Inhibiteurs cathepsin B
Les inhibiteurs courants de la cathepsine B comprennent, sans s'y limiter, le S-Nitrosoglutathione (GSNO) CAS 57564-91-7, le peptide inhibiteur de la cathepsine, l'hémisulfate de leupeptine CAS 55123-66-5, l'ALLM (inhibiteur de la calpaïne) CAS 136632-32-1 et l'E-64-d CAS 88321-09-9.
La cathepsine B est une protéase à cystéine lysosomale qui joue un rôle essentiel dans la dégradation des protéines au sein des cellules. Les lysosomes sont des organites membranaires remplis d'enzymes hydrolytiques. Ils fonctionnent comme des unités digestives primaires au sein des cellules, décomposant les protéines, les polysaccharides, les lipides et les acides nucléiques. La cathepsine B, en particulier, contribue aux activités protéolytiques de ces organites, assurant le bon renouvellement des composants intracellulaires. Au-delà de son rôle dans la dégradation des protéines lysosomales, la cathepsine B est impliquée dans divers processus physiologiques, notamment le traitement des hormones peptidiques, la présentation des antigènes et le remodelage de la matrice. Son activité est étroitement régulée par des mécanismes tels que l'activation du zymogène, les inhibiteurs protéiques endogènes et la compartimentation au sein des lysosomes. Les perturbations de la régulation de l'activité de la cathepsine B peuvent avoir des implications sur l'homéostasie cellulaire et l'intégrité des tissus.
Les inhibiteurs de la cathepsine B sont une classe de composés chimiques conçus pour cibler et moduler l'activité de la cathepsine B. Ces inhibiteurs peuvent agir par le biais de divers mécanismes. Certains peuvent se lier directement au site actif de l'enzyme, bloquant sa fonction protéolytique et l'empêchant de cliver ses substrats. D'autres peuvent interférer avec le processus d'activation du zymogène de la cathepsine B, garantissant que l'enzyme reste sous sa forme inactive. En outre, certains inhibiteurs peuvent être conçus pour perturber l'interaction entre la cathepsine B et ses substrats ou cofacteurs, altérant ainsi la fonction de l'enzyme.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Chymostatin | 9076-44-2 | sc-202541 sc-202541A sc-202541B sc-202541C sc-202541D | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | $153.00 $255.00 $627.00 $1163.00 $2225.00 | 3 | |
La chymostatine est un inhibiteur sélectif de la cathepsine B, caractérisé par sa capacité unique à former des liaisons hydrogène et des interactions hydrophobes dans le site actif de l'enzyme. Ce composé modifie efficacement la conformation de l'enzyme, ce qui entraîne une réduction significative de son activité protéolytique. Les études cinétiques indiquent que la chymostatine présente une inhibition lente et dépendante du temps, ce qui permet d'explorer en détail le rôle de la cathepsine B dans les processus cellulaires et les voies protéolytiques. | ||||||
Odanacatib | 603139-19-1 | sc-364675 sc-364675A sc-364675B | 5 mg 25 mg 250 mg | $214.00 $974.00 $1943.00 | 2 | |
Bien qu'il s'agisse principalement d'un inhibiteur de la cathepsine K, l'odanacatib peut inhiber la cathepsine B, ce qui entraîne une réduction de l'activité protéolytique. | ||||||
Antipain, Dihydrochloride | 37682-72-7 | sc-291907 sc-291907A | 5 mg 25 mg | $62.00 $214.00 | 2 | |
Antipain, Dihydrochloride, agit comme un puissant inhibiteur de la cathepsine B, présentant un mécanisme d'action distinctif grâce à sa capacité à interagir avec la triade catalytique de l'enzyme. Ce composé s'engage dans des interactions électrostatiques spécifiques qui stabilisent le complexe enzyme-inhibiteur, bloquant efficacement l'accès au substrat. Les analyses cinétiques révèlent un profil d'inhibition compétitif, ce qui permet de mieux comprendre la dynamique de régulation des voies protéolytiques influencées par l'activité de la cathepsine B. | ||||||
CA-074 methyl ester | 147859-80-1 | sc-214647 | 5 mg | $332.00 | 7 | |
