Inhibiteurs CARD 12
Les inhibiteurs courants de CARD 12 comprennent, sans s'y limiter, l'inhibiteur de Syk IV, BAY 61-3606 HCl CAS 732983-37-8, PF-06465469 CAS 1407966-77-1, Tirabrutinib CAS 1351636-18-4, Bemcentinib CAS 1037624-75-1 et l'inhibiteur d'IKK-2 IV CAS 507475-17-4.
Le membre 12 de la famille du domaine de recrutement des caspases (CARD12), également connu sous le nom de protéine 9 (NOD9) contenant un domaine d'oligomérisation à liaison nucléotidique, est une protéine impliquée dans les réponses immunitaires innées et les voies de signalisation inflammatoires. Elle est membre de la famille des récepteurs apparentés au domaine d'oligomérisation de liaison aux nucléotides (NOD), qui joue un rôle crucial dans la détection des pathogènes microbiens et dans le déclenchement des réponses immunitaires. CARD12 contient plusieurs domaines fonctionnels, notamment un domaine de recrutement des caspases (CARD) à son extrémité N-terminale, un domaine de liaison aux nucléotides (NBD) et des motifs répétitifs riches en leucine (LRR). Ces domaines permettent à CARD12 d'interagir avec d'autres protéines impliquées dans les cascades de signalisation, en particulier celles liées à l'activation du facteur nucléaire kappa B (NF-κB) et des protéines kinases activées par les mitogènes (MAPK).
L'inhibition de CARD12 se produit généralement par le biais de divers mécanismes qui interfèrent avec sa fonction normale dans les voies de signalisation inflammatoires. Un mécanisme courant implique le blocage des interactions protéine-protéine médiées par le domaine CARD de CARD12. Ceci peut être réalisé par l'utilisation de petites molécules inhibitrices ou de peptides qui ciblent le domaine CARD et perturbent ses interactions avec les molécules de signalisation en aval, bloquant ainsi l'activation de NF-κB et d'autres voies inflammatoires. En outre, l'inhibition de l'activité de CARD12 peut également être obtenue par la modulation des régulateurs en amont ou des effecteurs en aval impliqués dans ses cascades de signalisation. Par exemple, l'inhibition des principales kinases ou phosphatases impliquées dans l'activation des voies NF-κB ou MAPK peut indirectement supprimer l'activité de CARD12. En outre, les stratégies ciblant l'expression ou la stabilité de l'ARNm ou de la protéine CARD12 peuvent également inhiber efficacement sa fonction dans les réponses inflammatoires. Dans l'ensemble, l'inhibition de CARD12 constitue une approche permettant de moduler la signalisation inflammatoire et d'atténuer les réponses immunitaires excessives associées à diverses maladies inflammatoires.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
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Syk Inhibitor IV, BAY 61-3606 HCl | 732983-37-8 | sc-202351 | 2 mg | $321.00 | 25 | |
BAY 61-3606 est un inhibiteur sélectif de Syk, une kinase impliquée dans les voies de signalisation CARD12. En inhibant Syk, BAY 61-3606 perturbe la transduction des signaux des récepteurs en amont vers CARD12, interférant directement avec l'activation de la protéine. Ce composé met en évidence le potentiel de l'inhibition spécifique de la kinase comme stratégie de modulation de la fonction de CARD12 et donne un aperçu des mécanismes de régulation régissant l'implication de la protéine dans les cascades de signalisation cellulaire. | ||||||
PF-06465469 | 1407966-77-1 | sc-480369 | 5 mg | $83.00 | ||
Le PF-06465469, un inhibiteur sélectif et puissant de la kinase RIP2, influence directement les voies de signalisation médiées par CARD12. En inhibant RIP2, PF-06465469 perturbe les événements en aval qui conduisent à l'activation de CARD12, fournissant une approche ciblée pour inhiber la fonctionnalité de la protéine. Ce composé met en évidence l'interaction complexe entre les kinases dans la signalisation de CARD12 et offre une stratégie spécifique pour moduler l'activité de CARD12 dans les processus cellulaires. | ||||||
Tirabrutinib | 1351636-18-4 | sc-507435 | 10 mg | $135.00 | ||
L'ONO-4059 est un inhibiteur de la BTK (tyrosine kinase de Bruton) qui a un impact indirect sur CARD12 en perturbant la signalisation médiée par la BTK. Puisque BTK est impliqué dans l'activation de CARD12, l'inhibition par ONO-4059 conduit à des effets en aval qui modulent la fonction de CARD12. Ce composé illustre la possibilité de cibler les régulateurs en amont pour influencer indirectement CARD12, ce qui permet de mieux comprendre le réseau de régulation qui régit l'implication de la protéine dans les voies de signalisation cellulaires. | ||||||
Bemcentinib | 1037624-75-1 | sc-507363 | 10 mg | $900.00 | ||
Le R428, également connu sous le nom de BGB324, est un inhibiteur sélectif de l'AXL, un récepteur tyrosine kinase lié aux voies de signalisation CARD12. En inhibant AXL, R428 perturbe la transduction des signaux des récepteurs en amont vers CARD12, interférant directement avec l'activation de la protéine. | ||||||
IKK-2 Inhibitor IV | 507475-17-4 | sc-203083 | 500 µg | $130.00 | 12 | |
IKK-2 Inhibitor IV (TPCA-1) est un inhibiteur sélectif d'IKK-2, une kinase impliquée dans la signalisation NF-κB en aval de CARD12. En inhibant IKK-2, TPCA-1 perturbe la transduction des signaux de CARD12 à NF-κB, interférant directement avec les effets en aval de la protéine. | ||||||
AZD8330 | 869357-68-6 | sc-364425 sc-364425A | 5 mg 10 mg | $255.00 $450.00 | ||
L'AZD8330 est un inhibiteur sélectif de la MEK qui a un impact indirect sur CARD12 en perturbant la voie de signalisation MEK-ERK, qui est liée à l'activation de CARD12. L'inhibition de la MEK par l'AZD8330 entraîne des effets en aval qui modulent la fonction de CARD12, ce qui met en évidence la possibilité de cibler les régulateurs en amont pour influencer indirectement CARD12. | ||||||
BX 795 | 702675-74-9 | sc-281689 sc-281689A sc-281689C sc-281689B sc-281689D sc-281689E | 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | $219.00 $273.00 $331.00 $495.00 $882.00 $1489.00 | 5 | |
Le BX-795 est un inhibiteur de PDK1 qui influence indirectement CARD12 en perturbant la voie de signalisation PDK1-AKT, qui est liée à l'activation de CARD12. L'inhibition de PDK1 par le BX-795 entraîne des effets en aval qui modulent la fonction de CARD12, ce qui illustre le potentiel du ciblage des régulateurs en amont pour influencer indirectement CARD12. | ||||||