Inhibiteurs BRSK2
Les inhibiteurs courants de BRSK2 comprennent, entre autres, CGP 57380 CAS 522629-08-9, LY 294002 CAS 154447-36-6, Rapamycin CAS 53123-88-9, SP600125 CAS 129-56-6 et SB 203580 CAS 152121-47-6.
Les inhibiteurs de BRSK2 sont une classe de composés chimiques conçus pour cibler et inhiber spécifiquement la fonction de la protéine BRSK2, également connue sous le nom de Brain-Specific Kinase 2. La BRSK2 est une sérine/thréonine kinase qui joue un rôle essentiel dans divers processus cellulaires, en particulier dans le système nerveux. Cette kinase est impliquée dans la régulation de la polarisation neuronale, de la différenciation des axones et du trafic des vésicules synaptiques, contribuant ainsi au bon développement et au bon fonctionnement des circuits neuronaux. BRSK2 est activée par des kinases en amont telles que LKB1 et AMPK, et une fois activée, elle phosphoryle des cibles en aval qui sont essentielles au maintien de la structure cellulaire et des voies de signalisation dans les neurones.
Les inhibiteurs de BRSK2 fonctionnent en se liant au domaine catalytique ou à d'autres régions essentielles de la kinase, empêchant son activation ou bloquant sa capacité à phosphoryler des substrats cibles. En inhibant la BRSK2, ces composés perturbent les voies de signalisation normales qui dépendent de l'activité de la BRSK2, ce qui entraîne des altérations potentielles du développement et de la fonction neuronale. Cette inhibition peut entraîner des modifications de la croissance axonale, de la libération des vésicules synaptiques et de la connectivité neuronale globale. En outre, les inhibiteurs de BRSK2 peuvent affecter d'autres processus cellulaires qui dépendent de cette kinase, tels que la régulation du cycle cellulaire et la réponse au stress métabolique, étant donné l'implication de BRSK2 dans des réseaux de signalisation cellulaire plus larges. La compréhension des effets de l'inhibition de BRSK2 fournit des informations précieuses sur les rôles spécifiques que cette kinase joue dans la physiologie cellulaire, en particulier dans le système nerveux. Cette connaissance est cruciale pour faire progresser notre compréhension des mécanismes moléculaires qui sous-tendent le développement neuronal, la signalisation et le maintien de la fonction synaptique. En outre, l'étude des inhibiteurs de BRSK2 peut nous éclairer sur l'équilibre complexe de l'activité des kinases nécessaire au bon fonctionnement de systèmes cellulaires complexes.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
CGP 57380 | 522629-08-9 | sc-202993 | 5 mg | $172.00 | 6 | |
CGP 57380 est un inhibiteur sélectif de BRSK2 qui module les voies de signalisation neuronales en ciblant le domaine kinase avec une grande spécificité. Ses interactions moléculaires uniques impliquent une combinaison de forces électrostatiques et de forces de van der Waals, qui stabilisent le complexe inhibiteur-enzyme. Le composé présente une cinétique de réaction distincte, caractérisée par une association rapide et une dissociation plus lente, ce qui permet un engagement prolongé avec BRSK2. Ce comportement dynamique influence les processus cellulaires en aval, soulignant son rôle dans le réglage fin de l'activité de la kinase. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Le LY 294002 pourrait réguler à la baisse la BRSK2 en inhibant les phosphoinositides 3-kinases (PI3K), ce qui pourrait entraîner une réduction de la synthèse de la BRSK2 médiée par la voie PI3K/AKT. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamycine peut diminuer l'expression de BRSK2 en se liant à FKBP12 et en inhibant la cible mammalienne de la rapamycine (mTOR), une kinase qui favorise la synthèse des protéines, y compris celle de BRSK2. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
Le SP600125 a le potentiel d'inhiber la synthèse de BRSK2 en bloquant la kinase c-Jun N-terminale (JNK), qui est impliquée dans les voies de réponse au stress qui peuvent contrôler l'expression des gènes neuronaux. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Le SB 203580 pourrait réduire les niveaux de transcription de BRSK2 en inhibant sélectivement la MAP kinase p38, interférant ainsi avec le rôle de la kinase dans le contrôle du cycle cellulaire et l'expression des gènes apoptotiques, y compris BRSK2. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Le PD 98059 pourrait inhiber BRSK2 en bloquant la protéine kinase activée par les mitogènes (MEK), qui se trouve en amont des kinases régulées par le signal extracellulaire qui commandent l'expression de divers gènes neuronaux. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannine pourrait réguler à la baisse BRSK2 en inhibant de manière irréversible PI3K, ce qui entraîne une réduction de l'activité kinase AKT et une diminution subséquente des signaux de survie neuronale qui incluent l'expression de BRSK2. | ||||||
Triciribine | 35943-35-2 | sc-200661 sc-200661A | 1 mg 5 mg | $102.00 $138.00 | 14 | |
La triciribine peut inhiber l'expression de BRSK2 en ciblant l'AKT, ce qui entraîne une diminution de l'activité de la machinerie de synthèse des protéines, qui est cruciale pour le maintien de diverses protéines neuronales. | ||||||
LY3214996 | 1951483-29-6 | sc-507299 | 5 mg | $260.00 | ||
Le LY3214996 pourrait supprimer BRSK2 en inhibant ERK1 et ERK2, ce qui entraînerait une diminution de la signalisation de la voie MAPK et une régulation à la baisse de l'expression des gènes associés. | ||||||
PF 4708671 | 1255517-76-0 | sc-361288 sc-361288A | 10 mg 50 mg | $175.00 $700.00 | 9 | |
Le PF 4708671 a le potentiel de diminuer les niveaux de BRSK2 en inhibant spécifiquement la p70 ribosomale S6 kinase (p70S6K), qui joue un rôle dans la traduction d'un sous-ensemble d'ARNm codant pour des protéines telles que BRSK2. | ||||||