Inhibiteurs Calpain 11
Les inhibiteurs courants de la calpaïne 11 comprennent, entre autres, la calpeptine CAS 117591-20-5, le MDL-28170 CAS 88191-84-8, le PD 150606 CAS 179528-45-1, le E-64 CAS 66701-25-5 et le L-685,458 CAS 292632-98-5.
Les inhibiteurs de la calpaïne 11 représentent un groupe d'entités chimiques unifiées par leur capacité fonctionnelle à atténuer l'activité protéolytique de la calpaïne 11, une protéase régulée par les ions calcium dans l'environnement cellulaire. Ces inhibiteurs peuvent être structurellement divers, englobant de petites molécules, des peptides et des peptidomimétiques, chacun conçu pour engager la Calpaïne 11 d'une manière qui entrave sa fonction enzymatique. L'action inhibitrice peut se produire par divers mécanismes, tels que la liaison directe au site actif de l'enzyme, l'interaction avec les domaines régulateurs qui contrôlent l'activation de la protéase, ou la modulation des concentrations cellulaires de calcium qui sont essentielles à l'activité de la calpaïne. Certains inhibiteurs agissent en imitant les substrats naturels de l'enzyme, agissant ainsi comme des inhibiteurs compétitifs, tandis que d'autres peuvent se lier de manière irréversible au site actif, rendant l'enzyme inactive. Il existe également des inhibiteurs allostériques qui se lient à un site distinct du site actif, induisant des changements de conformation qui entraînent une réduction de l'activité ou une inactivation complète de la calpaïne 11.
Dans cette classe, certains inhibiteurs ciblent spécifiquement les sites de liaison au calcium de la Calpaïne 11, cherchant à perturber les changements de conformation induits par le calcium et nécessaires à l'activation de l'enzyme. D'autres n'interagissent pas directement avec l'enzyme mais influencent les voies de signalisation intracellulaires qui dictent la dynamique du calcium, réduisant ainsi indirectement l'activité de la Calpaïne 11. Ces composés peuvent affecter la libération du calcium des réserves intracellulaires ou moduler l'entrée du calcium dans la cellule par les canaux ioniques. Ce faisant, ils maintiennent la concentration d'ions calcium en dessous du seuil requis pour l'activation de la Calpaïne 11.
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Calpeptin | 117591-20-5 | sc-202516 sc-202516A | 10 mg 50 mg | $119.00 $447.00 | 28 | |
Se lie directement à l'activité de la calpaïne, y compris la calpaïne 11, et l'inhibe. | ||||||
MDL-28170 | 88191-84-8 | sc-201301 sc-201301A sc-201301B sc-201301C | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg | $68.00 $236.00 $438.00 $2152.00 | 20 | |
Inhibiteur de la calpaïne à large spectre qui peut empêcher l'activité de la calpaïne 11. | ||||||
PD 150606 | 179528-45-1 | sc-222133 sc-222133A | 5 mg 25 mg | $116.00 $395.00 | 18 | |
Cible le domaine de liaison au calcium de la calpaïne, inhibant potentiellement la calpaïne 11. | ||||||
E-64 | 66701-25-5 | sc-201276 sc-201276A sc-201276B | 5 mg 25 mg 250 mg | $275.00 $928.00 $1543.00 | 14 | |
Inhibe de manière irréversible les protéases à cystéine, affectant probablement la calpaïne 11. | ||||||
L-685,458 | 292632-98-5 | sc-204042 sc-204042A | 1 mg 5 mg | $337.00 $1000.00 | 4 | |
Peut inhiber les protéases calpaïnes, en affectant la calpaïne 11. | ||||||
Gabexate mesylate | 56974-61-9 | sc-215066 | 5 mg | $100.00 | ||
Inhibiteur de protéase à sérine pouvant affecter l'activité de la calpaïne. | ||||||
Calpain Inhibitor VI | 190274-53-4 | sc-293979 sc-293979A | 1 mg 5 mg | $82.00 $306.00 | 5 | |
Inhibiteur peptidique de l'aldéhyde, peut affecter l'activité de la calpaïne 11. | ||||||
Cilastatin | 82009-34-5 | sc-207434 | 10 mg | $190.00 | ||
Peut avoir des effets hors cible sur les calpaïnes, y compris la calpaïne 11. | ||||||