Inhibiteurs β-catenin

Les inhibiteurs courants de la β-caténine comprennent notamment PRI-724 CAS 1422253-38-0, l'inhibiteur de la β-caténine/Tcf, FH535 CAS 108409-83-2, XAV939 CAS 284028-89-3, 1-[1,1'-Biphényl]-4-yl-2-(2,3-dihydro-9H-imidazo[1,2-a]benzimidazol-9-yl)-éthanone Hydrobromide CAS 1219184-91-4 et G007-LK CAS 1380672-07-0.

Les inhibiteurs de la β-caténine appartiennent à une classe chimique distinctive connue pour son interaction ciblée avec la protéine β-caténine, un composant vital de la voie de signalisation Wnt. Cette voie complexe joue un rôle central dans divers processus cellulaires, notamment le développement embryonnaire, l'homéostasie tissulaire et la prolifération cellulaire. La β-caténine, un acteur moléculaire clé de cette cascade de signalisation, est impliquée de façon complexe dans la régulation de la transcription des gènes et de l'adhésion cellulaire. Les inhibiteurs de la β-caténine agissent en modulant sélectivement la fonction de cette protéine, en empêchant sa translocation habituelle dans le noyau. À l'intérieur du noyau, la β-caténine collabore habituellement avec des facteurs de transcription pour initier l'expression de gènes spécifiques, souvent associés à la croissance et à la survie des cellules. En entravant cette translocation, les inhibiteurs de la β-caténine exercent une profonde influence sur les schémas d'expression des gènes en aval, ce qui peut influencer le comportement cellulaire et contribuer à diverses conditions physiologiques et pathologiques.

La diversité structurelle au sein de la classe des inhibiteurs de la β-caténine permet une gamme d'interactions avec la protéine β-caténine, perturbant ses interactions protéine-protéine et sa stabilité. Ces composés présentent souvent une grande sélectivité, ciblant principalement la voie de la β-caténine tout en laissant les autres cascades de signalisation relativement intactes. Cette sélectivité est un attribut clé, car elle permet d'éviter les effets hors cible généralisés. L'échafaudage chimique distinct des inhibiteurs de la β-caténine souligne leur importance en tant qu'outils précieux pour l'étude des processus cellulaires et est prometteur pour les futurs efforts de recherche visant à découvrir de nouvelles connaissances sur la régulation des voies biologiques fondamentales.