Inhibiteurs cathepsin A
Les inhibiteurs courants de la cathepsine A comprennent notamment la Lactacystine CAS 133343-34-7, la Chymostatine CAS 9076-44-2, l'Antipain, Dihydrochloride CAS 37682-72-7, la clasto-Lactacystine β-Lactone CAS 154226-60-5 et la clasto-Lactacystine β-lactone CAS 155975-72-7.
La classe chimique des inhibiteurs de la cathepsine A comprend un groupe diversifié de composés, ciblant principalement les protéases à cystéine. La spécificité et le mode d'action de ces inhibiteurs varient. Certains, comme l'E-64 et le Z-Phe-Phe-DMK, sont sélectifs vis-à-vis des protéases à cystéine et se lient de manière covalente au site actif, entraînant une inhibition irréversible. D'autres, comme la leupeptine, présentent une spécificité plus large, inhibant à la fois les protéases à sérine et à cystéine. Le mécanisme principal de ces inhibiteurs implique la formation d'un complexe stable avec la protéase, l'empêchant ainsi d'interagir avec ses substrats. Cette interaction peut être soit compétitive, comme dans le cas de la cystatine, soit non compétitive, comme dans le cas d'inhibiteurs irréversibles tels que l'E-64.
Certains de ces inhibiteurs, bien qu'ils ne ciblent pas directement la cathepsine A, peuvent influencer son activité en modulant des voies apparentées. Par exemple, la Pepstatine A, un inhibiteur de protéase aspartique, et la Nitroxoline, un antibiotique ayant une activité inhibitrice sur les métalloprotéases, peuvent affecter indirectement la cathepsine A en modifiant l'environnement protéolytique à l'intérieur de la cellule. De même, la calpeptine, qui est principalement un inhibiteur de la calpaïne, peut avoir un impact indirect sur la fonction de la cathepsine A en raison de la nature interconnectée des voies protéolytiques.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
La lactacystine est un puissant inhibiteur de la cathepsine A, qui se lie sélectivement au site actif de l'enzyme. Cette interaction perturbe l'activité protéolytique en stabilisant le complexe enzyme-substrat, ce qui modifie la cinétique de renouvellement du substrat. Les caractéristiques structurelles uniques du composé lui permettent de moduler la conformation de l'enzyme, ce qui a un impact sur son efficacité catalytique. En outre, la capacité de la Lactacystine à former des liaisons covalentes transitoires renforce sa spécificité, ce qui en fait un outil essentiel dans l'étude des voies protéolytiques. | ||||||
Chymostatin | 9076-44-2 | sc-202541 sc-202541A sc-202541B sc-202541C sc-202541D | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | $153.00 $255.00 $627.00 $1163.00 $2225.00 | 3 | |
La chymostatine est un inhibiteur sélectif de la cathepsine A, caractérisé par sa capacité à interagir avec l'enzyme par le biais d'interactions non covalentes qui stabilisent le complexe enzyme-substrat. Cette stabilisation entraîne une réduction significative de l'activité protéolytique, ce qui modifie effectivement la cinétique de la réaction. Sa structure moléculaire unique permet une liaison spécifique, influençant la dynamique conformationnelle de l'enzyme et ses propriétés catalytiques, ce qui permet de mieux comprendre les mécanismes protéolytiques. | ||||||
E-64 | 66701-25-5 | sc-201276 sc-201276A sc-201276B | 5 mg 25 mg 250 mg | $275.00 $928.00 $1543.00 | 14 | |
L'E-64 est un puissant inhibiteur irréversible des protéases à cystéine, qui peut inhiber l'activité de la cathepsine A. | ||||||
Antipain, Dihydrochloride | 37682-72-7 | sc-291907 sc-291907A | 5 mg 25 mg | $62.00 $214.00 | 2 | |
Antipain, Dihydrochloride, agit comme un puissant inhibiteur de la cathepsine A, présentant des caractéristiques de liaison uniques qui perturbent le site actif de l'enzyme. Sa conformation structurelle facilite les interactions spécifiques avec des résidus d'acides aminés clés, modulant l'efficacité catalytique de l'enzyme. Ce composé influence la dynamique de la reconnaissance et du traitement des substrats, offrant une voie distincte pour comprendre la régulation protéolytique et les mécanismes d'inhibition des enzymes. | ||||||
clasto-Lactacystin β-Lactone | 154226-60-5 | sc-202105 | 100 µg | $225.00 | 3 | |
La Clasto-Lactacystine β-Lactone fonctionne comme un inhibiteur sélectif de la cathepsine A, caractérisé par sa capacité à former des liaisons covalentes avec le site actif de l'enzyme. Cette interaction modifie la conformation de l'enzyme, ce qui a un impact sur l'affinité pour le substrat et les taux de renouvellement. La structure lactone unique du composé renforce sa réactivité, ce qui permet une modulation spécifique de l'activité protéolytique. Son profil cinétique révèle un mécanisme d'action distinct, ce qui permet de mieux comprendre la régulation des enzymes et l'activité des protéases. | ||||||
clasto-Lactacystin β-lactone | 155975-72-7 | sc-202106 | 100 µg | $249.00 | 1 | |
La clasto-lactacystine β-lactone présente une capacité remarquable à cibler sélectivement la cathepsine A grâce à un mécanisme unique de modification covalente. Son anneau lactone facilite l'attaque nucléophile, conduisant à la formation d'adduits enzymatiques stables. Cette interaction perturbe non seulement la fonction catalytique de l'enzyme, mais influence également sa stabilité et sa dynamique de repliement. La spécificité et la réactivité du composé fournissent des informations précieuses sur les réseaux de régulation complexes qui régissent les processus protéolytiques. | ||||||
Leupeptin hemisulfate | 103476-89-7 | sc-295358 sc-295358A sc-295358D sc-295358E sc-295358B sc-295358C | 5 mg 25 mg 50 mg 100 mg 500 mg 10 mg | $72.00 $145.00 $265.00 $489.00 $1399.00 $99.00 | 19 | |
La leupeptine inhibe les protéases à sérine et à cystéine, y compris la cathepsine A, en formant un complexe stable. | ||||||
Calpeptin | 117591-20-5 | sc-202516 sc-202516A | 10 mg 50 mg | $119.00 $447.00 | 28 | |
La calpeptine est un inhibiteur de la calpaïne qui peut indirectement influencer l'activité de la cathepsine A. | ||||||
MDL-28170 | 88191-84-8 | sc-201301 sc-201301A sc-201301B sc-201301C | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg | $68.00 $236.00 $438.00 $2152.00 | 20 | |
Le MDL 28170 est un inhibiteur de protéases à cystéine à large spectre, susceptible de réduire l'activité de la cathepsine A. | ||||||
CA-074 | 134448-10-5 | sc-202513 | 1 mg | $315.00 | ||
Le CA-074 inhibe sélectivement la cathepsine B, mais peut également réduire indirectement l'activité de la cathepsine A. | ||||||