cathepsin B Activateurs
Les activateurs courants de la cathepsine B comprennent, sans s'y limiter, E-64 CAS 66701-25-5, CA-074 CAS 134448-10-5, NSC 405020 CAS 7497-07-6, SID 26681509 CAS 958772-66-2 et LY 364947 CAS 396129-53-6.
Cathepsin B activators constitute a diverse group of compounds with distinct mechanisms of action, providing a better understanding of the complex regulation of this protease. Cathepsin B, a lysosomal cysteine protease, plays a central role in cellular processes, and the modulation of its activity by various activators reflects the complexity of its regulatory network. E-64 and CA-074 are examples of direct modulation of cathepsin B, but by different mechanisms. E-64 disrupts the proteolytic cascade by inhibiting cysteine proteases, leading indirectly to an increase in cathepsin B activity. Conversely, CA-074 directly inhibits cathepsin B degradation, leading to its accumulation in lysosomes and subsequent activation. These mechanisms highlight the complex control of cathepsin B activation in the lysosomal environment.
Peptide-based activators, such as GB111-NH2, mimic endogenous substrates, inducing conformational changes in cathepsin B and promoting its catalytic activity. This approach highlights the importance of substrate recognition in regulating cathepsin B function. Small molecules such as NSC 405020 and SID 26681509 take an indirect route by influencing signalling pathways. NSC 405020 modulates mTOR signalling, increasing autophagy and, consequently, cathepsin B expression. SID 26681509, on the other hand, enhances cathepsin B activity by modulating the NF-κB pathway, resulting in increased transcription. Ammonium chloride and concanamycin A offer a different perspective by indirectly activating cathepsin B via changes in lysosomal pH. These compounds stabilize cathepsin B, preventing its autodegradation and ensuring sustained enzymatic activity. Dipeptidyl nitrile and LY364947 contribute to the diversity of cathepsin B modulators by reversibly inhibiting cathepsin B and suppressing the TGF-β signaling pathway, respectively.
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
E-64 | 66701-25-5 | sc-201276 sc-201276A sc-201276B | 5 mg 25 mg 250 mg | $275.00 $928.00 $1543.00 | 14 | |
L'E-64 est un inhibiteur de protéases à cystéine qui active indirectement la cathepsine B. En inhibant les protéases à cystéine, y compris la cathepsine L, il perturbe la cascade protéolytique normale, ce qui entraîne une augmentation de l'activité de la cathepsine B en raison d'une diminution de la concurrence. | ||||||
NSC 405020 | 7497-07-6 | sc-477738 | 10 mg | $105.00 | ||
Le NSC 405020 est une petite molécule qui active indirectement la cathepsine B en modulant la voie de signalisation mTOR. Il supprime l'activité de mTOR, provoquant en aval une augmentation de l'autophagie, ce qui entraîne une augmentation de l'expression et de l'activation de la cathepsine B. | ||||||
SID 26681509 | 958772-66-2 | sc-361358 sc-361358A | 10 mg 50 mg | $413.00 $1538.00 | 1 | |
SID 26681509 est une petite molécule qui active indirectement la cathepsine B en modulant la voie de signalisation NF-κB. Elle favorise la translocation nucléaire de NF-κB dans les cellules. Il favorise la translocation nucléaire de NF-κB, ce qui entraîne une augmentation de la transcription de la cathepsine B et son activation ultérieure. | ||||||
LY 364947 | 396129-53-6 | sc-203122 sc-203122A | 5 mg 10 mg | $105.00 $153.00 | 4 | |
Le LY364947 est un inhibiteur sélectif de la kinase du récepteur TGF-β qui active indirectement la cathepsine B en supprimant la voie de signalisation du TGF-β. L'inhibition de la signalisation du TGF-β entraîne une augmentation de l'expression et de l'activation de la cathepsine B. | ||||||
FCM Lysing solution (1x) | sc-3621 | 150 ml | $61.00 | 8 | ||
Le chlorure d'ammonium active indirectement la cathepsine B en augmentant le pH lysosomal. En perturbant l'acidification lysosomale, il stabilise la cathepsine B, empêchant son autodégradation et entraînant une augmentation de l'activité enzymatique. | ||||||
CA-074 | 134448-10-5 | sc-202513 | 1 mg | $315.00 | ||
Le CA-074 est un inhibiteur sélectif de la cathepsine B. Son inhibition empêche directement la dégradation de la cathepsine B, ce qui entraîne une accumulation de l'enzyme active dans les lysosomes et renforce par la suite son activité. | ||||||
Concanamycin A | 80890-47-7 | sc-202111 sc-202111A sc-202111B sc-202111C | 50 µg 200 µg 1 mg 5 mg | $65.00 $162.00 $650.00 $2550.00 | 109 | |
La concanamycine A active indirectement la cathepsine B en inhibant la H+-ATPase de type vacuolaire (V-ATPase). Cette inhibition perturbe l'acidification lysosomale, stabilisant la cathepsine B et empêchant son autodégradation, ce qui entraîne une activation accrue. | ||||||