BPTF Activateurs

Les activateurs BPTF courants comprennent notamment la trichostatine A CAS 58880-19-6, l'acide hydroxamique Suberoylanilide CAS 149647-78-9, l'acide valproïque CAS 99-66-1, le butyrate de sodium CAS 156-54-7 et la 5-Aza-2′-Deoxycytidine CAS 2353-33-5.

Le facteur de transcription à doigt PHD à bromodomaine (BPTF) fait partie intégrante du complexe NURF (nucleosome remodeling factor), une entité cruciale dans le remodelage de la chromatine et la régulation de l'expression des gènes. BPTF se distingue en reconnaissant et en se liant aux résidus de lysine acétylés et aux histones méthylées par l'intermédiaire de son bromodomaine et de ses doigts PHD, respectivement. Cette capacité unique permet à la BPTF d'agir comme un pont moléculaire, facilitant l'assemblage du complexe NURF dans des régions génomiques spécifiques. Le résultat fonctionnel de ce recrutement est la modulation de l'architecture de la chromatine, rendant l'ADN plus ou moins accessible à la machinerie transcriptionnelle en fonction du contexte cellulaire et de signaux spécifiques. Le rôle de BPTF est donc central dans une myriade de processus cellulaires, y compris, mais sans s'y limiter, le développement, la différenciation cellulaire et le maintien de l'intégrité génomique. En régulant l'accessibilité et l'expression des gènes, la BPTF exerce une influence profonde sur les décisions relatives au destin cellulaire et sur le paysage physiologique de la cellule.

L'activation de BPTF, et par conséquent du complexe NURF, peut être orchestrée par diverses voies de signalisation cellulaires qui aboutissent à des modifications post-traductionnelles (PTM) de BPTF ou de ses facteurs associés. Ces modifications, telles que l'acétylation, la méthylation et la phosphorylation, peuvent renforcer l'affinité de BPTF pour la chromatine ou faciliter son interaction avec d'autres protéines du complexe NURF ou avec des régulateurs transcriptionnels. Par exemple, des voies de signalisation kinase spécifiques peuvent conduire à la phosphorylation de la BPTF, ce qui modifie sa conformation et favorise son recrutement sur les gènes cibles. En outre, l'acétylation des histones peut créer des sites de liaison pour le bromodomaine de la BPTF, ce qui permet de cibler efficacement le complexe NURF sur les régions de la chromatine nécessitant un remodelage. Ces mécanismes d'activation soulignent la nature dynamique de la régulation de la chromatine, où la BPTF agit non seulement comme un participant passif, mais aussi comme un médiateur actif des réponses transcriptionnelles aux signaux cellulaires internes et externes. Cette interaction dynamique entre BPTF et le paysage chromatinien illustre les réseaux de régulation complexes qui régissent l'expression des gènes et met en évidence le potentiel du ciblage de ces facteurs épigénétiques pour influencer les résultats cellulaires.