Inhibiteurs CD39
Les inhibiteurs de CD39 courants comprennent, entre autres, le sel trisodique ARL 67156 CAS 160928-38-1, le PSB 069 CAS 78510-31-3, la Suramine sodique CAS 129-46-4, le NF 279 CAS 202983-32-2 et le 8-Bromo-cADP-Ribose (8-Br-cADPR) CAS 151898-26-9.
Les inhibiteurs de CD39 représentent une classe de composés chimiques qui ciblent l'enzyme CD39, également connue sous le nom d'ectonucléoside triphosphate diphosphohydrolase-1 (ENTPD1). CD39 est une enzyme membranaire principalement impliquée dans l'hydrolyse des nucléotides extracellulaires, en particulier l'ATP et l'ADP, en AMP. L'enzyme joue un rôle essentiel dans la régulation de la signalisation purinergique en modulant les niveaux de nucléotides extracellulaires, qui sont des médiateurs essentiels dans une variété de processus physiologiques, y compris l'inflammation, la réponse immunitaire et l'hémostase. En inhibant CD39, ces composés modifient effectivement l'équilibre des nucléotides extracellulaires, ce qui entraîne une augmentation des concentrations d'ATP et d'ADP dans l'espace extracellulaire. Ce changement dans les niveaux de nucléotides peut avoir des effets significatifs sur les voies de signalisation cellulaires, en particulier celles impliquant les récepteurs P2, qui sont activés par l'ATP et l'ADP. Ces récepteurs sont largement exprimés dans divers tissus et sont impliqués dans de nombreuses fonctions cellulaires.
La diversité structurelle des inhibiteurs de CD39 reflète la complexité du site actif de l'enzyme et de ses interactions avec les substrats. De nombreux inhibiteurs de CD39 sont conçus pour imiter la structure des nucléotides naturels ou de leurs analogues, ce qui leur permet de se lier de manière compétitive au site actif de l'enzyme. Cette liaison empêche l'hydrolyse de l'ATP et de l'ADP, ce qui maintient leurs concentrations extracellulaires. En outre, certains inhibiteurs peuvent interagir avec des sites allostériques du CD39, induisant des changements de conformation qui réduisent l'efficacité catalytique de l'enzyme. Le développement et l'optimisation des inhibiteurs de CD39 impliquent souvent des études détaillées de la structure de l'enzyme, y compris la cristallographie et la modélisation informatique, afin d'identifier les points d'interaction clés et d'améliorer la spécificité et la puissance de ces composés. En outre, les effets de ces inhibiteurs sur l'activité de CD39 sont généralement évalués au moyen d'essais biochimiques qui mesurent les taux d'hydrolyse des nucléotides en présence et en l'absence de l'inhibiteur, ce qui permet de mieux comprendre l'efficacité et le mécanisme d'action du composé.
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
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ARL 67156 trisodium salt | 160928-38-1 | sc-203521 | 5 mg | $305.00 | 7 | |
Le sel trisodique de l'ARL 67156 agit comme un puissant inhibiteur de CD39, une enzyme clé dans la signalisation purinergique. Sa structure unique facilite de fortes interactions de liaison avec le site actif de l'enzyme, bloquant efficacement l'hydrolyse de l'ATP. Ce composé présente une forte affinité pour CD39, ce qui entraîne une modification de la cinétique de réaction et une modulation des niveaux de nucléotides extracellulaires. Ses propriétés physicochimiques distinctes renforcent sa stabilité dans diverses conditions, ce qui en fait un outil précieux pour sonder les voies purinergiques. | ||||||
PSB 069 | 78510-31-3 | sc-204216 sc-204216A | 5 mg 10 mg | $173.00 $714.00 | 1 | |
Le PSB 069 est un inhibiteur sélectif de CD39, caractérisé par sa capacité à perturber l'activité catalytique de l'enzyme par le biais d'interactions moléculaires spécifiques. Il s'engage dans le site actif, empêchant la conversion de l'ATP en adénosine, influençant ainsi la dynamique de la signalisation purinergique. La configuration stérique unique du composé renforce son affinité de liaison, ce qui modifie la cinétique de la réaction. En outre, sa stabilité robuste dans diverses conditions permet d'explorer efficacement les voies du métabolisme des nucléotides. | ||||||
Suramin sodium | 129-46-4 | sc-507209 sc-507209F sc-507209A sc-507209B sc-507209C sc-507209D sc-507209E | 50 mg 100 mg 250 mg 1 g 10 g 25 g 50 g | $149.00 $210.00 $714.00 $2550.00 $10750.00 $21410.00 $40290.00 | 5 | |
La suramine est un composé polyanionique connu pour inhiber diverses ATPases et ectonucléotidases, y compris le CD39. Son activité inhibitrice à large spectre fait de la suramine un outil utile pour explorer les effets de l'inhibition de plusieurs enzymes impliquées dans la signalisation purinergique. | ||||||
NF 279 | 202983-32-2 | sc-202730 | 10 mg | $565.00 | ||
NF 279 est un antagoniste puissant et sélectif des récepteurs P2X. En bloquant les récepteurs P2X, le NF 279 a un impact indirect sur les voies de signalisation purinergiques, y compris celles impliquant le CD39. | ||||||
8-Bromo-cADP-Ribose (8-Br-cADPR) | 151898-26-9 | sc-201514 sc-201514B | 100 µg 1 mg | $130.00 $550.00 | 12 | |
Le 8-Br-cADPR est un analogue de l'ADP-ribose cyclique, une molécule impliquée dans la signalisation calcique. En modulant la dynamique du calcium, le 8-Br-cADPR peut indirectement affecter l'activité du CD39 et la signalisation purinergique. | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $47.00 | ||
Le chlorure de zinc est un composé connu pour inhiber l'activité enzymatique de CD39. Par la modulation de CD39, le chlorure de zinc peut avoir un impact sur les voies de signalisation purinergiques et les niveaux de nucléotides extracellulaires. | ||||||
5,5′-Dithio-bis-(2-nitrobenzoic Acid) | 69-78-3 | sc-359842 | 5 g | $78.00 | 3 | |
Le 5,5′-Dithio-bis-(acide 2-nitrobenzoïque) (DTNB) est un composé thiol-réactif qui peut moduler indirectement l'activité du CD39 en influençant l'état redox de l'environnement extracellulaire. En modifiant les groupes thiols, le DTNB peut avoir un impact sur la fonction du CD39 et son rôle dans la signalisation purinergique. | ||||||
MRS 1754 | 264622-58-4 | sc-301174 sc-301174A | 5 mg 25 mg | $210.00 $818.00 | 1 | |
Le MRS 1754 est un antagoniste sélectif du récepteur P2Y1, un récepteur couplé à la protéine G impliqué dans les voies de signalisation purinergiques. En bloquant l'activation du récepteur P2Y1, le MRS 1754 influence indirectement les niveaux d'ATP extracellulaire régulés par CD39. R | ||||||