Inhibiteurs Cdc26

Les inhibiteurs courants de Cdc26 comprennent, entre autres, le MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, le bortézomib CAS 179324-69-7, le MLN 4924 CAS 905579-51-3, la lactacystine CAS 133343-34-7 et l'époxomicine CAS 134381-21-8.

Les inhibiteurs de clCdc26 englobent une gamme variée de composés qui peuvent agir directement sur le complexe APC/C ou influencer sa fonction dans le contexte plus large du renouvellement des protéines cellulaires. Parmi les approches primaires, nous avons des composés comme l'Apcin et le TAME qui interfèrent directement avec l'activation du complexe APC/C.

Une autre stratégie consiste à inhiber les effets en aval du complexe APC/C, en particulier la dégradation protéasomique des protéines cibles. Des composés tels que le MG132, le bortézomib, l'ALLN, la lactacystine, l'époxomicine et le célastrol entrent dans cette catégorie. En stoppant le protéasome, ils perturbent le résultat escompté de l'ubiquitination médiée par APC/C-Cdc26, créant un arriéré de protéines ubiquitinées et ayant un impact sur la progression normale du cycle cellulaire. En outre, des composés comme le MLN4924 mettent en lumière un autre niveau de complexité. En inhibant l'enzyme activatrice NEDD8 et en affectant ainsi les ligases Cullin-RING, ils mettent en évidence la nature interconnectée de la voie d'ubiquitination et les multiples nœuds au niveau desquels la fonction de Cdc26 peut être influencée.