c-Erb-A α-2 Activateurs
Les activateurs c-Erb-A α-2 courants comprennent notamment la L-3,3′,5-Triiodothyronine, acide libre CAS 6893-02-3, la L-Thyroxine, acide libre CAS 51-48-9, l'acide 9-cis-Rétinoïque CAS 5300-03-8, le Sélumétinib CAS 606143-52-6 et le Butyrate de sodium CAS 156-54-7.
Les activateurs de c-Erb-A α-2 sont un ensemble de composés chimiques qui influencent l'activité fonctionnelle de c-Erb-A α-2, un récepteur nucléaire qui module la transcription des gènes en réponse aux hormones thyroïdiennes. La triiodothyronine (T3) est le ligand endogène de c-Erb-A α-2, se liant directement au récepteur et induisant des changements transcriptionnels dans les gènes réactifs, ce qui représente la forme la plus directe d'activation. D'autres composés, tels que l'acide tétraiodothyroacétique (tétrac) et les analogues de l'hormone thyroïdienne comme le GC-1 (Sobetirome) et le DITPA, interagissent également avec c-Erb-A α-2, bien qu'avec des degrés variables de spécificité et de puissance. Ces analogues conservent la caractéristique clé de promouvoir l'expression génétique par l'intermédiaire des éléments de réponse aux hormones thyroïdiennes. En outre, des composés comme le tétrabromobisphénol A (TBBPA) et le resvératrol affectent l'activité de c-Erb-A α-2, mais par le biais d'interactions plus indirectes avec le récepteur ou ses voies de signalisation.
En outre, certains activateurs fonctionnent par la formation d'hétérodimères de récepteurs, comme c'est le cas du Bexarotène, un agoniste du RXR qui favorise indirectement l'activité de c-Erb-A α-2 en facilitant la formation d'hétérodimères RXR/TR essentiels à la transcription médiée par le récepteur. Des composés comme le KB-141, le CO23 et le TRIAC, malgré des affinités et des effets différents, contribuent tous à la modulation de la signalisation des hormones thyroïdiennes, ce qui peut avoir un impact sur l'activité fonctionnelle de c-Erb-A α-2. Bien que des composés tels que le sélumétinib et l'AG 1478 ne ciblent pas directement les récepteurs des hormones thyroïdiennes, ils influencent le paysage de signalisation plus large dans lequel c-Erb-A α-2 opère. En inhibant respectivement l'activité tyrosine kinase de MEK ou d'EGFR, ces composés peuvent modifier l'équilibre de la signalisation d'une manière qui renforce indirectement la signalisation de c-Erb-A α-2, entraînant une augmentation de la transcription des gènes cibles. Cet ensemble diversifié d'activateurs illustre les multiples couches de régulation et la complexité des voies qui convergent vers la modulation de l'activité de c-Erb-A α-2.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
L-3,3′,5-Triiodothyronine, free acid | 6893-02-3 | sc-204035 sc-204035A sc-204035B | 10 mg 100 mg 250 mg | $40.00 $75.00 $150.00 | ||
La triiodothyronine ou T3 est l'hormone thyroïdienne active qui se lie directement à la c-Erb-A α-2, entraînant l'activation de son activité transcriptionnelle. La liaison de la T3 à la c-Erb-A α-2 entraîne des changements de conformation qui permettent le recrutement de protéines coactivatrices et l'initiation de la transcription des gènes. | ||||||
L-Thyroxine, free acid | 51-48-9 | sc-207813 sc-207813A | 100 mg 500 mg | $34.00 $73.00 | 2 | |
La thyroxine, également connue sous le nom de T4, est une prohormone qui est convertie en forme active T3 dans les tissus cibles. La T4 peut renforcer l'activité de c-Erb-A α-2 indirectement en étant convertie en T3, qui active alors le récepteur. | ||||||
9-cis-Retinoic acid | 5300-03-8 | sc-205589 sc-205589B sc-205589C sc-205589D sc-205589A | 1 mg 25 mg 250 mg 500 mg 5 mg | $70.00 $416.00 $3060.00 $5610.00 $145.00 | 10 | |
L'acide 9-cis-rétinoïque est un rétinoïde qui peut se lier au récepteur rétinoïde X (RXR), qui s'hétérodimérise avec le c-Erb-A α-2. Cette hétérodimérisation est essentielle pour la liaison à l'ADN et la régulation transcriptionnelle des gènes répondant aux hormones thyroïdiennes. | ||||||
Selumetinib | 606143-52-6 | sc-364613 sc-364613A sc-364613B sc-364613C sc-364613D | 5 mg 10 mg 100 mg 500 mg 1 g | $28.00 $80.00 $412.00 $1860.00 $2962.00 | 5 | |
Le sélumétinib est un inhibiteur de MEK qui peut indirectement renforcer l'activité de c-Erb-A α-2 en modulant les effets en aval de la voie MAPK, ce qui peut avoir un impact sur la signalisation des hormones thyroïdiennes et la transcription médiée par c-Erb-A α-2. | ||||||
Sodium Butyrate | 156-54-7 | sc-202341 sc-202341B sc-202341A sc-202341C | 250 mg 5 g 25 g 500 g | $30.00 $46.00 $82.00 $218.00 | 19 | |
Le butyrate de sodium est un inhibiteur d'histone désacétylase qui peut augmenter l'acétylation des histones, ce qui conduit à une structure chromatinienne plus ouverte. Cela peut favoriser l'accès de c-Erb-A α-2 à l'ADN et son activité transcriptionnelle. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline active l'adénylate cyclase, augmentant les niveaux d'AMPc et activant la PKA. La PKA activée peut phosphoryler des protéines qui interagissent avec c-Erb-A α-2, ce qui pourrait renforcer son activité transcriptionnelle. | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
L'AMPc dibutyryle est un analogue de l'AMPc qui peut traverser les membranes cellulaires et activer la PKA. Cette activation peut entraîner une augmentation de l'activité de c-Erb-A α-2 en favorisant le recrutement du coactivateur ou en modifiant son état de phosphorylation. | ||||||
Bexarotene | 153559-49-0 | sc-217753 sc-217753A | 10 mg 100 mg | $54.00 $245.00 | 6 | |
Le bexarotène est un agoniste du récepteur rétinoïde X (RXR) qui peut former des hétérodimères avec c-Erb-A α-2. L'activation du RXR par le bexarotène peut renforcer l'activité transcriptionnelle de c-Erb-A α-2. | ||||||
Rosiglitazone | 122320-73-4 | sc-202795 sc-202795A sc-202795C sc-202795D sc-202795B | 25 mg 100 mg 500 mg 1 g 5 g | $118.00 $320.00 $622.00 $928.00 $1234.00 | 38 | |
La rosiglitazone est un agoniste PPARγ qui peut s'hétérodimériser avec RXR, comme c-Erb-A α-2. Bien qu'elle ne soit pas un activateur direct, la rosiglitazone peut influencer indirectement les fonctions de régulation transcriptionnelle de c-Erb-A α-2 par le biais de son action sur PPARγ. | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
Le chlorure de lithium peut inhiber la glycogène synthase kinase-3 (GSK-3). L'inhibition de la GSK-3 peut affecter les voies de signalisation qui interagissent avec la signalisation des hormones thyroïdiennes, en augmentant potentiellement l'activité de la c-Erb-A α-2. | ||||||