L'ester méthylique CA-074 est un inhibiteur sélectif de la cathepsine B, caractérisé par sa capacité unique à former des liaisons covalentes avec le site actif de l'enzyme. Cette interaction modifie la conformation de l'enzyme, ce qui entraîne une réduction significative de l'activité protéolytique. Le composé présente une cinétique de réaction distincte, démontrant une inhibition dépendante du temps qui met en évidence son potentiel de modulation des voies enzymatiques. Sa spécificité pour la cathepsine B souligne son rôle dans l'influence de la protéolyse cellulaire. | ||||||
Calpain Inhibitor XII | 181769-57-3 | sc-300318 sc-300318A | 1 mg 5 mg | $130.00 $539.00 | ||
Calpain Inhibitor XII est un puissant modulateur de la cathepsine B, qui se distingue par sa capacité à s'engager dans des interactions non covalentes avec le site actif de l'enzyme. Cette liaison modifie la dynamique de l'enzyme, ce qui entraîne une diminution marquée de sa fonction protéolytique. Le composé présente une cinétique de réaction unique, caractérisée par un début d'inhibition rapide, ce qui suggère un mécanisme compétitif. Son affinité sélective pour la cathepsine B joue un rôle crucial dans la régulation des processus protéolytiques intracellulaires. | ||||||
Calpain Inhibitor VI | 190274-53-4 | sc-293979 sc-293979A | 1 mg 5 mg | $82.00 $306.00 | 5 | |
Calpain Inhibitor VI est un antagoniste sélectif de la cathepsine B, présentant une affinité de liaison unique qui stabilise l'enzyme dans une conformation inactive. Ce composé influence la dynamique conformationnelle de l'enzyme, perturbant efficacement l'accès au substrat. Son profil cinétique révèle une inhibition lente et dépendante du temps, indiquant un mécanisme de modulation allostérique. Les caractéristiques structurelles du composé facilitent les interactions spécifiques qui ajustent finement l'activité protéolytique au sein des voies cellulaires. | ||||||
Mu-Phe-hPhe-FMK | sc-364674 | 1 mg | $268.00 | |||
Mu-Phe-hPhe-FMK agit comme un puissant inhibiteur de la cathepsine B, caractérisé par sa capacité à former des liaisons covalentes avec le site actif de l'enzyme. Cette liaison irréversible altère l'efficacité catalytique de l'enzyme, entraînant une réduction significative de l'activité protéolytique. La structure peptidique unique du composé améliore la sélectivité, permettant une modulation précise du rôle de la cathepsine B dans les voies de dégradation intracellulaire, influençant ainsi l'homéostasie cellulaire et le renouvellement des protéines. | ||||||
Z-L-Abu-CONH-ethyl | sc-301995 sc-301995A | 1 mg 5 mg | $120.00 $471.00 | 3 | ||
Le Z-L-Abu-CONH-éthyl présente un mécanisme d'action distinctif en tant qu'inhibiteur de la cathepsine B, tirant parti de son groupe carbonyle électrophile pour s'engager dans une attaque nucléophile du résidu cystéine du site actif de l'enzyme. Cette interaction entraîne la formation d'un complexe acyle-enzyme stable, qui bloque efficacement l'accès au substrat. Les caractéristiques structurelles du composé favorisent une meilleure affinité de liaison, facilitant l'inhibition sélective et la modulation des voies protéolytiques, ce qui peut avoir un impact sur les processus cellulaires et la dynamique des protéines. | ||||||
E-64-c | 76684-89-4 | sc-201278 sc-201278A | 1 mg 5 mg | $101.00 $392.00 | 3 | |
Le E-64-c est un puissant inhibiteur de la cathepsine B grâce à sa capacité unique à former une liaison covalente avec le site actif de l'enzyme. La nature électrophile du composé lui permet de cibler sélectivement le groupe thiol de la cystéine, ce qui conduit à la formation d'un intermédiaire thioester stable. Cette interaction perturbe non seulement l'activité catalytique de l'enzyme, mais modifie également la dynamique conformationnelle de l'enzyme, influençant son interaction avec divers substrats et voies cellulaires. | ||||||
8-Hydroxy-5-nitroquinoline | 4008-48-4 | sc-233708 sc-233708A sc-233708B | 5 g 100 g 500 g | $50.00 $90.00 $334.00 | 1 | |
La 8-Hydroxy-5-nitroquinoline est connue pour inhiber la cathepsine B, réduisant son activité protéolytique et potentiellement son expression. | ||||||