Calpain 3 Activateurs

Les activateurs courants de la calpaïne 3 comprennent, entre autres, l'ionomycine, acide libre CAS 56092-81-0, BAY K 8644, S(-)- CAS 98625-26-4, la 4-Aminopyridine CAS 504-24-5, la thapsigargin CAS 67526-95-8 et le pimozide CAS 2062-78-4.

Les activateurs de la calpaïne 3 représentent une catégorie de produits chimiques qui renforcent l'activité de la calpaïne 3 principalement par l'élévation des niveaux de calcium intracellulaire, qui est un activateur crucial pour la protéase. Ces produits chimiques y parviennent soit en introduisant directement du calcium dans l'environnement cellulaire, soit en manipulant les voies et canaux qui régissent l'influx et le stockage du calcium. Certains composés, comme l'ionophycine, fonctionnent comme des ionophores qui transportent directement les ions calcium dans la cellule, contournant ainsi les mécanismes de contrôle cellulaire de l'entrée du calcium. D'autres, comme les énantiomères du Bay K 8644, agissent en activant les canaux calciques de type L, favorisant ainsi une augmentation de l'influx calcique, ce qui est en corrélation directe avec l'état d'activation de la Calpaïne 3.

Au sein du groupe, certains activateurs agissent en perturbant la séquestration du calcium dans le réticulum endoplasmique et sarcoplasmique. La thapsigargin et l'acide cyclopiazonique sont deux exemples qui, en inhibant la pompe SERCA, entraînent une augmentation soutenue de la concentration de calcium cytosolique. D'autres composés comme le HG-9-91-01 agissent indirectement en influençant les phosphatases qui sont des régulateurs en amont des voies de signalisation affectant la dynamique du calcium. Cela provoque à son tour une accumulation de calcium cytosolique, conduisant à l'activation de la Calpaïne 3. En outre, les modulateurs des potentiels d'action cellulaires comme la 4-aminopyridine, en prolongeant la durée du potentiel d'action, facilitent une plus grande entrée de calcium lors de la mise à feu des neurones. Collectivement, ces activateurs s'engagent avec différents composants de la manipulation du calcium et de la machinerie de signalisation de la cellule, aboutissant à un résultat commun - une activité accrue de la Calpaïne 3 en raison d'une plus grande disponibilité du calcium.