Inhibiteurs CatSperγ
Les inhibiteurs de CatSperγ les plus courants comprennent, entre autres, l'acide niflumique CAS 4394-00-7, le dihydrochlorure de mibefradil CAS 116666-63-8, le vérapamil CAS 52-53-9, le zinc CAS 7440-66-6 et le kétoconazole CAS 65277-42-1.
Les inhibiteurs de CatSperγ présentent un large éventail de mécanismes par lesquels ils parviennent à l'inhibition fonctionnelle de la protéine CatSperγ, chacun interagissant avec différents composants et voies cellulaires. Des substances comme l'acide niflumique et l'acide flufénamique agissent sur les canaux ioniques, modifiant les courants et les concentrations ioniques qui sont essentiels au bon fonctionnement de CatSperγ. En modifiant le gradient électrochimique, ils affectent indirectement l'activité du canal, qui est critique pour la signalisation calcique dans les spermatozoïdes.
Des composés tels que le kétoconazole et le clotrimazole adoptent une approche différente en ciblant la biosynthèse des stéroïdes. En inhibant les enzymes responsables de la production de stéroïdes, ils réduisent les niveaux de ces hormones connues pour moduler CatSperγ. La réduction de la stimulation hormonale entraîne une diminution de l'activité du canal, ce qui affecte la mobilité des spermatozoïdes et la capacité de fécondation.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Niflumic acid | 4394-00-7 | sc-204820 | 5 g | $31.00 | 3 | |
L'acide niflumique, un anti-inflammatoire non stéroïdien (AINS), inhibe l'activité de la phospholipase A2, ce qui entraîne une diminution de la libération d'acide arachidonique et de la synthèse subséquente des prostaglandines. En réduisant les niveaux de prostaglandines, qui peuvent moduler l'activité des canaux ioniques, il inhibe indirectement l'activité du canal CatSperγ en réduisant le potentiel de modulation. | ||||||
Mibefradil dihydrochloride | 116666-63-8 | sc-204083 sc-204083A | 10 mg 50 mg | $209.00 $848.00 | 4 | |
Le mibefradil est un bloqueur des canaux calciques de type T qui peut indirectement inhiber CatSperγ en réduisant la concentration de calcium intracellulaire. Comme les canaux CatSper sont sensibles au calcium, leur activité peut être indirectement réduite en modulant les niveaux de calcium intracellulaire par l'inhibition des canaux de type T. | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
Le vérapamil est un inhibiteur des canaux calciques de type L qui inhibe indirectement la fonction CatSperγ en diminuant l'afflux global de calcium cellulaire. Avec des niveaux de calcium réduits, les canaux CatSper, qui sont activés par le calcium, seraient moins activés et donc moins fonctionnels. | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $47.00 | ||
Les ions zinc peuvent inhiber les canaux CatSper en se liant à la partie extracellulaire du canal et en modifiant sa conformation. Le sulfate de zinc, en tant que source d'ions zinc, peut donc indirectement inhiber l'activité de CatSperγ en rendant le canal moins sensible aux ions calcium, qui sont nécessaires à son activation. | ||||||
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | $62.00 $260.00 | 21 | |
Le kétoconazole, un agent antifongique, inhibe les enzymes du cytochrome P450 et peut donc réduire la synthèse des hormones stéroïdiennes. Comme on sait que CatSperγ est activé par certains stéroïdes, l'action du kétoconazole sur la réduction de ces hormones activatrices se traduirait par une inhibition indirecte de l'activité de CatSperγ. | ||||||
Clotrimazole | 23593-75-1 | sc-3583 sc-3583A | 100 mg 1 g | $41.00 $56.00 | 6 | |
Le clotrimazole est un autre inhibiteur des enzymes du cytochrome P450, ce qui entraîne une diminution de la synthèse des stéroïdes. Comme l'activité de CatSperγ est modulée par les niveaux hormonaux, en particulier les stéroïdes, le clotrimazole inhibe indirectement CatSperγ en réduisant la synthèse de ses activateurs. | ||||||
Nickel(II) chloride | 7718-54-9 | sc-236169 sc-236169A | 100 g 500 g | $67.00 $184.00 | ||
Le chlorure de nickel (NiCl2) peut inhiber les canaux CatSper en se liant à des sites spécifiques du canal, ce qui entraîne une réduction de l'influx de calcium. Cette inhibition du flux de calcium réduit indirectement l'activité de CatSperγ, dont la fonction repose sur les ions calcium. | ||||||
Amiloride • HCl | 2016-88-8 | sc-3578 sc-3578A | 25 mg 100 mg | $22.00 $56.00 | 6 | |
L'amiloride est connu pour bloquer certains canaux ioniques, notamment les canaux sodiques, et il a été démontré qu'il inhibe indirectement les canaux CatSper. En modifiant l'environnement ionique intracellulaire, en particulier le sodium, l'amiloride peut diminuer la force motrice de l'entrée du calcium par CatSperγ, inhibant ainsi indirectement son activité. | ||||||
Clofilium tosylate | 92953-10-1 | sc-391228 sc-391228A | 25 mg 100 mg | $428.00 $1020.00 | 1 | |
Le tosylate de Clofilium est un bloqueur de canaux potassiques qui peut indirectement inhiber l'activité de CatSperγ en affectant le potentiel membranaire. Un potentiel membranaire plus dépolarisé en raison de canaux potassiques bloqués peut réduire la force motrice pour l'entrée de calcium par les canaux CatSper. | ||||||
Flufenamic acid | 530-78-9 | sc-205699 sc-205699A sc-205699B sc-205699C | 10 g 50 g 100 g 250 g | $26.00 $77.00 $151.00 $303.00 | 1 | |
L'acide flufénamique fait partie du groupe des fénamates des AINS et il a été démontré qu'il bloque divers canaux ioniques. Il a la capacité d'inhiber les canaux CatSper, et donc d'inhiber indirectement CatSperγ en réduisant l'influx de calcium qui est essentiel à son activation. | ||||||