C6orf126 Attivatori

Gli attivatori C6orf126 più comuni includono, a titolo esemplificativo, la forskolina CAS 66575-29-9, la ionomicina CAS 56092-82-1, il PMA CAS 16561-29-8, l'insulina CAS 11061-68-0 e il fluoruro di sodio CAS 7681-49-4.

Gli attivatori chimici di C6orf126 possono indurre la sua attivazione attraverso varie vie di segnalazione biochimica, principalmente influenzando lo stato di fosforilazione della proteina. La forskolina, ad esempio, stimola direttamente l'adenilato ciclasi, aumentando così i livelli di AMP ciclico (cAMP) nelle cellule. L'aumento di cAMP attiva la protein chinasi A (PKA), che a sua volta può fosforilare C6orf126, alterandone la conformazione o la funzione in uno stato attivo. Analogamente, il forbolo 12-miristato 13-acetato (PMA) ha come bersaglio la protein chinasi C (PKC), un'altra chinasi responsabile della fosforilazione dei residui di serina e treonina sulle proteine bersaglio. La PKC attivata può portare alla fosforilazione di C6orf126, modulandone così l'attività. La ionomicina agisce aumentando i livelli di calcio intracellulare, che può attivare le chinasi calcio-dipendenti in grado di fosforilare C6orf126. Il fluoruro di sodio agisce inibendo le fosfatasi serina/treonina, determinando un aumento netto della fosforilazione di proteine come C6orf126, mantenendola così in uno stato attivo.

Altri attivatori funzionano agganciandosi ai recettori dei fattori di crescita che avviano cascate di segnalazione a valle con conseguente fosforilazione di C6orf126. Il fattore di crescita epidermico (EGF) si lega al suo recettore EGFR, che può innescare la via MAPK/ERK. Questa via comporta una serie di eventi di fosforilazione che possono includere C6orf126, influenzandone così l'attività. Anche l'insulina, legandosi al suo recettore, attiva vie simili, che possono portare alla fosforilazione e all'attivazione di C6orf126. Inoltre, agenti come il perossido di idrogeno modificano l'attività di chinasi e fosfatasi attraverso meccanismi ossidativi, che possono portare alla fosforilazione di C6orf126. La bisindolilmaleimide I, pur essendo tipicamente un inibitore della PKC, in determinate condizioni può attivare la PKC, portando potenzialmente alla fosforilazione di C6orf126. Infine, l'acido okadaico, inibendo le fosfatasi proteiche 1 e 2A, impedisce la de-fosforilazione delle proteine, che può contribuire all'attivazione sostenuta di C6orf126.