Inhibiteurs BMP-3

Les inhibiteurs courants de BMP-3 comprennent, entre autres, BML-275 CAS 866405-64-3, 4-(6-(4-(Piperazin-1-yl)phenyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl)quinoline CAS 1062368-24-4, DMH-1 CAS 1206711-16-1, K02288 et LDN-214117 CAS 1627503-67-6.

La classe chimique désignée sous le nom d'inhibiteurs de BMP-3 se compose principalement d'inhibiteurs à petites molécules qui ciblent la voie de signalisation BMP en différents points, en particulier les récepteurs de type I et les protéines SMAD en aval, qui sont essentiels pour la transmission des signaux BMP-3. Ces inhibiteurs peuvent avoir des degrés variables de sélectivité et de puissance, et certains ont été identifiés comme étant plus spécifiques de la signalisation BMP que d'autres, ce qui peut également affecter la cascade de signalisation TGF-β qui lui est étroitement liée.

Ces composés contiennent souvent des anneaux multiples, tels que les pyrazolo[1,5-a]pyrimidines, qui sont courants dans les inhibiteurs de kinases et que l'on retrouve dans des molécules telles que la dorsomorphine et ses dérivés. Leur action repose sur la compétition avec l'ATP pour la liaison au domaine kinase des récepteurs BMP, ce qui perturbe les événements de phosphorylation nécessaires à l'activation des protéines SMAD. L'inhibition de ces événements de phosphorylation empêche les protéines SMAD de former des complexes qui se transloquent dans le noyau et régulent l'expression des gènes, ce qui est un résultat clé de la signalisation de la BMP-3. Ce mécanisme souligne l'importance de la structure du produit chimique dans sa capacité à perturber la voie de signalisation BMP au niveau moléculaire.