Inhibiteurs C6orf126

Les inhibiteurs courants de C6orf126 comprennent, entre autres, le Palbociclib CAS 571190-30-2, l'Alsterpaullone CAS 237430-03-4, la Roscovitine CAS 186692-46-6, la Triciribine CAS 35943-35-2 et le MLN8237 CAS 1028486-01-2.

Les inhibiteurs chimiques de C6orf126 ciblent diverses kinases et enzymes impliquées dans les voies de signalisation cellulaires qui sont nécessaires à l'activité de la protéine. Le palbociclib, un inhibiteur de CDK4/6, empêche le cycle cellulaire de progresser, ce qui est nécessaire à la fonction de C6orf126. En arrêtant le cycle cellulaire, le palbociclib veille à ce que les conditions nécessaires à l'activité de C6orf126 ne soient pas réunies, ce qui conduit à son inhibition fonctionnelle. Dans le même ordre d'idées, l'Alsterpaullone exerce ses effets inhibiteurs en ciblant les kinases cycline-dépendantes et GSK-3, qui sont probablement impliquées dans les processus de phosphorylation essentiels à l'activité de C6orf126. Cette perturbation des cascades de phosphorylation entraîne l'inhibition de l'activité de C6orf126. La roscovitine contribue également à cet effet en inhibant sélectivement les CDK, qui devraient être nécessaires à la phosphorylation et donc à l'activation de C6orf126.

Poursuivant le thème de l'inhibition des kinases, la Triciribine agit en ciblant spécifiquement l'AKT, une kinase impliquée dans la phosphorylation de substrats qui peuvent être nécessaires à la fonction de C6orf126. En inhibant l'AKT, la Triciribine empêche les événements de phosphorylation dont dépend le C6orf126. Le MLN8237 inhibe la kinase Aurora A, qui est probablement impliquée dans la phosphorylation de protéines dans la même voie cellulaire que le C6orf126. L'inhibition de cette kinase pourrait donc empêcher la phosphorylation et l'activation ultérieure de C6orf126. La sotrastaurine et la ruboxistaurine suppriment l'activité de la protéine kinase C (PKC), cette dernière inhibant spécifiquement la PKCβ. La PKC étant impliquée dans une myriade de processus cellulaires, y compris ceux qui pourraient réguler le gène C6orf126, son inhibition par ces substances chimiques entraînerait une diminution de l'activité du gène C6orf126. La midostaurine agit en inhibant plusieurs protéines kinases, dont celles qui phosphorylent le gène C6orf126 ou les protéines qui interagissent avec lui, entravant ainsi sa capacité fonctionnelle. L'AT7519, un autre inhibiteur multi-CDK, perturbe le cycle cellulaire de la même manière que le Palbociclib, ce qui a un impact sur l'activité de C6orf126 en raison de sa dépendance vis-à-vis des phases du cycle cellulaire. Le lestaurtinib est un inhibiteur de JAK2 qui peut réduire la phosphorylation des protéines STAT, potentiellement impliquées dans la même voie de signalisation que le C6orf126, et donc l'inhiber. Le dasatinib cible les kinases de la famille Src, qui pourraient réguler l'activité de C6orf126 en affectant sa voie de signalisation. Enfin, l'omécamtiv mecarbil, bien que connu pour son action sur la myosine ATPase cardiaque, pourrait également affecter les fonctions contractiles des cellules musculaires qui sont liées à l'activité de C6orf126, conduisant à son inhibition.