Inhibiteurs Caldesmon
Les inhibiteurs courants de la caldesmon comprennent, entre autres, la calpeptine CAS 117591-20-5, le chlorhydrate ML-7 CAS 110448-33-4, le W-7 CAS 61714-27-0, le ML-9 CAS 105637-50-1 et la caliculine A CAS 101932-71-2.
Les inhibiteurs de caldesmon sont une classe de composés chimiques qui jouent un rôle crucial dans la régulation des processus cellulaires en ciblant la protéine caldesmon. Le caldesmon est un régulateur clé de la contraction des muscles lisses, un processus vital pour diverses fonctions physiologiques du corps humain, telles que la constriction et la relaxation des vaisseaux sanguins et le mouvement des aliments dans le système digestif. Ces inhibiteurs agissent en interférant avec le fonctionnement normal du caldesmon, influençant ainsi l'activité contractile des cellules musculaires lisses. Le principal mécanisme d'action des inhibiteurs de la caldesmon réside dans leur capacité à se lier à la caldesmon, l'empêchant ainsi de se lier aux filaments d'actine dans les cellules musculaires. Les filaments d'actine sont un composant fondamental du cytosquelette et leur interaction avec le caldesmon est essentielle pour la régulation de la contraction musculaire. Lorsque les inhibiteurs de la caldesmon se lient à la caldesmon, ils perturbent cette interaction, ce qui entraîne une diminution de la capacité des cellules musculaires à se contracter. Cette inhibition de la contraction des muscles lisses peut avoir divers effets physiologiques, tels que le relâchement des vaisseaux sanguins, ce qui peut être bénéfique dans certains contextes.
En résumé, les inhibiteurs de la caldesmon représentent une classe de composés chimiques qui exercent leurs effets en interférant avec l'interaction entre la caldesmon et les filaments d'actine dans les cellules musculaires lisses. Cette perturbation des mécanismes normaux de régulation de la contraction musculaire peut entraîner des changements dans la physiologie cellulaire, avec des implications potentielles dans divers processus physiologiques.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Calpeptin | 117591-20-5 | sc-202516 sc-202516A | 10 mg 50 mg | $119.00 $447.00 | 28 | |
La calpeptine inhibe le caldesmon en se liant à la calpaïne, empêchant son activation et le clivage ultérieur du caldesmon, maintenant ainsi l'état inhibiteur du caldesmon sur les interactions entre l'actine et la myosine. | ||||||
ML-7 hydrochloride | 110448-33-4 | sc-200557 sc-200557A | 10 mg 50 mg | $89.00 $262.00 | 13 | |
Le ML-7 est un inhibiteur sélectif de la chaîne légère de myosine kinase (MLCK), qui affecte indirectement le caldesmon en réduisant la phosphorylation des chaînes légères de myosine et en favorisant l'activité inhibitrice du caldesmon. | ||||||
W-7 | 61714-27-0 | sc-201501 sc-201501A sc-201501B | 50 mg 100 mg 1 g | $163.00 $300.00 $1642.00 | 18 | |
Le W-7 inhibe le caldesmon en interférant avec la calmoduline (CaM), qui est nécessaire à l'activation du caldesmon. Le W-7 perturbe l'interaction CaM-caldesmon, ce qui maintient le caldesmon dans un état inhibiteur. | ||||||
ML-9 | 105637-50-1 | sc-200519 sc-200519A sc-200519B sc-200519C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | $110.00 $440.00 $660.00 $1200.00 | 2 | |
Le ML-9 est un autre inhibiteur de la MLCK qui empêche la phosphorylation des chaînes légères de myosine, favorisant indirectement l'effet inhibiteur du caldesmon sur les interactions entre l'actine et la myosine. | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000C | 10 µg 100 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $3000.00 | 59 | |
La caliculine A est un puissant inhibiteur des protéines phosphatases, notamment PP1 et PP2A, qui participent à la déphosphorylation du caldesmon. L'inhibition entraîne une augmentation de la phosphorylation et de l'activation du caldesmon. | ||||||
Jasplakinolide | 102396-24-7 | sc-202191 sc-202191A | 50 µg 100 µg | $180.00 $299.00 | 59 | |
Le jasplakinolide stabilise les filaments d'actine, empêchant leur dépolymérisation et renforçant l'effet inhibiteur du caldesmon sur les interactions actine-myosine. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632 est un inhibiteur sélectif de la protéine kinase associée à Rho (ROCK), qui régule la contraction de l'actine et de la myosine. L'inhibition de ROCK favorise indirectement la fonction inhibitrice du caldesmon. | ||||||
(±)-Blebbistatin | 674289-55-5 | sc-203532B sc-203532 sc-203532A sc-203532C sc-203532D | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | $179.00 $307.00 $455.00 $924.00 $1689.00 | 7 | |
La blebbistatine inhibe sélectivement l'activité ATPase de la myosine II, empêchant l'interaction actine-myosine et réduisant la nécessité d'inhiber le caldesmon. | ||||||
ML 141 | 71203-35-5 | sc-362768 sc-362768A | 5 mg 25 mg | $134.00 $502.00 | 7 | |
ML-141 est une petite molécule inhibitrice du récepteur GPR54 couplé aux protéines G, qui influence indirectement le caldesmon par le biais de ses voies de signalisation en aval. | ||||||