 59476-59491. PMID: 28938651
  13. Le facteur d'élongation de la transcription P-TEFb est impliqué dans la signalisation de l'IL-17F dans les cellules musculaires lisses des voies respiratoires.  |  Nakajima, M., et al. 2018. Int Arch Allergy Immunol. 176: 83-90. PMID: 29649811
  14. La phosphorylation du récepteur nucléaire de la progestérone par Cdk9 est nécessaire à l'expression de Mmp15, une protéase indispensable à l'ovulation chez le médaka.  |  Ogiwara, K. and Takahashi, T. 2019. Cells. 8: PMID: 30836650

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Cdk9 Inhibitor II, 5 mg

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5 mg
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