Structure moléculaire de Odanacatib, Numéro CAS: 603139-19-1
Odanacatib (CAS 603139-19-1)
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Noms alternatifs:
Odanacatib is also known as MK-0822.
Application(s):
Odanacatib est un inhibiteur neutre de la cathepsine K ayant des activités anti-ostéoporotiques et anti-résorptives.
Numéro CAS:
603139-19-1
Pureté:
≥98%
Masse Moléculaire:
525.59
Formule Moléculaire:
C25H27F4N3O3S
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L'odanacatib, un inhibiteur puissant et spécifique de la cathepsine K, inhibe efficacement l'activité enzymatique de la cathepsine K avec une grande puissance (IC50s = 0,2 et 1 nM pour les enzymes humaines et de lapin, respectivement). La cathepsine K est une protéase responsable de la résorption osseuse ostéoclastique. L'odanacatib présente une sélectivité remarquable pour la cathepsine K par rapport aux cathepsines B, L et S. Lorsqu'il est formulé, l'odanacatib diminue efficacement la résorption osseuse tout en n'entraînant que des réductions modestes de la formation osseuse. Il en résulte une augmentation de la densité minérale osseuse.
Odanacatib (CAS 603139-19-1) Références
- Pharmacocinétique et métabolisme de l'odanacatib, inhibiteur de la cathepsine k, chez le rat, le chien et le singe: la déméthylation d'une fraction méthylsulfonyle est la principale voie métabolique. | Kassahun, K., et al. 2011. Drug Metab Dispos. 39: 1079-87. PMID: 21422190
- Ostéoporose: aujourd'hui et demain. | Rachner, TD., et al. 2011. Lancet. 377: 1276-87. PMID: 21450337
- L'odanacatib réduit le renouvellement osseux et augmente la masse osseuse dans la colonne lombaire de singes rhésus ovariectomisés ayant atteint la maturité squelettique. | Masarachia, PJ., et al. 2012. J Bone Miner Res. 27: 509-23. PMID: 22113859
- Le traitement à l'odanacatib augmente la masse osseuse de la hanche et l'épaisseur corticale en préservant la formation osseuse endocorticale et en stimulant la formation osseuse périostée chez la guenon rhésus adulte ovariectomisée. | Cusick, T., et al. 2012. J Bone Miner Res. 27: 524-37. PMID: 22113921
- Effets de l'Odanacatib sur la distribution de la densité de minéralisation osseuse dans la colonne vertébrale et les fémurs de singes rhésus adultes ovariectomisés: étude quantitative par imagerie électronique à rétrodiffusion. | Fratzl-Zelman, N., et al. 2013. Calcif Tissue Int. 92: 261-9. PMID: 23179105
- Les inhibiteurs de la résorption osseuse, l'odanacatib et l'alendronate, affectent différemment les événements post-ostéoclastiques chez les lapines ovariectomisées. | Jensen, PR., et al. 2014. Calcif Tissue Int. 94: 212-22. PMID: 24085265
- Développement et validation d'une méthode RP-HPLC pour la quantification de l'odanacatib dans le plasma humain et de rat et son application à une étude pharmacocinétique. | Police, A., et al. 2015. Biomed Chromatogr. 29: 1664-9. PMID: 25914381
- L'odanacatib augmente le cal minéralisé pendant la guérison d'une fracture dans un modèle d'ostéotomie cubitale chez le lapin. | Pennypacker, BL., et al. 2016. J Orthop Res. 34: 72-80. PMID: 26178170
- L'odanacatib restaure l'os trabéculaire de lapins femelles à maturité squelettique souffrant d'ostéopénie mais induit une fragilité de l'os cortical: une étude comparative du médicament expérimental avec la PTH, l'œstrogène et l'alendronate. | Khan, MP., et al. 2016. J Bone Miner Res. 31: 615-29. PMID: 26391310
- Effets du traitement à long terme par l'odanacatib sur l'expression des gènes osseux chez les singes rhésus adultes ovariectomisés: Différenciation par rapport à l'alendronate. | Muise, ES., et al. 2016. J Bone Miner Res. 31: 839-51. PMID: 26587671
- Odanacatib, effets d'un traitement de 16 mois et de l'arrêt du traitement sur la masse osseuse, le renouvellement et la résistance des os dans le modèle d'ostéopénie chez la lapine ovariectomisée. | Duong, LT., et al. 2016. Bone. 93: 86-96. PMID: 27639811
- Les effets de l'odanacatib sur la minéralisation de la matrice osseuse chez le singe rhésus sont similaires à ceux de l'alendronate. | Misof, BM., et al. 2016. Bone Rep. 5: 62-69. PMID: 28326348
- Le traitement à long terme par l'odanacatib maintient des propriétés biomécaniques trabéculaires normales chez les singes adultes ovariectomisés, comme l'a démontré l'analyse par éléments finis basée sur la micro-TDM. | Cabal, A., et al. 2017. Bone Rep. 6: 26-33. PMID: 28377978
- Effets différents de l'hormone parathyroïdienne, de l'alendronate et de l'odanacatib sur la formation osseuse et sur le processus de minéralisation dans l'os intracortical et endocortical de lapins ovariectomisés. | Vrahnas, C., et al. 2018. Calcif Tissue Int. 103: 625-637. PMID: 30019315
- Exploration de l'effet de l'Odanacatib sur l'inhibition de la récidive orthodontique chez les rats et sur l'ARNm du CatK et de l'IGF-1. | Ye, J., et al. 2019. Eur Rev Med Pharmacol Sci. 23: 3151-3158. PMID: 31081065
Inhibiteur de:
8030411F24Rik, Cathepsin, cathepsin 8, cathepsin B, cathepsin J, cathepsin K, cathepsin M, cathepsin Q, cementum attachment protein, CST, cystatin SN, DC-STAMP, Mast Cell Tryptase, PERP (p53 apoptosis effector related to PMP22), POP2, PRC, stefin A2l1, et Vmn1r152.Activateur de:
Sgo2, et TCIRG1.Informations pour la commande
| Nom du produit | Ref. Catalogue | COND. | Prix HT | QTÉ | Favoris | |
Odanacatib, 5 mg | sc-364675 | 5 mg | $214.00 | |||
Odanacatib, 25 mg | sc-364675A | 25 mg | $974.00 | |||
Odanacatib, 250 mg | sc-364675B | 250 mg | $1943.00 |