C6orf126阻害剤

一般的なC6orf126阻害剤としては、Palbociclib CAS 571190-30-2、Alsterpaullone CAS 237430-03-4、Roscovitine CAS 186692-46-6、Triciribine CAS 35943-35-2、MLN8237 CAS 1028486-01-2が挙げられるが、これらに限定されない。

C6orf126の化学的阻害剤は、このタンパク質の活性に必要な細胞内シグナル伝達経路に関与する様々なキナーゼや酵素を標的とする。CDK4/6阻害剤であるパルボシクリブは、C6orf126の機能に必要な細胞周期の進行を阻止する。細胞周期を停止させることで、パルボシクリブはC6orf126が活性化するために必要な条件が満たされないようにし、機能阻害につなげている。同様に、アルスターパウロンは、C6orf126の活性に不可欠なリン酸化過程に関与していると思われるサイクリン依存性キナーゼとGSK-3を標的として阻害作用を発揮する。このリン酸化カスケードの阻害により、C6orf126活性が阻害される。ロスコビチンはまた、C6orf126のリン酸化、ひいては活性化に必要であると予想されるCDKを選択的に阻害することによって、この効果に寄与している。

キナーゼ阻害のテーマを続けると、トリシリビンは、C6orf126の機能に必要と思われる基質のリン酸化に関与するキナーゼであるAKTを特異的に標的として作用する。AKTを阻害することで、トリシリビンはC6orf126が依存するリン酸化イベントを阻止する。MLN8237はオーロラAキナーゼを阻害するが、このキナーゼはC6orf126と同じ細胞内経路のタンパク質のリン酸化に関与している可能性が高い。このキナーゼを阻害することで、C6orf126のリン酸化とその後の活性化を阻害することができる。ソトラスタウリンとルボキシスタウリンはプロテインキナーゼC（PKC）の活性を抑制し、後者は特にPKCβを阻害する。PKCはC6orf126を制御しうるものを含む無数の細胞内プロセスに関与しているので、これらの化学物質による阻害はC6orf126活性の低下につながるであろう。ミドスタウリンは、C6orf126をリン酸化するタンパク質やC6orf126と相互作用するタンパク質を含む複数のプロテインキナーゼを阻害することにより、C6orf126の機能的能力を阻害する。もう一つのマルチCDK阻害剤であるAT7519は、パルボシクリブと同様に細胞周期を破壊し、細胞周期相に依存するためC6orf126の活性に影響を与える。レスタウルチニブはJAK2阻害剤であり、C6orf126と同じシグナル伝達経路に関与している可能性のあるSTATタンパク質のリン酸化を低下させ、それによってC6orf126を阻害することができる。ダサチニブはSrcファミリーキナーゼを標的とし、そのシグナル伝達経路に影響を与えることでC6orf126の活性を制御する可能性がある。最後に、Omecamtiv mecarbilは心筋ミオシンATPaseに対する作用で知られているが、C6orf126の活性に関連する筋細胞の収縮機能にも影響を与え、その阻害につながる可能性がある。