Inhibiteurs CaMKIβ
Les inhibiteurs courants de CaMKIβ comprennent, entre autres, le KN-93 CAS 139298-40-1, le W-7 CAS 61714-27-0, le chlorhydrate de trifluopérazine CAS 440-17-5, la staurosporine CAS 62996-74-1 et le DAPH-7 CAS 145915-60-2.
La protéine kinase I bêta dépendante du calcium et de la calmoduline (CaMKIβ) est une sérine/thréonine kinase appartenant à la famille des protéines CaMK, qui sont d'importants régulateurs des voies de signalisation cellulaires impliquées dans des processus tels que la plasticité synaptique, le développement neuronal et la transcription des gènes. CaMKIβ est principalement exprimée dans le système nerveux central, où elle joue un rôle crucial dans la fonction neuronale et la transmission synaptique. Après activation par liaison calcium/calmoduline, CaMKIβ phosphoryle une variété de substrats en aval, y compris des facteurs de transcription, des canaux ioniques et des protéines du cytosquelette, régulant ainsi leur activité et leur fonction. Par son implication dans ces voies de signalisation, CaMKIβ contribue au contrôle de l'excitabilité neuronale, de la plasticité synaptique et de la potentialisation à long terme, processus fondamentaux pour l'apprentissage et la formation de la mémoire dans le cerveau.
L'inhibition de l'activité de CaMKIβ peut être obtenue par plusieurs mécanismes qui ciblent son activité catalytique, ses interactions protéine-protéine ou sa localisation subcellulaire. Une approche de l'inhibition de CaMKIβ implique l'utilisation de petites molécules inhibitrices qui se lient spécifiquement au site de liaison de l'ATP du domaine kinase, empêchant ainsi l'ATP de se lier et inhibant l'activité kinase. L'inhibition peut également être obtenue par la perturbation de la liaison calcium/calmoduline à CaMKIβ, soit en bloquant les sites de liaison au calcium, soit en interférant avec l'interaction entre la calmoduline et la kinase. En outre, l'inhibition de CaMKIβ peut impliquer le ciblage de ses interactions avec des substrats en aval ou des protéines régulatrices, telles que des protéines d'échafaudage ou des protéines d'ancrage, qui sont nécessaires à sa localisation et à son activité correctes dans la cellule. Dans l'ensemble, l'élucidation des mécanismes d'inhibition de CaMKIβ permet de mieux comprendre son rôle dans la signalisation neuronale et peut offrir des stratégies pour les troubles neurologiques associés à une activité CaMKIβ dérégulée.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
KN-93 | 139298-40-1 | sc-202199 | 1 mg | $178.00 | 25 | |
Le KN-93 est un inhibiteur sélectif de CaMKII. L'inhibition de CaMKII par KN-93 peut diminuer l'activité de CaMKIβ car CaMKII est un régulateur en amont de CaMKIβ dans de nombreuses cascades de signalisation. | ||||||
W-7 | 61714-27-0 | sc-201501 sc-201501A sc-201501B | 50 mg 100 mg 1 g | $163.00 $300.00 $1642.00 | 18 | |
W-7 est un antagoniste de la calmoduline. Il inhibe la liaison de Ca2+/calmoduline à ses protéines cibles, ce qui diminue indirectement l'activité de CaMKIβ, qui est l'une des protéines cibles de la calmoduline. | ||||||
Trifluoperazine Dihydrochloride | 440-17-5 | sc-201498 sc-201498A | 1 g 5 g | $56.00 $99.00 | 9 | |
La trifluopérazine est un antagoniste de la calmoduline. Elle inhibe la liaison de Ca2+/calmoduline à ses protéines cibles, diminuant ainsi indirectement l'activité de CaMKIβ. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
La staurosporine est un inhibiteur de protéine kinase à large spectre. En inhibant les protéines kinases qui phosphorylent CaMKIβ, elle peut entraîner une diminution de l'activité de CaMKIβ. | ||||||
DAPH-7 | 145915-60-2 | sc-200699 | 1 mg | $71.00 | 1 | |
Le DAPH-7 est un inhibiteur sélectif de CaMKII. En inhibant CaMKII, un régulateur en amont de CaMKIβ, il peut entraîner une diminution de l'activité de CaMKIβ. | ||||||
H-89 dihydrochloride | 130964-39-5 | sc-3537 sc-3537A | 1 mg 10 mg | $92.00 $182.00 | 71 | |
Le H-89 est un puissant inhibiteur de la protéine kinase A. Comme la PKA phosphoryle et régule CaMKIβ, l'inhibition de la PKA par le H-89 peut entraîner une diminution de l'activité de CaMKIβ. | ||||||
KT 5720 | 108068-98-0 | sc-3538 sc-3538A sc-3538B | 50 µg 100 µg 500 µg | $97.00 $144.00 $648.00 | 47 | |
Le KT 5720 est un puissant inhibiteur de la protéine kinase A (PKA). En inhibant la PKA, qui phosphoryle et régule CaMKIβ, le KT 5720 peut diminuer l'activité de CaMKIβ. | ||||||
Chelerythrine | 34316-15-9 | sc-507380 | 100 mg | $540.00 | ||
La chélérythrine est un inhibiteur puissant et sélectif de la protéine kinase C (PKC). Comme la PKC peut phosphoryler et réguler CaMKIβ, l'inhibition de la PKC par la chélérythrine peut entraîner une diminution de l'activité de CaMKIβ. | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
Le Gö 6983 est un inhibiteur de la PKC à large spectre. En inhibant la PKC, qui peut phosphoryler et réguler CaMKIβ, il peut entraîner une diminution de l'activité de CaMKIβ. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Le PD 98059 est un inhibiteur sélectif de MEK1. En inhibant MEK1, qui peut phosphoryler et réguler CaMKIβ, le PD 98059 peut entraîner une diminution de l'activité de CaMKIβ. | ||||||